Simvasterol - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Termék: A szilárd adagolási formák. A tabletták.
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag - szimvasztatin 10 mg, 20 mg vagy 40 mg.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, előgélesített keményítő, butilhidroxianizol, aszkorbinsav, citromsav, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, talkum, magnézium-sztearát.
héj összetétele: hipromellóz (Pharmacoat 606), hipromellóz (Methocel E15LV Premium); vas (III) -oxid vörös E1724; vas (III) -oxid sárga E172; trietil; titán-dioxid E „talkum; povidon.
Tabletták ovális alakú, mindkét oldalán domború felületei rózsaszín-bézs, a jel az egyik oldalon (a 10 mg-os adagolási).
Tabletták ovális alakú, mindkét oldalán domború felületei narancssárga (20 mg-os adagolási).
Tabletták ovális alakú, mindkét oldalán domború felületei rózsaszín (40 mg-os adagolási).
Farmakológiai tulajdonságok:
Farmakokinetikáját. Felszívódását simvastatin magas. Orális adagolást követően, a maximális plazmakoncentráció (Cmax) elért 1,3-2,4 h és 12 óra elteltével is 90% -kal csökken. Megállapítást nyert, hogy a biológiai hozzáférhetőség kisebb, mint 5% -a a dózis. A plazmafehérjékhez való kötődés 95%. Ez a májban, és megy át a hatása „első lépés” keresztül a májban (elsősorban hidrolízissel aktív formájában béta-hidroxi-sav, és felfedezték más aktív és inaktív metabolitok). A felezési idő (T1 / 2) az aktív metabolit 1,9 óra. A főleg a vesén keresztül gyomor-bél traktus (60%), a metabolitok formájában. Mintegy 10% -15 vesék jelenik inaktív formában.
Javallatok:
- ischaemiás szívbetegség. A betegeknél a szívkoszorúér-betegség és a koncentráció a teljes koleszterin ≥ 5,5 mol / l (212 mg / dl) annak érdekében, hogy: csökkenti az általános halálozási arányt, csökkentené a kockázatot a koszorúér-halálozás, csökkentve a előfordulásának kockázatát nem halálos kimenetelű miokardiális infarktus, csökkentve annak a valószínűségét sebészeti korrekciós helyreállítani koronária áramlás (koszorúér bypass átültetés, perkután transzluminális koronária angioplasztika), lassítja az érszűkület előrehaladását a szívkoszorúerek, beleértve lelassítja a fejlődés új változások és teljes eltömődés nem rosveta koronária erek;
- hypercholesterinaemia. Simvasterol bemutatott készítmény kiegészítéssel diétás kezelés betegeknél magas összkoleszterin, LDL-koleszterin, apolipoprotein B és triglicerid szinteket elsődleges hiperkoleszterinémia. heterozigóta familiáris hypercholesterinaemia. és a vegyes hiperlipidémia. ha a diéta és más nem gyógyszeres kezelési módszerek nem elegendő.
Alkalmazás Simvasterol gyógyszer is okoz megnövekedett a HDL-koleszterin, és így csökken az arány az LDL / HDL és az összkoleszterin / HDL.
Adagolás és alkalmazás:
Mielőtt elkezdi szedni a simvastatin, a beteg megy a szokásos étrend, a koleszterinszint csökkentésére, és a továbbiakban is megfelelés-kezelés alatt Simvasterol.
Szívkoszorúér-betegség. Azoknál a betegeknél, szívkoszorúér-betegség, a kezdő adag 20 mg 1 alkalommal naponta, este. Ha szükséges, a dózis lehet igazítani a következő ajánlást (lásd: hiperkoleszterinémia).
Hypercho. A kezdeti dózis jellemzően 10 mg 1 alkalommal naponta este; Meg lehet növelni a maximális napi dózis 40 mg. Jellemzően, a terápiás hatás lép fel 2 héten belül, a maximális hatás figyelhető 4 - 6 hetes használatra. nem növeli a gyógyszer adagját legkorábban 4 hét után a kezelés.
Ha az LDL koleszterin szint alatti 75 mg / dl (1,94 mmol / l), vagy a teljes koleszterin-szint alatt 140 mg / dl (3,6 mmol / l), csökkenteni kell az adagot Simvasterol készítmény.
Jellemzői az alkalmazás:
Mielőtt simvastatin tájékoztatnia kell a beteget arról a lehetőségről, myopathia és azt tanácsolta, hogy azonnal forduljon orvoshoz, amennyiben megmagyarázhatatlan izomfájdalmat, a megnövekedett tapintási érzetet, vagy gyengeség. Ha, amellett, hogy a fenti tünetek, megerősítette a fokozott aktivitása a kreatin-kináz (CK) legalább 10-szer a normál érték felső határának, ez megerősíti a diagnózist a myopathia. Ebben az esetben törölje simvastatin.
Szükség van, hogy gondosan figyelemmel kíséri a beteg, hogy ne hagyja ki a tüneteket, myopathia. különösen a kezelés első hónapjaiban, és miután a dózis növelése. Ha nem biztos, hogy a periodikus aktivitásának meghatározására kreatin-kináz (CK) nyújthat a korai diagnózis myopathia. kell dönteni, hogy szükség van a rendszeres meghatározása QC.
A grapefruit lé növeli a koncentrációt a szimvasztatin a vérplazmában.
A grapefruit lé gátolja a citokróm P450 3A4, nagy mennyiségben, mint a többi inhibitor citokróm P450 3A4, növeli a Cmax és az AUC a szimvasztatin (béta-hidroxi) és a kockázat a myopathia.
A gondos használat Simvasterol artériás hypotonia. Súlyos veseelégtelenségben. epilepszia. sebészeti beavatkozás, trauma utáni szervátültetés a háttérben immunszuppresszív terápia.
A szimvasztatin nem tűnik nagy mértékben a vese által, így a betegek közepesen súlyos veseelégtelenségben általában nem szükséges változtatni a gyógyszer adagját.
Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance <30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, больших чем 10 мг/сутки и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.
Javasoljuk, hogy ellenőrizze a májfunkciós tesztek a kezelés megkezdése előtt, majd később többször az alkalmazás első évében, és egész évben az utolsó növekedése a gyógyszer adagolását. Fordítson különös figyelmet a betegnél igazolt a transzamináz értékek növekedése. Ebben a csoportban a minták egyének azonnal meg kell ismételni és gyakoriságának növelése ellenőrző meghatározást. Ha további növelését jön transzamináz aktivitás, különösen akkor, ha tartott értékek több mint háromszor nagyobb az értéke a normál érték felső határának a gyógyszert meg kell semmisíteni.
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik fogyasztanak jelentős mennyiségű alkoholt és a májbetegségek a történelemben. Májbetegség aktív fázisban vagy emelkedett transzaminázok ellenjavallatok az a gyógyszer használatát.
Simvasterol nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és fenntartani a potenciálisan veszélyes gépeket.
Mellékhatások:
Simvastatin általában jól tolerálható.
A legtöbb mellékhatás enyhe és átmeneti.
- urticaria. bőrkiütés. viszkető bőr, fényérzékenység, láz, kipirulás, az arc, a kopaszság;
- légszomj. érzése fulladás, szívdobogást
- myopathia. tünetek: izomfájdalom. vagy izomgyengeség, valamint egy jelentős növekedése az aktivitás a kreatin-kináz (CK), rhabdomyolysis;
- gyengeség, fejfájás, szédülés. álmatlanság, görcsök. paresztézia, perifériás neuropátia. homályos látás, ízérzés zavara;
- arthritis és arthralgia. vazomotoros ödéma, lupus-szerű szindróma, polymyalgia rheumatica, dermatomyositis. érgyulladás;
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
A simvastatin hatékony monoterápiában vagy kombinációban gyógyszereket, epesav megkötő.
Az ajánlott maximális napi adagja szimvasztatin kapó betegeknél a ciklosporin odnovremnenno, nikotinsav vagy a fibrát-csoport 10 mg.
Előfordulási gyakorisága és intenzitása myopathia használatához kapcsolódó HMG-CoA reduktáz inhibitorok esetében említik egyidejű használatát az ilyen gyógyszerek, amelyek maguk is okozhat myopathia, mint például gemfibrozil vagy más fibrátok és nikotinsav (niacin) dózisokban általánosan használt alacsonyabb lipid koncentráció (≥ 1 g / nap). Simvastatin és egyéb sztatinok biotransformiruetsya izoenzimek. Néhány gyógyszer szignifikáns gátlása terápiás dózisok 3A4 (CYP3A4) citokróm P - 450 izoenzimek okozhat jelentős növekedést a szérum-koncentráció a HMG-CoA reduktáz inhibitorok, és így növeli a myopathia. Ezek a gyógyszerek a következők: ciklosporin, protivomikoticheskie azol gyógyszerek (itrakonazol, ketokonazol, és mások), makrolid antibiotikumok (eritromicin és klaritromicin), HIV-vírus proteáz inhibitorok, és nefazodon (antidepresszáns).
Meg kell megoldani a problémát eltörlése simvastatin szedő betegek rendszeres gombaellenes antibiotikum (itrakonazol, ketokonazol), illetve a makrolid antibiotikumok (eritromicin, klaritromicin). Szimvasztatin nem használható egyidejűleg más hatóanyagokkal, amelyek terápiás adagban szignifikánsan gátolják a CYP izoenzim 3 A4, kivéve, ha a kombinált kezelés a várható előnyök nagyobb potenciális kockázatot.
Kumarin-származékok. Szimvasztatin napi dózis 20-tól 40 mg-jelentősen javítja a véralvadásgátló hatását kumarin-csoport; protrombin idő meghatározás szerint a nemzetközi normalizált arány (INR) nőtt. Kezelésen áteső betegek antikoaguláns kumarin-csoport, INR kell meghatározni megkezdése előtt szimvasztain majd határozza meg, hogy elég gyakran a kezelés kezdeti szakaszában, hogy megbizonyosodjon arról, hogy nem jön annak nyúlás.
A betegek nem kezelt antikoagulánsok kumarin-csoport, szimvasztatin nem okoz vérzést, és INR változásokat.
Digoxin. Egyidejű alkalmazása a szimvasztatin és a digoxin eredményez enyhe (kevesebb, mint 0,3 ng / ml) növekedését koncentrációja a plazmában.
Egyéb gyógyszerek. Nem volt klinikailag káros kölcsönhatásokat az egyidejű alkalmazásával szimvasztatin angiotenzin Convertino-enzim (ACE), béta-blokkolók, kalcium csatorna antagonistami, diuretikumok és a nem-szteroid gyulladásgátló szerek.
Ellenjavallatok:
- túlérzékenység bármely komponense a kábítószer-
- májbetegség aktív fázisában vagy tartós növekedése szintjének transzamináz vérszérumában ismeretlen etiológiájú
- egyidejű alkalmazása mibefradil
- Terhesség és szoptatás
- gyermek- és serdülőkori 18 éves korig.
túladagolás:
Tünetek: A tünetek súlyosbodhatnak a használata nagyon nagy adagban a gyógyszer.
Kezelés: Túladagolás esetén abba kell hagyni a gyógyszer és felírni tüneti kezelés.
Tárolási feltételek:
Tároljuk száraz helyen, fénytől védve hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 # 8304; C. Tartsuk távol a gyerekek!
Kínálati feltételeket:
14 tabletta (dózis 10 mg és 20 mg) és a 7 tablettát (dózis 40 mg) helyeztünk buborékcsomagolásban PVC film / polivinildihloridnoy (PVC / PVDC), és alumínium fóliával.
2 (a dózis 10 mg, 20 mg és 14 tabletta), és 2 vagy 4 (7 tabletta adagolási 40 mg) kontúrozásához a csomag utasításokkal együtt orvosi alkalmazás az állam és az orosz helyezzük egy kartondobozba.