Verotekan (verotekan) Pharm lándzsa (Oroszország) liofilizátum oldatos infúzióhoz
- "Verotekan" - liofilizátum d / Cooki. r-RA d / infúzió 1 mg 4 mg: fl. 1, 5, 25, 40 vagy 75 darab.
Gyógyszerhatástani Verotekana
A tumorellenes ágens, gátolja a topoizomeráz I. A topoizomeráz I - enzim közvetlenül részt vesz a DNS replikáció. Topotecan társított topoizomeráz I-DNS komplex, és megakadályozza újra-összekapcsolása DNS-szálak. Úgy tartják, hogy a citotoxikus hatásai topotekán károsodás miatt kettős szálú DNS-t során keletkezett annak szintézisét. Ebben az esetben a részt vevő enzimek replikáció, kölcsönhatásba lépnek a terner komplex képződik topotekán, topoizomeráz I és a DNS-t.
farmakokinetikája Verotekana
A ki / a bevezetőben pentahidrát felnőtt dózisban 0,5-1,5 mg / m2 30 perces infúzióban 5 napon az AUC értékek növekedett a dózissal arányosan.
Kötés a plazmafehérjékhez pentahidrát - 35%. Megoszlása a vérsejtek és a plazma megfelelően egységes. Vd körülbelül 130 l, ami körülbelül 3-szor nagyobb, mint a teljes víztartalom a szervezetben.
Ez metabolizálódik hidrolízisével a lakton gyűrű alkotnak egy karbonsav formájában nyitott gyűrű.
Clearance pentahidrát - 64 l / h, ami körülbelül 2/3 a hepatikus véráram. T1 / 2, 2-3 órán át. 20-60% a dózis választódik ki a vizeletben egy módosítatlan formában, és a metabolitok formájában.
A májkárosodásban szenvedő betegeknél a plazma clearance enyhén csökken, T1 / 2 növekszik; teljes kiürülés 10% -kal csökken.
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC 41-60 ml / perc), a plazma clearance csökken mintegy 67%, Vd csökken kis mértékben, T1 / 2 nőtt 14%. A közepesen súlyos renális plazma clearance-pentahidrát olyan szintre csökkent, hogy a 34% volt az ezen paraméter értéke a kontroll csoportban. Vd lecsökken mintegy 25%, ami a növekedés az átlagos T1 / 2, hogy 1,9 óra és 4,9 óra.
Jelzések
petefészekrák (metasztatikus formájában egy sikertelen alkalmazása terápia 1. vonal vagy az azt követő kezelés), kissejtes és nem-kissejtes tüdőrák, mielodiszpláziás szindróma, krónikus myelomonocytás leukémia.
Ellenjavallatok
Túlérzékenységi mielodeprescia (neutrofil szám - kisebb, mint 1,5 x 10 9 / l, és a vérlemezkék kevesebb mint 100 x 10 9 / l), anémia (a hemoglobin kevesebb mint 90 g / l), súlyos vesekárosodás (Cl kreatinin kevesebb, mint 20 ml / m), terhesség, szoptatás.
mellékhatások
Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): dózisfüggő hematotoxicitás - vérszegénység (a hemoglobin szint kevesebb, mint 100 g / l - 95%, és 80 g / l - 40%), neutropénia (kevesebb, mint 1,5 × 10 9 / l - 98%, és 0,5 x 10 9 / l - 81%), leukopenia (legfeljebb 3,0 x 10 9 / l - 98%, kevesebb, mint 1,0 × 10 9 / l - 32%), thrombocytopenia (kevesebb, mint 75 x 10 9 / l - 63%, legfeljebb 25 x 10 9 / l - 26%), vérzés, vérzés, beleértve a rejtett.
A része a bél: hányinger (79%), hányás (58%), hasmenés (42%), székrekedés (39%), hasi fájdalom (33%), stomatitis (24%), étvágytalanság, bélelzáródás.
A idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás (21%), paresztézia (9%), a fáradtság, gyengeség.
Allergiás reakciók: anafilaxiás reakciókról (a bőr elszíneződése, bőrkiütés, csalánkiütés, stb), légzési elégtelenség, angioödéma, dermatitis.
Egyéb: teljes alopecia (42%), nehézlégzés (20%), szepszis (0,7% - letális), láz, fertőzések fejlesztési, ízületi fájdalom, véraláfutás és bőrpír az injekció helyén (abban az esetben, extravazáció).
Verotekan - Felhasználási módszerek és Adminisztráció
Egyedileg beállítható, attól függően, jelzések, a betegség stádiuma, a rendszer állapota a vérképzés rendszer rákellenes terápia, a vesefunkciót.
túladagolás
Tüneteket. elnyomása a csontvelő működését, stomatitis.
A kezelés. kórházi, monitoring életfunkciók; tüneti kezelés; a szükségességét a vérátömlesztésre komponenseket, a találkozó széles spektrumú antibiotikumok. A specifikus ellenszer nem ismert.
A gyógyszer kiadása
Liofilizátum előállítására infúziós oldatot
4 mg - injekciós üveg (1) - csomagok karton.
4 mg - injekciós üveg (5) - csomagok karton.
Verotekana kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Egyidejű alkalmazása topotekánt más citotoxikus szerekkel, ami mielodepressiu megnövekedett gátló hatást a csontvelőben is lehetséges.
Vigyázat
Oldat előkészítése: 4 mg hatóanyagot feloldjuk egy fiolába hozzáadásával 4 ml steril, injekciós vízben. Koncentrációja a kapott oldatot, amelynek sárga vagy sárga-zöld színű, 1 mg / ml. A rákövetkező hígítás 5% -os dextróz vagy 0,9% nátrium-klorid injekciós oldat, így egy oldatot, amelynek koncentrációja 25-50 ug / ml.
Alkalmazás Verotekana a terhesség és a szoptatás alatt
Terhesség alatt ellenjavallt.
Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.
Verotekan - gyermekek
A topotekán alkalmazásával gyermekeknél nem ajánlott.
A betegeknek, akiknél károsodott májfunkció
A májkárosodásban szenvedő betegeknél, enyhe csökkenést kiürülési topotecan.
A betegeknek, akiknél károsodott vesefunkciójú
Verotekan (Verotekan) LENS-Pharm (Oroszország), liofilizátum oldatos infúzióhoz
Gyártók Verotekan gyógyszer (Verotekan):