Eszol - használati utasítást, az ár és analógok eszol
A készítmény
Eszol - gombaellenes gyógyszer szisztémás használatra.
Indikációk és adagolás
Indikációk Eszol készítmény:
- vulvovaginalis candidiasis
- chromophytosis;
- dermatomikózisok okozta érzékeny patogének az itrakonazol (Trichophyton spp Microsporum spp Epidermophyton floccosum ..), például, tinea pedis, a tinea cruris, tinea törzs, kezek dermatophytosis;
- garat- candidiasis
- onychomycosisban. bőrbetegségek okozzák, és / vagy élesztők;
- hisztoplazmózis;
- szisztémás mikózisok (azokban az esetekben, ahol az első sorban gombaellenes kezelés nem alkalmazható hiba esetén vagy a kezelés más gombaellenes gyógyszerekkel, ami miatt lehet, hogy a meglévő patológia, érzéketlenség patogén vagy a hatóanyag toxicitása)
- aspergillosis és candidiasis
- cryptococcosis (beleértve a Cryptococcus meningitis): szenvedő betegek kezelésére imunooslablenih cryptococcosis és cryptococcosis betegek központi idegrendszeri;
- fenntartó kezelés AIDS betegeknél a kiújulás megelőzésére a meglévő gombás fertőzés.
Az itrakonazol kell beadni a fungális fertőzések megelőzésére betegeknél elhúzódó neutropenia, amikor a standard kezelés nem elegendő.
Eszol tablettát szájon át kell alkalmazni közvetlenül étkezés után, hogy biztosítsa a maximális felszívódást. A tablettát egészben kell lenyelni.
Felnőtt kezelési rend minden egyes jelzés a következők:
1 A kezelés időtartama szerint kell beállítani a klinikai válasz. Megsértése abszorpciós AIDS betegeknél neutropenia vezethet az alacsony itrakonazol-koncentráció a vérben, és csökken a hatékonyság. Ilyen esetekben ellenőrzése itrakonazol a vérben, és, ha szükséges, hogy növeljék a dózis 200 mg 2-szer naponta.
túladagolás
Jelentett esetek kábítószer-túladagolás Eszol sem.
Ha történetesen a véletlen túladagolás, támogató intézkedéseket kell hozni. Az első óra alatt a bevétel után kell öblíteni gyomorban. Ha indokolt, hozzá lehet rendelni az aktív szén. Az itrakonazol nem vezethető el hemodialízissel. Nincs speciális ellenszer.
mellékhatások
A gyógyszer-mellékhatások Eszol:
Fertőző betegségek és parazitafertőzések: felső légúti fertőzés.
Részéről a nyirokrendszer és a vér: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia.
Immunrendszer: túlérzékenység, szérumbetegség; angioödéma anafilaxia, anafilaxiás és allergiás reakciók.
Részéről anyagcsere: hypokalaemia, hipertrigliceridémia, hypocalcaemia.
A idegrendszer: perifériás neuropátia, paresztézia, hypaesthesia, és a fejfájás. szédülés.
Részéről a szerv a látás: látászavarok, homályos látás, kettőslátás.
Az része a tárgyalás, és a vesztibuláris készülék: tinit, az ideiglenes vagy állandó hallásvesztés.
A szív: pangásos szívelégtelenség.
Részéről a légzőrendszer: tüdőödéma, nehézlégzés, nátha, arcüreggyulladás.
Részéről a gyomor-bélrendszer: hasnyálmirigy-gyulladás, hasi fájdalom, hányinger, hányás, emésztési zavar, hasmenés, székrekedés, ízérzés zavara, hasi puffadás, felfúvódás
A emésztőrendszer: hiperbilirubinémiát, emelkedett alanin-aminotranszferáz, aszpartát-aminotranszferáz, hepatotoxicitás, akut májelégtelenség, hepatitis, emelkedett májenzimek.
A bőr és a bőr alatti szövet: toxikus epidermális necrolysis, Stevens-Johnson-szindróma, akut generalizált exanthemás pustulosis, erythema multiforme. hámló bőrgyulladás, leukocytoclasticus vasculitis, fényérzékenység, bőrkiütés, urticaria, alopecia, viszketés.
Részéről a váz- és izomrendszeri: myalgia, arthralgia.
A húgyúti rendszer: gyakori vizelési inger, vizelet-inkontinencia.
A reproduktív rendszer és az emlő: menstruációs zavarok, merevedési zavar.
Általános tünetek: ödéma, láz.
Ellenjavallatok
Ellenjavallatok Eszol készítmény:
Az itrakonazol ellenjavallt a ismert túlérzékenység a hatóanyag vagy bármely segédanyaggal.
Egyidejű alkalmazása itrakonazol és a CYP3A4 szubsztrátok. Egyidejű alkalmazás növekedéséhez vezethet koncentrációban ezek a gyógyszerek a vérplazmában, ami ahhoz vezethet, növekedéséhez vagy a megnyúlás a terápiás és mellékhatások reakciók és állapotok, amelyek potenciálisan életveszélyes. Például, megnövekedett koncentrációja ezen gyógyszerek vezethet növekedéséhez QT intervallumot és kamrai tachyarrhythmiák, beleértve azokat az eseteket torsades de pointes, kamrai aritmia potenciálisan halálos. Ezek a gyógyszerek felsorolása a „kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások.”
Ne használja ezt az itrakonazol betegek kamrai működészavar, például a pangásos szívelégtelenség, pangásos szívelégtelenség vagy korábban, kivéve a fertőzések kezelésére, életveszélyes
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel, és az alkohol
Az itrakonazol elsősorban a citokróm CYP3A4. Egyéb metabolizálódó gyógyszerek, ezen az úton, vagy módosítják a CYP3A4 aktivitását befolyásoló farmakokinetikáját az itrakonazol. Itrakonazol, viszont szintén hatással lehet a más anyagok farmakokinetikájára. Az itrakonazol a CYP3A4 hatékony inhibitora, és a P-glikoprotein. Ha ezt alkalmazzuk egyidejűleg más gyógyszereket is meg kell szem előtt a használati utasítást ezeknek a gyógyszereknek a tájékoztatás a metabolikus utak és az esetleges szükséges dózismódosítás.
Gyógyszerek, amelyek csökkenthetik a koncentrációja itrakonazol a plazmában
Gyógyszerek, amelyek csökkentik a gyomor savassága (készítmények, amelyek semlegesítik a savat, például alumínium-hidroxid vagy szuppresszor savkiválasztást, mint például a H 2-receptor antagonisták és a protonpumpa inhibitorok), befolyásolja a felszívódását az itrakonazol. Körültekintően kell eljárni, míg a kábítószer-használat és a következő tablettát itrakonazol:
- míg a itrakonazol és a gyógyszerek, amelyek csökkentik a savasság, itrakonazol kell alkalmazni italok savtartalma, mint nedieticheskih kör;
- gyógyszerek, antacidok (például alumínium-hidroxidot) kell használni, legalább 1:00-2:00, vagy használat itrakonazol;
- kell ellenőrizni a antifungális aktivitást és szükség esetén az adag növelésére itrakonazol.
Egyidejű alkalmazása itrakonazollal SYRZA4 hatékony indukálói az enzim csökkenéséhez vezet a biológiai hozzáférhetőség az itrakonazol és a hidroxi-itrakonazol, ami jelentős csökkenését a kezelés hatékonyságát. Ezek a gyógyszerek a következők:
- antibakteriális izoniazid, a rifabutin (szintén a „Drugs koncentráció a vérplazmában növeli itrakonazol”), rifampicin;
- szerek: karbamazepin (szintén a „Drugs koncentráció a vérplazmában növeli itrakonazol”), fenobarbitál, fenitoin;
- Az antivirális: efavirenz, nevirapin.
Az egyidejű használata erős induktorok az enzim nem ajánlott SYRZA4 Itrakonazollal. Csak akkor indítsa el a fent említett gyógyszerek 2 hét előtt, alatt és után 2 héttel az itrakonazol, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható előny nagymértékben felülkerekedik potenciális kockázatot. Szükséges, hogy figyelemmel kísérjük a antifungális aktivitást és növekedést, ha szükséges, az adag itrakonazol.
Gyógyszerek, amelyek növelik a koncentrációja itrakonazol a plazmában:
Erőteljes CYP3A4 enzim inhibitorok növelheti a biológiai hozzáférhetősége az itrakonazol. Például:
- antibakteriális: ciprofloxacin, klaritromicin, eritromicin;
- vírusölő: ritonavir, darunavir amplifikált, ritonavir-erősítésű fozamprenavir, indinavir, ritonavir (szintén a "Drugs koncentráció a vérplazmában növeli itrakonazol").
Ezek a gyógyszerek csak óvatosan adható egyidejű alkalmazása során az itrakonazol. Az ilyen betegek gondosan meg kell vizsgálni képest jelek vagy tünetek növekedése vagy kiterjesztése a farmakológiai hatása itrakonazol, és ha szükséges, csökkentse az adagot az itrakonazol. Ajánlatos figyelemmel kíséri a itrakonazol-koncentráció a vérplazmában.
Gyógyszerek, amelynek koncentrációja a vérplazmában növeli itrakonazol:
Itrakonazol és fő metabolitja hidroxi-itrakonazol metabolizmusát gátló gyógyszerek CYP3A4 által metabolizált enzim és szállítására gyógyszerek P-glikoprotein, ami ahhoz vezethet, hogy megnövekedett koncentrációban ezek a gyógyszerek és / vagy ezek metabolitjai a plazmában. Ez a növekedés a plazmában növekedéséhez vezet, vagy kiterjesztése a terápiás hatás és a előfordulása mellékreakciók. Ellenjavallt kinevezése itrakonazol és metabolizálódó gyógyszerek, a CYP3A4 és megnyújtják a QT intervallumot, mivel ez ahhoz vezethet, hogy a kamrai ritmuszavar, beleértve azokat az eseteket torsades de pointes végzetes. Miután a kezelés abbahagyása koncentrációjának itrakonazol olyan szintre csökkent, ami majdnem nem mutatható ki a vérplazmában, a 7 és 14 nap, attól függően, a dózis és a kezelés időtartamától. Betegek májcirrózis vagy kapó betegeknél egyidejűleg enzim inhibitorai CYP3A4, eltávolítása a gyógyszer kell lennie fokozatos. Ez különösen igaz a gyógyszerek, amelyek befolyásolják az anyagcserét itrakonazol.
Ellenjavallt: minden esetben, ne alkalmazza egyidejűleg vagy legkorábban 2 héttel a kezelés után az itrakonazol.
Nem ajánlott: az e gyógyszerek egyidejű és 2 hétig a kezelés befejezése után az itrakonazol kerülni kell, kivéve, ha a kezelés előnye meghaladja a lehetséges mellékhatások kialakulásának kockázatát. Ha egyidejű alkalmazását nem lehet elkerülni az ilyen betegek alaposan meg kell vizsgálni a megjelenését jelek vagy tünetek növekedése vagy meghosszabbítását farmakológiai hatása itrakonazol, és ha szükséges, csökkentse az adagot az itrakonazol. Ajánlatos, hogy a vércukorszint az itrakonazol plazmakoncentrációja.
Használt óvatosan, gondos monitorozás ajánlott, míg a itrakonazol. Az ilyen betegek gondosan meg kell vizsgálni, tekintettel a jelek vagy tünetek növekedése vagy meghosszabbítása a farmakológiai hatása itrakonazol, és ha szükséges, csökkentse az adagot az itrakonazol. Ajánlatos figyelemmel kíséri a itrakonazol-koncentráció a vérplazmában.
A hatóanyagok példái amelynek koncentrációja növekszik, miközben a használata itrakonazol mutatjuk egy táblázatban megfelelő ajánlásokat.
A készítmény és a tulajdonságok
Hatóanyag: itrakonazol;
1 tabletta 100 mg itrakonazol
segédanyagokat: cukor, gömb alakú, hidroxipropilmetilcellulóz, laktóz, mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, povidon K 30, hidroxi-propil-cellulóz alacsony szubsztitúciós, keményítő-nátrium (A típus), kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, bevonat Opadry II 85G54039 Pink: részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol, talkum, titán- dioxidot (E 171), polietilén-glikol, a lecitin, a vörös vas-oxid (E172).
Termék: Film-bevonatú tabletták.
Itrakonazol - triazol-származék, széles hatásspektrum. Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az itrakonazol gátolja az ergoszterol szintézisét a gombasejtek. Az ergoszterol a fontos eleme a sejtmembrán gombák, szintézisének visszaszorítása biztosít gombaellenes hatással.
Szerint itrakonazol határértékeket állapítottak csak Candida spp. A felszíni mikotichnih fertőzések (CLSI M27-A2 határokat nem állapítottak EUCAST módszertan). Határértékek ilyen CLSI: érzékeny ≤ 0,125, érzékeny dózisfüggő 0,25-0,5 rezisztens ≥ 1 ug / ml. Határértékeket nem állapították meg a fonalas gombák.
Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az itrakonazol gátolja a széles körű gombák patogén emberre koncentrációban jellemzően ≤ 1 mcg / ml. Ezek közé tartozik: dermatophytes (Trichophyton spp Microsporum spp .. Epidermophyton floccosum.), Élesztő (Candida spp ideértve a C. albicans C. glabrata és a C. krusei, Cryptococcus neoformans Pityrosporum spp .. Trichosporon spp Geotrichum spp .....), Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis. Sporothrix seeberibői. Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei és más fajok élesztőgombák és gombák.
Candida krusei, Candida glabrata és Candida tropicalis általában a legkevésbé érzékeny fajok Candida. izolátumok mutatnak némi ellenállást, hogy az itrakonazol in vitro.
A főbb típusai a gombák nem nyomódik itrakonazol Zygomyceták (Rhizopus spp. Rhizomucor spp. Mucor spp., És Absidia spp.), Fusarium spp. Scedosporium proliferans és Scopulariopsis spp.
Az itrakonazol gyorsan felszívódik orális beadás után. A maximális plazmakoncentráció elérése lenyelés után 2-5 órán át. Az abszolút biológiai hozzáférhetőség itrakonazol 55%. A maximális orális biológiai hozzáférhetőség figyelhető meg a használata a gyógyszer azonnal, miután a magas kalóriatartalmú élelmiszerek.
A legtöbb itrakonazol kötődik a plazmafehérjékhez (99,8%), az albumin kötőanyag a fő komponenst (99,6% a gidroksimetabolita). Szintén itrakonazol van egy nagy az affinitása a zsírok. Csak 0,2% itrakonazol marad a vérben formájában nem kötött anyagok. A megoszlási térfogata itrakonazol elég jelentős (> 700 l), ahonnan az elláthassa Széles szöveti eloszlás: koncentráció a tüdőben, vesében, májban, csontban, a gyomor, a lép és az izom voltak 2-3-szor nagyobb a vérplazma-koncentráció. A felhalmozódás itrakonazol keratintartalmú szövetekben, különösen a bőr, 4-szer nagyobb, mint a plazma.
Az itrakonazol nagyrészt hasad a májban, így nagy számú metabolitok. Az egyik ilyen metabolitok gidroksiitrakonazol hogy hasonló itrakonazol gombaellenes aktivitást in vitro. Gidroksiitrakonazolu koncentrációt a vérplazmában egy 2-szer nagyobb, mint a koncentráció az itrakonazol.
A vizsgálatok szerint in vitro. CYP3A4 - a fő enzim, metabolizmusában résztvevő itrakonazol folyamat.
Körülbelül 35% itrakonazol megjelenített inaktív metabolitok a vizeletben, és 54% - a székletben. Következtetés vese anyavegyület kevesebb, mint 0,03% a dózis, míg a kimeneti változatlan formában a széklettel anyag változik 3% -ról 18%. Végső itrakonazol csökken nagy dózisban keresztül telíthető metabolizmusa a májban.
Mivel a nem-lineáris itrakonazol farmakokinetikája a plazmában felhalmozódott többszörös dózist. Az egyensúlyi koncentráció eléréséig 15 napon belül, az érték a C max és az AUC 4-7-szor magasabb, mint egyszeri alkalmazás után. A felezési idő 40 óra ismételt dózisok után.
Májkárosodás: használó farmakokinetikai vizsgálatok egyszeri dózisban 100 mg itrakonazol végeztek egészséges betegek és cirrhosis. Nem volt klinikailag szignifikáns AUC különbség a két csoport között. A cirrhosisos páciensek észleltek klinikailag jelentős csökkenést az átlagos C max (47%) és a 2-szeres növekedést felezési itrakonazol (37 ± 17 vs. 16 ± 5:00).
Nincsenek adatok a hosszú távú alkalmazása az itrakonazol betegek cirrhosis.
Eszol tárolni hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyermekektől.