Cordarone (amiodaron)

Farmakológiai Csoport: antiaritmikumok szisztematikus (IUPAC) neve: (2-etil) dietil-amin
Márkanevek: Cordarone, Neksteron






Jogi státusz: csak receptre
Alkalmazás: orális vagy intravénás
Biohasznosulás: 20-55%
Anyagcsere: máj
felezési 58 nap (tartomány 15-142 nap)
Kiválasztás: elsősorban a máj és epeutak
Képlet: C25 H29 I2 NO3
Mol. tömeg: 645,31 g / mol

Az amiodaron antiaritmiás kezelésére használt gyógyszer különböző típusú szívaritmiák, mint a szívkamrai és a szívpitvari. A gyógyszert fejlesztettek ki 1961-ben. Annak ellenére, hogy viszonylag gyakori mellékhatása, használják szívritmuszavar típusok, amelyeket nehéz kezelni gyógyszerekkel.

Cordarone (amiodaron) alkalmazása

Cordarone (amiodaron) elérhető az orális és intravénás formák. A szájon át bevitt formában értékesítik márkaneveken Pacerone (termelési Upsher-Smith Laboratories, Inc.) és Cordarone (Wyeth-Ayerst Laboratories termelést) tabletta 200 mg-os és 400 mg-os; ez is elérhető márkanéven Aratac (termelés Alphapharm Pty Ltd) tabletta 100 mg-os és 200 mg-Ausztráliában és Új-Zélandon, valamint - Ausztrália márkanév alatt Cardinorm és Rithmik (a tebletkah 100 mg és 200 mg), valamint számú generikus. Továbbá, Arycor (által termelt Winthrop Pharmaceuticals) előállított termék Dél-Afrikában a tabletta 100 mg-os és 200 mg-os. Dél-Amerikában, a kábítószer ismert név alatt a cég Atlansil Roemmers. Indiában amiodaron a Cipla Pharmaceutical Company értékesítik védjegy alatt Tachyra például intravénás injekciós üveg 100 mg-os és 200 mg-os. A gyógyszer is rendelkezésre áll formájában intravénás ampullákban és fiolákban, általában egy lépéssel nagyobb a dózis 150 mg. Amiodaron dózis függ a betegség és az egyes személy jellemzői. Ha a hatóanyagot orálisan, a biológiai hozzáférhetősége amiodaron eléggé változó. Felszívódás mozgott 22-95%, ahol a hatóanyag jobban felszívódik, ha együtt adjuk be az élelmiszer. Az amiodaron zsírban oldódó anyag, és a tendencia, hogy koncentrálni a szövetekben, például zsír-, izom-, máj, a tüdő és a bőr. Ez rendelkezik egy nagy megoszlási térfogata (5000 literes felnőtt 70 kg-os), és egy hosszabb a felezési ideje. Mivel a hosszú felezési idő az amiodaron, a időtartama orális beadás általában több napig vagy hétig. Betöltése orális dózis jellemzően összesen 10 gramm, elválasztva időközzel 1-2 hétig, de sok más adagolási rendek. Amikor elérte ezt a telítő dózis, a tipikus fenntartási dózisa amiodaron 100 vagy 200 mg naponta egyszer vagy kétszer. Az intravénás telítő adag szívmegállás, általában 300 mg 5% -os dextróz-oldat (D5W) 20-30 cm3 térfogatú. A kezelés dysrhythmia telítő adag infúzió amiodaron 150 mg 5% -os dextróz (D5W) 100 cm3 10 percig.

hatásmechanizmus

Az amiodaron a III osztályba tartozó antiaritmiás szerek, és elnyújtja a fázist 3 potenciális szívműködés repolarizációs fázis, ahol, mint általában, a csökkenés a permeabilitás a kalcium és kálium növekedés permeabilitás. Azonban az amiodaron számos egyéb hatások, beleértve a ható antiaritmiás gyógyszerek hasonló la csoportbeli, II, és a IV. Amiodaron készítmények viselkedik, mint a béta-blokkolók és a-blokkolók kálium csatornák a szinusz és az AV-csomón, növelve a refrakter periódus hatására a nátrium- és a kálium-csatornák, és a lassuló intrakardiális szív akciós potenciál keresztül nátrium csatorna. Amiodaron kémiailag hasonlít tiroxin (pajzsmirigyhormon) és annak kötődését a nukleáris receptor a pajzsmirigy befolyásolhatja annak néhány farmakológiai és toxikus hatások.

orvosi felhasználása

Annak a ténynek köszönhetően, hogy az amiodaron társított alacsony előfordulása proaritmiás hatásait, akkor kezelésére használják akut életet veszélyeztető aritmiák, valamint a krónikus elnyomása ritmuszavarok. A gyógyszert használják supraventricularis és kamrai ritmuszavarok.

kamrafibrilláció

Előnyös eljárás kezelésére kamrafibrilláció (VF) van defibrillálás. Azonban a kezelés a betegség néha alkalmazzák Amiodarone. A LETARTÓZTATÁSRA vizsgálat azt mutatta, hogy az amiodaron a túlélési arány jobb kórházi (versus placebo) szenvedő betegek szívmegállás kamrai fibrilláció. Az E tanulmány alapján állapították iránymutatások az American Heart Association kezelésére kamrafibrilláció, és itt amiodaron használunk egy második vonalbeli kezelés után (adrenalin vagy vazopresszin). Amiodaron hatékonyabb, mint a lidokain alatt VF vagy kamrai tachycardia nélkül pulzusát. A letartóztatásban vizsgálat nem tudta bizonyítani, hogy a túlélés a kórházból való elbocsátás.

kamrai tachycardia

Amiodaron bizonyos esetekben lehet használni kezelésére kamrai tachycardia. Személyek hemodinamikailag instabil kamrai tachycardia nem szedhetik Amiodarone. Amiodaron lehet használni a betegek hemodinamikailag stabil kamrai tachycardia. Ezekben az esetekben, amiodaron függetlenül használható a szív működését és az egyes típusú kamrai tachycardia; lehet használni a betegek monomorph kamrai tachycardia, de ellenjavallt egyének polimorf kamrai tachycardia, mivel növelheti a QT-szakaszt, amely súlyosbodik az antiarrhythmiás gyógyszerek. Amiodaron adag 300 mg intravénásan, bolus injekcióval, egy további 150 mg-os ismételt fejlődését kamrai tachycardia.

pitvarfibrilláció

Ellenjavallatok

Terhes nők vagy a nők, akik teherbe eshetnek nem tanácsos, hogy az amiodaron. Mivel amiodaron kerülhetnek az anyatejbe, szedő nők amiodaron nem ajánlott csecsemőtáplálásról. A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt személyek sinus bradycardia nyirokcsomó, AV-blokk, és a második, illetve harmadik szívblokkjuk, sem mesterséges pacemaker. Betegeknél csökkent kiindulási légzésfunkció, figyelembe amiodaron kell szoros orvosi felügyelet mellett. Újszülöttek is ne használja az injekciós például benzil-alkohol előállítására okozhat végzetes „nehézlégzés szindróma”. Amiodaron ronthatja szívritmuszavar által indukált digitálisz toxicitás. A gyógyszer nem alkalmazható lidokain. mert növeli a aszisztolé.

anyagcsere

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az amiodaron farmakokinetikáját befolyásolja számos gyógyszer, beleértve a sok gyógyszer szívbetegség kezelésére. Különösen, ha együtt adjuk be az amiodaron digoxin dózisát az utóbbi meg kell felezni. Az amiodaron fokozza a warfarin hatását. gátló rés (S) és (R) warfarin. Vevő egyének mindkét gyógyszer kell állítani a warfarin adagolás alapján amiodaron, és tudják, hogy antikoaguláns állapotát. Csökkentett warfarin dózist kell fordulnak elő a következőképpen: 40% -os csökkentést, amikor az adag amiodaron napi 400 mg, a csökkenés 35%, ha az amiodaron dózisa 300 mg naponta, a csökkenés 30%, ha az amiodaron adag 200 mg naponta, és 25% -kal csökken, ha amiodaron dózis 100 mg naponta. Hatás az amiodaron a warfarin koncentrációban jelenhet meg már néhány nappal a kezelés megkezdése után, azonban a kölcsönhatás csúcs jelentkezik hét héten belül. Az amiodaron gátolja a egy izozimcsalád citokróm P450, csökkentve a végső sok gyógyszer, beleértve a következőket:

Izolálása túlnyomóan hepatikus és biliaris szinte anélkül vesedialízishez és anélkül. A felezési amiodaron átlagosan 58 nap (25-től 100 nap) és aktív metabolitja, dezetilamiodarona (DEA) - 36 nap. 10 és 50% az amiodaron és a DEA jönnek méhlepényben, és szintén megtalálható az anyatejben. Amiodaron és DEA felhalmozódnak a zsírszövetben, és nagyon perfundáltunk szervek (azaz a máj, tüdő), így ha valaki vesz Amiodarone folyamatosan, majd hirtelen megáll, amelyek a hatóanyagot, az anyag marad a rendszer egy több héten több hónap.

Mellékhatások Cordarone (amiodaron)

Amiodaron számos mellékhatása van. A legtöbb ember vesz Amiodarone rendszeresen megtapasztalni legalább egy mellékhatás.

A legsúlyosabb végbemenő reakció eredményeként amiodaron intersticiális tüdőbetegség. Kockázati tényezők a következők: a magas teljes dózis több mint 400 mg naponta, időtartamát az alkalmazás két hónapon belül, előrehaladott életkor és a már meglévő tüdőbetegség. Néhány ember rámutatott egy hét múlva a kezelés fejlődésének tüdőfibrózis, míg mások a betegség nem alakul ki akár éveken keresztül folyamatosan használja. Általános gyakorlat, hogy a lehetőségét elkerülésére a gyógyszer a csökkent légzésfunkció. A legtöbb speciális vizsgálati tüdő-toxicitás miatt bekövetkező amiodaron egy éles csökkenését diffúziós kapacitás a tüdő szénmonoxid, feljegyezték a tüdő tesztelés.

pajzsmirigy

Amiodaronrói nagyon gyakran okoz a pajzsmirigy működési zavarok. Amiodaron rendelkezik szerkezeti hasonlóságot tiroxin (pajzsmirigy hormon), amely közvetíti annak hatása a pajzsmirigy működését. Amiodaron okozhat mind a csökkenése és növekedése az aktivitás a pajzsmirigy. Mérése szabad tiroxin (FT4) szintjét lehet megbízhatatlan módon észleli ezeket a problémákat, és a betegeket kell rendszeresen (6 havonta) által pajzsmirigy stimuláló hormon (TSH).

Pajzsmirigy-felvétel méréseit (I-123 vagy I-131) használják a differenciálás hipertireózis oka, általában megbízhatatlan szedő betegek amiodaron. Mivel a magas jód tartalma a amiodaron, a pajzsmirigy hatékonyan telített, ami megakadályozza a további felvételét izotópok a jód. Azonban, a diagnózis és a kezelés a pajzsmirigy-túlműködés által indukált amiodaron lehet használni a pajzsmirigy felvétel tesztet.

A mikrorészecskék szaruhártya (cornea verticillata) jelen szedők több mint 6 hónapon amiodaron szinte általánosan (90%), különösen, ha a gyógyszer szedését a dózis meghaladja a 400 mg / nap. Ezek a lerakódások általában tünetmentes. Körülbelül 1 10 beteg panaszkodik, amit látnak dolgokat kékes halo. Betétek az első subcapsularis lencsék elég gyakori (50%), amikor nagy adagokat kapnak (több mint 600 mg / nap) 6 hónap után a kezelés. Optikai neuropátia, nearterialnaya elülső ischaemiás optikai neuropátia (N-AION), megfigyelhető 1-2% -a, és nem függ a dózis. Azt is fejleszteni a kétoldalú papilla és enyhe és reverzibilis látótér.

A gyomor-bél traktus és a máj

Szedő betegeknek Amiodaron, gyakran kóros májenzimek szintjének. Sokkal ritkább a sárgaság, a máj megnagyobbodása és hepatitisz (májgyulladás). Alacsony dózisú amiodaron állítólag okozhat psevdoalkogolnogo cirrhosis.

Hosszú távú alkalmazása az amiodaron társul színváltozás, ami lesz kék-szürke árnyalat. Sokkal gyakoribb az emberek a szép bőr. Amikor megszüntetése a bőr tónusát a gyógyszer csökkent, de nem teljesen. Makers Amiodaron, érzékenyebbek lehetnek a káros UV-A fény. Az adagolás a gyógyszer használata ajánlott a fényvédő, amely blokkolja az UV-A sugarak.

neurológiai hatások

Tartós használata amiodaron kapcsolódó rendellenességek a perifériás idegrendszerben.

Amikor amiodaron alakulhat mellékhere-gyulladás, a herezacskó betegség gyakran jár bakteriális fertőzések, amelyek is megfigyelhető a nem-bakteriális gyulladás. Az amiodaron felhalmozódik a fő váz és ez okozhatja a fejlődését egy- vagy kétoldali gyulladás. Megszűnésekor a gyógyszer függelékek funkciót általában kinyerjük.

gynecomastia

Amikor amiodaron Néhány férfiak gynecomastia fejlődését.

elérhetősége:

Cordarone (amiodaron) használják karmantyúkar kamrai tachycardia; köpölyözés supraventricularis tachycardia, rohamokban jelentkező nagyfrekvenciás kamrai összehúzódások (különösen az ellen WPW-szindrómában); enyhülést és tartós paroxysmalis pitvarfibrilláció (AF) és a pitvarlebegés; kardiális újraélesztés szívmegállás által okozott ventrikuláris fibrilláció ellenálló cardioversio. Kábítószer-receptet.

Támogassa a projekt - figyelni a szponzoroknak: