Anasztrozol (Arimidex)
Farmakológiai hatás: az előrehaladott emlőrák a nők.
A szisztematikus (IUPAC) név: 2,2 # „- [5- (1 H-1,2,4-triazol-1-il-metil) -1,3-fenilén] -bisz (2-metil-propionitril)
Biohasznosulás: 83-85%
Fehérjekötődés: 40%
Anyagcsere 85% a májban
A felezési idő: 46,8 óra
Allocation: 11% a vese
Formula: C17H19N5
Mol. tömeg: 293,366 g / mol
Az anasztrozol - anti-ösztrogén gyógyszert fejlesztettek ki az előrehaladott emlőrák a nők. Anasztrozol az első hatóanyag egy osztály a harmadik generációs aromatáz inhibitorok. Ez úgy működik, hogy gátolja az aromatáz enzimet, és később - blokkolja az ösztrogén termelését a szervezetben. Mivel számos formáit az emlőrák sejtek által stimulált ösztrogén, csökkenti a hormon a szervezetben csak lassítják a betegség előrehaladását. Ebből a célból, amint az gyakran használják tamoxifen-citrát (Nolvadex), amely blokkolja az ösztrogén hatását receptorok, és nem befolyásolja a tényleges endogén ösztrogén termelését. Anasztrozol jelentős hatással az ösztrogén szintje a napi dózis 1 mg (általában egy tabletta) okoz ösztrogén elnyomás több mint 80% -ánál. Mivel az erőteljes hatás a gyógyszer a hormon szintje, akkor általában előírt csak posztmenopauzális nőknél. A kezelés ideje alatt, mellékhatásokat észlelhet, mint például a hőhullámok és a haj elvékonyodása, amelyek sokkal nagyobb valószínűséggel fordulnak elő a klimax előtti betegeknél.
Az anasztrozol a testépítésben
Használó sportolók szteroidok, anasztrozol használni annak érdekében, hogy minimalizáljuk a mellékhatások járó megnövekedett ösztrogén gyakran megfigyelhető kézhezvételét anabolikus / androgén szteroidok. Összehasonlítva a hagyományos gyógyszerek, mint a Nolvadex és a Proviron. Az anasztrozol jelentősen jobb ellenőrzését az ösztrogén szint.
Anastrozolt tamoxifen
Teszt ATAC (Arimidex, tamoxifen, önmagában vagy kombinációban) - nemzetközi randomizált, kontrollált vizsgálatban a 9366 nők lokalizált emlőrákos kezelünk vagy anasztrozol, tamoxifen egyik vagy mindkét hatóanyag azonnal öt évig, öt évig, majd a megfigyelés. A több mint 5 éve a vizsgálatban a betegek a csoportot, amelynek tagjai kaptak anasztrozol szignifikáns javulást a klinikai eredmények betegekhez képest a tamoxifen csoportban. A kutatók úgy vélik, hogy az anasztrozol előnyösebb, mint egy orvosi terápia posztmenopauzában lévő nők lokalizált ösztrogén receptor (ER) pozitív emlőrák. Egy másik tanulmány azt mutatta, hogy ha figyelembe anasztrozol relapszus kockázata csökkent 40% -kal, de növeli a csonttörések. A tanulmány arra a következtetésre jutott, hogy az ER-pozitív betegek, akik átestek kezelés tamoxifen 2- megtakarítás. Ez volt előnyös, hogy váltani anasztrozol Tamoxifen.
A hatásmechanizmus anasztrozol
Anasztrozol reverzibilisen kötődik az aromatáz enzimet kompetitív gátlása, és gátolja az átalakítás az androgének ösztrogénné perifériás (vnegonadnyh) szövetekben.
Kiszerelés
Anasztrozol általában szállítják 1 mg tabletta.
szerkezeti jellemzői
Anasztrozol minősül szelektív nem-szteroid aromatáz-inhibitor. Azt a kémiai név 1,3benzenediatsetonitril, a, a, a # 'a #' - tetrametil-5- (1 H-1, 2,4triazol-1-il-metil).
Az anasztrozol: mellékhatások
Gyakori mellékhatások használatával járó aromatáz inhibitorok a következők: hőhullámok, ízületi fájdalmak, gyengeség, fáradtság, hangulatingadozás, depresszió, magas vérnyomás, a kezek / lábak és a fejfájás. aromatáz inhibitorok is csökkenéséhez vezethet a csont ásványi anyag sűrűségének, amely válthat ki a csontritkulás, és növeli a törések számának érzékeny betegekben. Néhány ember is előfordulhatnak mellékhatások, mint a problémák a gyomor-bél rendszer, émelygés és hányás. Az aromatáz inhibitorok károsíthatja a magzat fejlődését az, és nem szabad megengedni, hogy használja őket a terhesség alatt. Amikor részesülő férfiak (off-label), hogy csökkenti az ösztrogén szintet a hosszabb ideig tartó szteroid terápia, aromatáz inhibitorok növelhetik kialakulásának kockázata szív- és érrendszeri betegségek (CVD), kezében egy pozitív hatást az ösztrogén koleszterinszintjét. Tanulmányok kimutatták, hogy a kombináció a szteroidok, amelyek hajlamosak ízét. mint például a tesztoszteron-enantát, egy aromatáz inhibitor, ez kifejezettebb, a elnyomása nagy sűrűségű lipoproteinek (HDL, „jó” koleszterin). Mivel egy agonista / antagonista ösztrogén receptor Nolvadex jellemzően nem nyújt, mint antiösztrogén (negatív) hatása a koleszterin szintet, ez általában előnyösebb között építők és férfi sportolók, akiknek problémái vannak a szív-érrendszerre, mint aromatáz-inhibitorok.
anasztrozol útmutató
Anasztrozol az FDA által jóváhagyott eszközeként további kezelésére posztmenopauzális-pozitív korai emlőrákos, mint egy ügynök kezelésére posztmenopauzális-pozitív vagy lokálisan előrehaladott metasztatikus emlőrákban, valamint az emlőrák kezelésére nőkben posztmenopauzás nők után tamoxifen terápia. Minden esetben, az elfogadott dózis 1 mg naponta, hogy állítsa le a betegség előrehaladását. Anasztrozol általában vett egy adag enyhítő ösztrogén mellékhatások az anabolikus / androgén szteroidok, férfi sportolók és a test építők 0,5 mg és 1 mg naponta. Bizonyos esetekben, hogy csökkentsék a felhalmozási elegendő ösztrogén dózis fél tabletta (0,5 mg) minden második nap. Amikor kombinációban alkalmazzuk az ízesítő könnyen androgének, mint például a tesztoszteron vagy methandrostenolone (Dianabol, Methandienone). gyógyszer képes hatékonyan blokkolja gynecomastia és a vízvisszatartás. Továbbá anasztrozol lehet használni, mint egy zsírégető, mert a zsír felhalmozódását is kapcsolódik az ösztrogén szint. Ennek eredményeként, a kábítószer-felhasználó számíthat javított test, amely válik kiemelkedő, a szárított formában. A gyógyszer szempontjából érdekes sportolók fogyókúra során / szárítási fázis. Meg kell jegyezni, hogy az abszorpciós anasztrozol nem befolyásolja a táplálékfelvételt, így a gyógyszer lehet venni étkezés közben vagy étkezések között.
Használata anasztrozol gyermekek számára
Az anasztrozol használható off-label gyermekek korai pubertás, vagy gyermekeknél pubertás gynecomastia. Miután a pubertás, epiphysis lemez kezd zárja a megnövekedett ösztrogén termelését, elkerülve a helyi anyagcserét, és terjed át a véráramba. Anasztrozol segíthet lelassítja a folyamatot, és növeli a várható felnőtt magassága fiúk fogadó peptidhormonok alapján fehérjék kezelésére növekedési hormon hiány.
Kémiai szintézise anasztrozol
A szintézist kezdődik nukleofil szubsztitúciója bromidokkal két egy, # „- dibromomesitilene (nyert gyökös brómozással mezitilén) cianiddal kezelve kálium-cianid fázistranszfer körülmények alkotnak dinitril. Kimerítő metil-jodiddal és nátrium-hidriddel vezet, hogy a csere a több savas oldallánc hidrogénatom metilcsoporttal. A brómot a benzoil-peroxid jelenlétében képződését eredményezi a megfelelő benzil-bromid. Reakciója az anyag 1,2,4-triazollal egy bázis jelenlétében, befejezi a szintézisét az aromatáz inhibitor.
elérhetősége:
Az anasztrozol széles körben elérhető az Egyesült Államokban és sok más országban vényköteles gyógyszer. Oroszországban, a kábítószer is megjelent gyógyszertárakban receptre.