Normodipin, betegségek kezelésére - orvosi tanácsot
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
A tabletták fehér vagy csaknem fehér, lencse alakú, hosszúkás kerek, mélynyomású „5” az egyik oldalon.
1 lapot.
amlodipin-bezilát 6.944 mg
amely megfelel a tartalom 5 mg amlodipin
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, vízmentes kalcium-hidrogénfoszfát, nátrium-karboxi-metil-keményítő típusú A, magnézium-sztearát.
10 db. - hólyagok (3) - csomagok karton.
Lassú kalcium csatornák blokkoló, dihidropiridin-származék. Ez egy nagy szelektivitást receptorok az érfal. Ennek periferikus értágító van antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást. Ennek eredményeként a szelektív kommunikáció a dihidropiridin receptor és a kalciumcsatorna blokkolására csökkenti chrezmembranny kalciumionok transzportja a szívizomsejtek és az erek simaizom-sejtek (a hatás a sima izmok a vérerek, kifejezettebb).
Anti-ischaemiás, anti-anginális hatás annak köszönhető, hogy a terjeszkedés a koronáriás és perifériális artériák és arteriolák. Csökkentése szisztémás vaszkuláris rezisztencia, csökkenti a afterload a szívre, csökkenti a szívizom oxigénigényét, megakadályozza, hogy a koszorúér-görcs (beleértve a dohányzás által okozott), és visszaállítja a véráramlást bennük, növeli a miokardiális oxigén kínálatot (különösen érgörcsös angina). A anginás betegek napi dózis növelése a toleranciát: kifejlődésének lassítására anginás roham és a kialakulását ischaemiás ST depresszió, csökkentett gyakorisága az anginás rohamok, valamint a szükséges nitroglicerin. Amikor angina előforduló normális vérnyomás nem okoz jelentős változást a.
Vérnyomáscsökkentő hatás miatt a közvetlen értágító hatás az erek simaizomzatára, és dózisfüggő. Amikor a magas vérnyomás dózis normodipin 1 nyújt tartós vérnyomás-csökkenés (több mint 24 órán át) a beteg fekvő vagy álló helyzetben. Vérnyomáscsökkenés klinikailag jelentős mértékben nem kíséri reflex növeli a szívfrekvenciát és katekolaminszint a vérben. Mivel a fokozatos fejlesztés a hatás (2-4 óra) nem okoz éles visszaesése vérnyomás és ortosztatikus hipotenzió.
Nem okoz csökkentése bal kamrai ejekciós frakció és a terhelhetőséget. Csökkenti a mértéke a bal kamrai hipertrófia, atherosclerosis elleni és kardioprotektív hatás az ischaemiás szívbetegség. Nincs hatással a szívizom összehúzódó és a vezetőképességet, gátolja a vérlemezke-aggregációt, és nő a glomeruláris filtrációs ráta, gyenge nátriuretikus lépéseket.
A diabéteszes nephropathia nem növeli microalbuminuria. Nincs káros hatása az anyagcserére, a lipid szintek és a vércukorszintet.
Amennyiben a gyógyszer bevétele lassan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódást. Cmax plazmaszint elérése után 6-12 órával, mint az idős és a fiatal betegeknél. A biológiai hasznosíthatóság 63-80%.
Css amlodipin plazma szintet lehet elérni folyamatos üzemben 7-14 napig.
Vd körülbelül 21 l / kg, ami azt jelzi, hogy az uralkodó szöveti eloszlás. Ez hatol át a vér-agy gáton, és az anyatejbe.
Kötés a plazmafehérjékhez - 97%.
Mintegy 90% amlodipin biotranszformálódik a májban inaktív metabolitok.
Amlodipin kiválasztódik a vizeletben (10% a dózis - változatlanul és 60% - inaktív metabolitok) és a széklettel (20-25%, mint egy metabolit). A kiürülés kétfázisú, T1 / 2 átlag 35-50 óra. Amlodilina teljes clearance-7 ml / perc / kg. A hemodialízis amlodipin nem távolítható el.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Idős betegeknél (65 év felett), és a krónikus szívelégtelenség szekunder súlyos amlodipin clearance csökkent, majd 40-60% -os az AUC, amely megköveteli a kis kezdeti rendeltetési amlodipin dózisok. Egy ilyen változás az AUC megfigyelt rendellenes májműködést.
Ha a beteg a veseelégtelenség nincs jelentős hatással az amlodipin farmakokinetikáját.
- artériás magas vérnyomás (önmagában vagy kombinációban tiazid diuretikumok, béta-blokkolók és ACE-inhibitorokkal);
- stabil angina (önmagában vagy kombinációban más antianginás gyógyszerek, beleértve a betegeket, akik nehezen kezelhető nitrátokat és / vagy béta-blokkolók);
- érgörcsön angina (Prinzmetal angina) (önmagában vagy kombinációban más antianginás gyógyszerek, beleértve a betegek nehezen kezelhető nitrátok).
A gyógyszert szájon át, 1 alkalommal / nap. Normodipin beadható monoterápiában vagy kombinációban más antihipertenzív szerekkel (tiazid diuretikumok, béta-blokkolók és ACE-gátlók), és nitrátok.
Amikor a magas vérnyomás és az angina 5 a kezdeti adag 1 mg egyszer / nap. A maximális napi dózis 1 -10 mg egyszer / nap. Általában azért, hogy értékelje a klinikai hatás eléréséhez szükséges 7-14 napos kezelés után.
A fenntartó dózis 5-10 mg / nap.
A veseelégtelenség, az adagolás módosítása nem szükséges, mivel a amplodipina koncentrációt a vérplazmában nem függ a csökkentés mértékét a veseműködés.
A kardiovaszkuláris rendszer: szívfrekvencia, légszomj, jelentősen csökkent a vérnyomás, ájulás, vasculitis, ödéma (duzzanat a boka és a láb), kipirulás; ritkán - szívritmuszavarok (bradycardia, kamrai tachycardia, pitvari lebegés), mellkasi fájdalom, ortosztatikus alacsony vérnyomás; nagyon ritkán - a kialakulását vagy súlyosbodását pangásos szívelégtelenség, szívritmus, migrén.
Az emésztőrendszer: hányinger, gyomortáji fájdalom; Nagyon ritka - növekedése májenzimek, sárgaság, emésztési zavar, gingiva hyperplasia.
Részéről a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, fáradtság, álmosság, hangulatváltozások, homályos látás, kettős látás; ritka - eszméletvesztés, túlérzékenység, idegesség, paraesthesia, tremor, szédülés, fáradtság, rossz közérzet, álmatlanság, depresszió, rendellenes álmok; Ritkán - ataxia, apátia, izgatottság, amnézia.
A húgyúti rendszer: ritka - pollakiuria, vizelési zavar, nocturia; Ritkán - poliuriához.
A része a reproduktív rendszer: ritkábban - a szexuális diszfunkció (beleértve csökkentése potencia), gynecomastia.
Allergiás reakciók: ritkán - eritéma multiforme, angioödéma;
Bőrreakciók: nagyon ritka - bőrszárazság, alopecia, purpura, bőrgyulladás, a bőr elszíneződése.
A mozgásszervi rendszer: ritkán - ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, myalgia (hosszú használat); Nagyon ritkán - súlyos izomgyengeség.
- súlyos hipotenzió;
- tüneti érszűkület;
- instabil angina (kivéve Prinzmetal angina);
- terhesség (mert klinikai tapasztalatok hiánya alkalmazás);
- Szoptatás (biztonságosságot nem állapították meg);
- a 18 éves kor (mivel nincs elegendő klinikai tapasztalat);
- szembeni túlérzékenység amlodipin és egyéb származékainak dihidropiridin.
Óvintézkedések kell felírni, hogy az emberi májban, SSS (bradycardia, tachycardia), pangásos szívelégtelenség, dekompenzált, enyhe vagy közepes hipotenzió, mitrális stenosis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, akut miokardiális infarktus (és után 1 hónapig) Az idős betegek.
Terhesség és szoptatás
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).
A kezelés során normodipin kell tartaniuk alapelveinek magas vérnyomás kezelésére kapcsolatos nátrium-bevitel korlátozások és annak szükségességét, hogy ellenőrizzék a testsúly.
A beteget tájékoztatni kell, hogy szükség van szájhigiénia és időszakos fogorvos, hogy megakadályozzák a fájdalom, a vérzés és a gingiva hyperplasia.
Az amlodipin nincs hatással a kálium plazmakoncentrációit, glükóz, triglicerid, összes koleszterin, LDL-koleszterin, húgysav, kreatinin és húgysav nitrogén.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Az alábbiak a klinikai tapasztalat, ezért nem valószínű, hogy az amlodipin befolyásolhatja a képesség szükséges vezetési és gépek kezeléséhez szükséges. Ugyanakkor figyelmet kell fordítani arra, hogy a betegek a mellékhatások kialakulásának, mint az álmosság vagy szédülés, különösen a kezelés kezdeti szakaszában. A fejlesztés egy ilyen kedvezőtlen tünetek ellenjavallat a jármű működéséhez és a gépek.
Tünetek: túlzott perifériás értágulat, határozott és hosszú vérnyomáscsökkenés, reflex tachycardia.
Kezelés: gyomormosás, kinevezését aktív szén, az emelkedett helyzetben a végtagok, a szabályozás jellegét, a szív, a tüdő, BCC és diurézis, karbantartása a kardiovaszkuláris rendszer térfogata csere, ha szükséges. A fenti intézkedések elégtelenség és hiányában ellenjavallatok - vazopressivnyh alkalmazása készítmények / egy kalcium-glükonát, hogy eltávolítsuk kalciumcsatorna blokád. Mivel az amlodipin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, ezért a hemodialízis nem hatásos.
Inhibitorai mikroszómális oxidációs koncentrációjának növelése amlodipin a plazmában (növeli a mellékhatások kockázatát), és induktorok mikroszomális enzimek - csökkenti.
A vérnyomáscsökkentő hatást normodipin gyengül NSAID-ok, különösen az indometacin (köszönhető, hogy a nátrium-késleltetett blokádja prosztaglandin-szintézis és a vese), alfa-adrenoreceptor-agonisták, ösztrogén (miatt nátrium-visszatartás), szimpatomimetikumok.
A tiazid és a „hurok” vizelethajtók, béta-blokkolók, verapamil, ACE-gátlók és nitrátok növelése antianginás és vérnyomáscsökkentő hatásait normodipin.
Amiodaron, kinidin, alfa1-adrenerg blokkolók, antipszichotikumok, kalcium-csatorna blokkolók lassú fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást normodipin.
Bár a kábítószer-használat növelheti a lítium megnyilvánulásai neurotoxicitás (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor, fülzúgás).
Kalcium csökkentheti normodipin hatásokat.
Prokainamid, kinidin és más drogok okozó meghosszabbítását intervallum QT, erősítik a negatív inotrop hatása fokozhatja kockázata jelentős meghosszabbítása a QT intervallumot.
Az amlodipin farmakokinetikáját nem változik együtt adva cimetidin.
Az amlodipin nem befolyásolja a kapcsolat a digoxin és a warfarin, fenitoin és indometacin plazmafehérjékhez. Ez nem változtat a warfarin hatása a prothrombin időt.
Az amlodipin nem befolyásolja a hatását az antibiotikumok, nitrátok, és hipoglikémiás szerek.
Grapefruit juice nincs jelentős hatással az amlodipin farmakokinetikáját.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
FELTÉTELEIT tárolás
A gyógyszert kell tartani elzárva gyermekek hőmérsékleten 15 ° C és 30 ° C-on Élettartam - 3 év.