Mirapeks® (Mirapex®) - a használati utasítást, készítmény, gyógyszer-analógok, dózisok, oldalsó
buborékfólia PA / alumínium fólia / PVC 10 db.; A papír kartonok 3 hólyagok.
A gyógyszerformák
Tabletták 0,25 mg: ovális, fehér, vágottszélű sík mindkét oldalán. Az egyik oldalon a mély kockázati tabletták, mindkét oldalán vannak jelölve a „P7”, a másik oldalán a kockázata, hogy a tabletta, mindkét oldalán, amely a cég logóját jelölések.
1 mg-os tabletta: kerek, fehér, vágottszélű sík mindkét oldalán. Az egyik oldalon a mély kockázati tabletták, mindkét oldalán, amelyek címkéjén „P9”, a másik oldalán a kockázata, hogy a tabletta, mindkét oldalán, amely a cég logóját jelölések.
farmakológiai hatások
Farmakológiai hatása - Parkinson-kór elleni, dopaminerg.
farmakodinámia
A pramipexol - dopamin receptor agonista magas szelektivitású és specifitással kapcsolódó dopamin receptor alcsoportokat D2. a legtöbb, ami kifejezett affinitást mutatnak a D3 receptorokhoz. Ez csökkenti a hiány a motoros aktivitás a Parkinson-kór stimulálásával dopamin receptorok a striatumban. A pramipexol szintézisét gátolni, felszabadulását és dopamin metabolizmusát. A pramipexol in vitro megvédi a neuronokat a degeneráció dopamin fordul elő, hogy válaszul ischemia vagy metamfetamin neurotoxicitást.
A pontos hatásmechanizmusa a hatóanyag a kezelés nyugtalan láb szindróma jelenleg nem ismert. Annak ellenére, hogy a patofiziológiájának nyugtalan láb szindróma esetében nem teljesen ismert, vannak neurofarmakológiai információkat az elsődleges bevonása a dopaminerg rendszer. Végzett vizsgálatok felhasználásával pozitron emissziós tomográfia (PET), kimutatták, hogy a patogenezisében nyugtalan láb szindróma lehet vonni enyhe preszinaptikus dopaminerg diszfunkció a striatumban.
A pramipexol in vitro megvédi a neuronokat a levodopa neurotoxicitást.
Csökkenti a prolaktin (dózis-függő).
A hosszan tartó használata (több mint 3 év) pramipexol betegekben a Parkinson-kór jelei csökkenés nem volt eredményes.
Az alkalmazás a pramipexol betegek nyugtalan láb szindróma 1 év, a hatékonyságát a hatóanyag megmaradt.
farmakokinetikája
A pramipexol lenyelés után gyorsan és teljesen felszívódik. Az abszolút biológiai hozzáférhetőség nagyobb, mint 90%, és a Cmax a plazma után megfigyelhető 1-3 óra. A felszívódás sebessége csökken a táplálékfelvétel, de a teljes térfogata a szívó nem befolyásolja a táplálékfelvételt. A pramipexol jellemző lineáris kinetikát és egy viszonylag kis variáció koncentrációban a betegek között.
A pramipexol kapcsolódó fehérjéket egy nagyon kis mértékben (<20%), и имеет большой Vd (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% — в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. T1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Indikációk Mirapex ® készítmény
Cimptomaticheskoe idiopátiás Parkinson-kór (önmagában, vagy levodopával kombinálva), és idiopátiás szindróma „nyugtalan láb”.
Ellenjavallatok
Szembeni túlérzékenység pramipexol vagy bármely komponensét a készítmény;
gyermekek életkora (18 év).
Óvintézkedések: veseelégtelenség, csökkent vérnyomás.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Hatás a terhesség és szoptatás alatt nem vizsgálták emberen.
Lehetséges hatásai pramipexol szaporodási funkciókra vizsgálták állatkísérletekben. A pramipexol nem teratogén patkányokban és nyulakban, de dózisokban toxikus a terhes nőknek volt embriotoxikus patkányokban.
A terhesség alatt a gyógyszer kell beadni csak ha a potenciális előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
A kiválasztás a gyógyszer az anyatejbe nem vizsgálták. Mivel pramipexol gátolja a prolaktin szekréciót, lehet feltételezni, hogy ez is elnyomja a szoptatás. Ezért a gyógyszer nem szedhető szoptatás alatt.
mellékhatások
Ha a gyógyszer felsorolja a következő mellékhatások: abnormális viselkedés (tünetei impulzív és kényszeres cselekvések), mint például a tendencia, hogy a túlevés (kóros falánkság), rögeszmés vágy, hogy vásárolni (kóros vásárlás), hiperszexualitás és kóros szerencsejáték iránti vágy; kóros álmok, amnézia, zavartság, székrekedés, érzékcsalódás, szédülés, mozgászavarok, nehézlégzés, fáradtság, hallucinációk, fejfájás, hyperkinesis, csökkent vérnyomás, álmatlanság, a libido megváltozása, émelygés, paranoia, perifériás ödéma; tüdőgyulladás; viszketés, bőrkiütés és egyéb túlérzékenységi reakciók; szorongás, aluszékonyság, hirtelen elalvás, syncope, látászavarok, többek között a látásélesség csökkenésével és az egyértelműség érdekében az érzékelés, hányás, testtömeg változása.
Az előfordulási hipotenzió kezelés alatt Mirapex ® nem több, mint a kezelés a placebóval. Azonban, a vérnyomáscsökkenés előfordulhat néhány betegnél a kezelés kezdetén, különösen, ha a dózist növeljük túl gyorsan. A kezelés Mirapex ® összefüggésben lehet a libidót rendellenességek (növelhető vagy csökkenthető).
Szedő betegeket pramipexol tabletta számoltak hirtelen elalszik a napi tevékenység során, beleértve a vezetés, ami néha egy közlekedési baleset. Ugyanakkor egy részük nem tájékoztatták a jelenlétét az szorongásos tünetek, mint az álmosság, gyakran kapó betegek pramipexol tabletta-nál nagyobb dózisú 1,5 mg / nap, amely a jelenlegi ismeretek szerint a fiziológia az alvás mindig vezet, hirtelen elalvás . Egyértelmű kapcsolatot a kezelés időtartama nem lehet kimutatni. Ebben a részben a betegek által szedett egyéb gyógyszerek, amelyek potenciálisan nyugtató tulajdonságokkal. A legtöbb esetben, ahol nem volt ilyen információ rendelkezésre áll, nem volt ilyen epizódok után a dózis csökkentése vagy a kezelés megszakítását.
A betegek a Parkinson-kór kezelésére használt dopamin-receptor agonista terápia, beleértve Mirapex ®. különösen nagyobb adagok, arról számoltak be, kóros vágy a játékszenvedély, fokozott libidó és hiperszexualitás, hogy általában után került sor a dózis csökkentését vagy a kezelés megszakítását.
kölcsönhatás
Pramipexol kismértékben (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.
Gyógyszerek, amelyek gátolják az aktív kationos gyógyszerek keresztül vesetubulusokban (például cimetidin), vagy arra révén származó aktív szekréciót a vesetubulusok, kölcsönhatásba léphet pramipexol, csökkenését eredményezi clearance egyik vagy mindkét hatóanyag. Abban az esetben, egyidejű alkalmazása ezen gyógyszerek (beleértve az amantadin) és pramipexol kell figyelni, hogy funkciók, mint a túlzott dopamin stimuláció mozgászavar, agitáció vagy hallucinációk. Ilyen esetekben szükséges az adag csökkentése.
Szelegilinnek és levodopa nem befolyásolja a farmakokinetikáját pramipexol. Paramipeksol nem érinti a teljes összeget a levodopa felszívódását vagy megszüntetése. Kölcsönhatás az antikolinerg szerek és az amantadin nem vizsgálták. Azonban kölcsönhatás amantadin lehetséges, mert gyógyszerek is hasonló következtetést motort. Az antikolinerg szerek elsősorban metabolizálódik, így kölcsönhatás pramipexol valószínű.
Miután a dózis növelése a pramipexol csökkentése javasolt adag levodopát, a dózis az egyéb antiparkinson gyógyszerek fenn kell tartani állandó szinten.
Előfordulhat, hogy a halmozódó hatások, bátorítani kell a betegeket, hogy legyenek óvatosak, ha kap más szedatív hatású drogokkal vagy alkohollal kombinálva készítmény Mirapexet ®. és azt is, miközben gyógyszerek, amelyek fokozzák a plazmában lévő koncentrációt pramipexol (például cimetidin).
egyidejű vétele pramipexol kell kerülni antipszichotikus szerek (például, ha a várható antagonizmus).
Adagolásra és
Belül, függetlenül attól, hogy az étkezés a vízzel.
A napi dózis egyenletesen el van osztva 3 dózisban.
Cimptomaticheskoe Parkinson-kór
Kezdeti kezelés. Amint azt az alábbiakban, a kezdő napi adag 0,375 mg növelje minden 5-7 napon. Ahhoz, hogy csökkentsék a mellékhatásokat, a dózist úgy kell megválasztani fokozatosan, amíg a maximális terápiás hatást.
Adag növelésével program Mirapex ® készítmény
Ha szükséges, tovább növelve a napi dózist, hozzáadunk 0,75 mg, hetente egy maximális dózis 4,5 mg / nap.
Szupportív terápia. Egyedi dózis kell a tartományban 0,375 mg és 4,5 mg / nap. Mind a korai és késői szakaszában a betegség a gyógyszer hatásos volt, kezdve a napi dózis 1,5 mg. Így lehetséges, hogy egy adott beteg feletti dózisok 1,5 mg / nap lehet, egy további terápiás hatást, különösen a késői szakaszban a betegség, amikor a levodopa dózisának csökkentése látható.
A kezelés megszakítása. A pramipexol fokozatosan kell elhagyni, több napon keresztül.
A dózis kombinált kezelést kapó betegeknél a levodopa. Amikor egyidejű terápiát levodopa ajánlott, mint a dózis, valamint a fenntartó kezelés ideje alatt, hogy csökkentsék a levodopa dózisát pramipexol. Ez azért szükséges, hogy elkerüljük a túlzott dopaminerg stimuláció.
Dózis veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A kezdeti terápia: betegek Cl kreatinin nagyobb, mint 50 ml / perc csökkentése a napi dózist vagy az adagolás gyakoriságának nem szükséges. Amikor kreatinin Cl 20-50 mg / ml kezdeti napi dózist 2 egyenlő részre elosztva kezdve 0,125 mg 2-szer naponta (0,25 mg / nap). Ne lépje túl a maximális napi dózis - 2.25 mg pramipexol. Amikor kreatinin Cl <20 мл/мин, суточную дозу препарата назначают 1 раз в день, начиная с 0,125 мг. Не следует превышать максимальную суточную дозу — 1,5 мг прамипексола.
Ha, a fenntartó terápia alatt a veseműködés csökken, a napi dózist csökkenteni azonos százalékos arány, amellyel a kreatinin-clearance csökkent, azaz a Ha a kreatinin-clearance 30% -kal csökkent, a napi adagot kell 30% -kal csökkenteni. A napi dózis lehet két szakaszra oszlik, ha Cl kreatinin van a 20-50 ml / perc, és hogy az egyik alkalommal egy nap, ha a Cl kreatinin kevesebb, mint 20 ml / perc.
Dózis májelégtelenségben szenvedő betegek esetében. Nincs szükség az adag csökkentése a májelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Cimptomaticheskoe idiopátiás nyugtalan láb szindróma:
Kezdeti kezelés. Az ajánlott kezdő napi dózis 0,125 mg 2-3 órával lefekvés előtt. Ha a betegek szükséges további tünetek csökkenésének, a dózis növelhető 4-7 naponként, maximum 0,75 mg per nap (amint azt az alábbi 3. táblázatot).
Adag növelésével program Mirapex ® készítmény
Szupportív terápia. Egyedi dózis kell a 0,125 0,75 mg / nap.
A kezelés megszakítása. A kezelést abba lehet hagyni anélkül, hogy elvékonyodó. A klinikai vizsgálatokban, mindössze 10% -ánál jeleit mutatta a tünetek súlyosbodásához hirtelen megszakításakor a kezelés, ez a hatás volt megfigyelhető semmilyen dózisban.
Dózis veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A kiválasztás a hatóanyag függ vesefunkció és közvetlenül korrelál a kreatinin clearance-szel. Alapján végzett farmakokinetikai vizsgálatok személyek veseelégtelenségben, szenvedő betegek Cl kreatinin több mint 20 ml / perc csökkenteni a napi dózisok szükséges. Használata Mirapex ® betegeknél nyugtalan láb szindróma, szenvedő veseelégtelenség, nem vizsgálták.
Dózis májelégtelenségben szenvedő betegek esetében. Az, hogy csökkenteni kell a dózist a májbetegek nem tekinthető, hiszen mintegy 90% -a szívódik fel a hatóanyag felszabadul a vesén keresztül.
Az adag a gyermekek és serdülők. Biztonságosságát és hatásosságát Mirapexet ® gyermekeknél és serdülőknél kor alatti 18 év még nem állapították meg.
túladagolás
Súlyos túladagolás még nem írtak le.
Becsült jellemző tünetek farmakodinamikai profilját dopamin receptor agonisták: hányinger, hányás, hyperkinesis, hallucinációk, izgatottság, és csökkentik a vérnyomást.
Kezelés: Nincs elfogadott ellenszere, túladagolás ajánlott gyomormosás, tüneti terápia, dinamikus megfigyelés. A hatékonysága hemodialízis még nem állapították meg.
Amikor jelei CNS gerjesztés lehet rendelni neuroleptikumok.
Vigyázat
Hallucinációk és zavart - ismert mellékhatások a kezelés a dopamin-agonisták és a levodopa. Alkalmazásakor Mirapex ® készítmény levodopával kombinálva a későbbi szakaszában a betegség hallucinációk gyakrabban figyeltek mint monoterápia pramipexol betegek korai szakaszában a betegség. A betegeket tájékoztatni kell a lehetőséget, hallucinációk (elsősorban vizuális), amely hatással lehet a képessége, hogy autót vezetni.
A betegek, és azok, akik törődnek velük, tudnia kell, hogy kapcsolatban dopaminerg gyógyszerek kezelésére betegnél kóros viselkedés tüneteit (tünetei impulzív és kényszeres cselekvések), mint például a hajlandóság túlevés (kóros falánkság), rögeszmés vágy, hogy vásárolni (kóros vásárlás), hiperszexualitás és kóros vágy szerencsejáték. Ezekben az esetekben a döntést kell hozni, hogy csökkentse az adagot / kivonására kezelést.
Betegek pszichotikus rendellenességek kinevezését dopamin agonista kombinációban pramipexol csak akkor lehetséges, előzetes értékelése után lehetséges előny-kockázat. Egyidejű vételére pramipexol antipszichotikus szerek alkalmazása kerülendő.
Ajánlott ellenőrzés látás bizonyos időközönként vagy közvetlenül a beadás után a hatóanyag jelenléte az ilyen betegségek.
Óvatosan kell eljárni jelenlétében súlyos szív-érrendszeri betegség. Ez ajánlott a vérnyomás kapcsolatban kialakulásának kockázatát ortosztatikus hipotenzió terápia során dopaminerg hatóanyagok, különösen a kezelés kezdetén.
A betegeket figyelmeztetni kell a lehetséges nyugtatás kábítószer. Leírták, hogy az előfordulási gyakorisága az aluszékonyság és hirtelen elalvási napi tevékenység során (beleértve a gépjárművezetés vagy kezeljen bonyolult gépeket) előfordulhat bármikor a kezelés során, és a betegeket tájékoztatni kell róla.
Epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a betegek a Parkinson-kór nagyobb a kockázata (2-től körülbelül 6-szor nagyobb) a fejlődő melanoma, mint az általános népességben. Ez az eredmény a fokozott kockázata a Parkinson-kór, vagy a kapcsolódó egyéb tényezők, mint például gyógyszereket szed, amelyeket a Parkinson-kór nem ismert.
Mivel a fent említett okok miatt, a betegek és azok, akik törődnek velük tájékoztatni kell abban az időszakban az átvevő pramipexol vagy más dopaminerg gyógyszereket kell figyelni a lehetséges fejlesztési melanoma.
Azt jelentették, hogy a hirtelen megszakad terápia megfigyelt tünet emlékeztető neuroleptikus malignus szindróma.
Erősítése a szindróma a „nyugtalan láb”
A szakirodalomban azt mutatják, hogy a kezelés a szindróma „nyugtalan láb” dopaminerg gyógyszerek vezethet annak megerősítését.
Ez a vasalás alkotja tünetek korábbi este (vagy akár a második felében a nap), erősítés a tünetek és a tünetek átterjedhet más végtagok. Azonban, tartott 26-hetes kontrollos klinikai vizsgálatban, kifejezetten a tanulmány ezt a hatást, nem volt szignifikáns különbség a fokozását a klinikai tünetek csoportok közötti pramipexolra és a placebo.
Hatása a vezetési képességet és a technika. A betegeket tájékoztatni kell a lehetőséget, hallucinációk (elsősorban vizuális), amely hatással lehet a képessége, hogy autót vezetni.
Alkalmazásakor a hatóanyag alakulhat nyugtatás, köztük álmosság és elalvás napi tevékenység során. Mivel aluszékonyság nemkívánatos jelenség gyakori, potenciálisan súlyos következményekkel jár, a betegek nem vezethet, illetve működik más bonyolult szerkezetet, amíg nem tapasztalnak elegendő nyereség Mirapexet ® gyógyszeres kezelést. felmérni, hogy ez kedvezőtlen hatást gyakorol, vagy nem a saját szellemi és / vagy motoros aktivitás. Amennyiben a kezelés során a betegnél fokozott álmosság vagy elalvási epizódok napi tevékenység során (azaz egy beszélgetés során, élelmiszer, stb), akkor fel kell adni a vezetés, dolgozó gép, és orvoshoz kell fordulni.