Urotol - hivatalos használatáról
Nemzetközi nevén:
Forma:
Filmbevonatú tabletták
ÖSSZETEVŐK
Minden filmtabletta tartalmaz:
Hatóanyag: tolterodin-tartarát - 1 mg, 2 mg.
Segédanyagok:
Mag: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil (A típus), kolloid szilícium-dioxid, nátrium-sztearil-fumarát.
köpeny:
1 mg-os tabletta: 2910/5 hipromellóz, makrogol 6000, titán-dioxid, talkum, sárga vas-oxid színezéket.
2 mg tabletta: 2910/5 hipromellóz, makrogol 6000, titán-dioxid, talkum.
LEÍRÁS
1 mg-os tabletta: Kerek, mindkét oldalán domború, filmtabletta sárga.
2 mg tabletta: Kerek, mindkét oldalán domború, filmbevonatú tabletta, fehér színű.
Farmakoterápiás csoport
M-holinoblokator
farmakológiai tulajdonságok
Mivel a tolterodin és ennek 5-hidroxi-metil-származék igen specifikus muszkarin receptorokhoz kompetitíven gátolja m-kolinerg receptorok a legmagasabb receptor szelektivitást a húgyhólyag (szemben a receptorok a nyálmirigyek). A hatóanyag csökkenti az a tónus a simaizom, a húgyutak, a detrusor kontrakciós aktivitás és csökkenti nyálfolyás.
Meghaladó dózisok terápiás, ami tökéletlen kiürülése a húgyhólyag és növeli a maradék vizelet. A terápiás hatás a tolterodin elért 4 hét után. A tolterodin nem gátolja a CYP2D6, 2C19, 1A2 vagy ZA4.
farmakokinetikája
szívás
A gyógyszer bevétele után belsejében tolterodin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus (GIT). A maximális koncentráció (Cmax) a szérumban után éri el 2,1 óra. A tartomány a terápiás dózisok (1,4 mg) lineáris összefüggés áll fenn a értéke a szérumban a Cmax és az adag elkészítéséhez.
Az abszolút biológiai hozzáférhetőség tolterodin 65% betegeknél CYP2D6-hiány és 17% a legtöbb betegnél.
Élelmiszer nem befolyásolja a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét, bár a tolterodin koncentrációja növekszik, ha azt bevenni.
elosztás
A tolterodin és az 5-hidroxi-metil metabolitja preferenciálisan kötődnek orozomu-koidot. A meg nem kötött frakció 3,7% és 36%, ill. A megoszlási térfogata tolterodin egyenlő 113 liter.
Mivel a különbség a kötési fehérjékkel tolterodin és 5-hidroxi-metil metabolitja, a görbe alatti terület „koncentráció-idő” (AUC) a tolterodin betegeknél hiányban CYP2D6 összegéhez közeli AUC értékek tolterodin és az 5-hidroxi-metil metabolitja, a betegek többsége az azonos adagolási rend. Következésképpen, a biztonságosságát, tolerálhatóságát és klinikai hatása a gyógyszer nem függ a CYP2D6 aktivitást.
anyagcsere
A tolterodin főleg a májban metabolizálódik segítségével CYP2D6 enzim polimorf forma a farmakológiailag aktív 5-hidroxi-metil metabolitja, amelyet azután metabolizálódik 5-karbonsavból és N-dezalkilirovannoy 5-karbonsavat. 5-hidroxi-metil metabolitja tolterodin közel van a farmakológiai tulajdonságai és a betegek többsége jelentősen növeli a hatás a gyógyszer.
A személyek a csökkent metabolizmus (CYP2D6 hiány) tolterodin megy dezalkilezését CYP3A4 képződése N-dszalkilirovannogo tolterodin nem farmakológiailag aktív.
tenyésztés
Szisztémás clearance tolterodin szérumában legtöbb beteg esetében körülbelül 30 l / h. A gyógyszer bevétele után eliminációs felezési idő (T1 / 2) a tolterodin 2-3 óra, és a T1 / 2 5-hidroxi-metil metabolitja - 3-4 h egyéneknél csökkent metabolizmusát T1 / 2 körülbelül 10 órán át. A.
Csökkentése clearance a anyavegyület egyének CYP2D6 hiány megnöveli tolterodin (körülbelül 7-szeres) a háttérben nem kimutatható koncentrációban 5-hidroxi-metil metabolitja.
Körülbelül 77% a tolterodin választódik ki a vizeletben, és 17% - a székletben. Kevesebb, mint 1% -a változatlan formában ürül, és körülbelül 4% - a 5-hidroxi-metil metabolitja. 5-karbonsavból és N-dezalkilirovannaya 5-karbonsav rendre körülbelül 51%, és 29% -át az összeget, amely a vizelettel ürül.
JAVALLAT
- hiperreflexia (hiperaktivitás, instabilitás) hólyag nyilvánul gyakori, sürgős vizelési, gyakori vizelési inger és / vagy a vizelet-inkontinencia.
ELLENJAVALLAT
Fokozott érzékenység a gyógyszer;
vizelet-visszatartás;
Kezelhetetlen glaukóma;
Myasthenia gravis;
Súlyos fekélyes vastagbélgyulladás;
megacolon;
Kortól 18 éves korig.
Óvatosan előírják egy hatóanyagot alsó húgyúti súlyos elzáródása vizelet-visszatartás kockázata fokozott kockázata csökkentése perisztaltika gyomor-bél traktus, elzáródásos betegségek a gasztrointesztinális traktus (például, pylorus stenosis), vese- vagy májelégtelenség (napi adag nem haladhatja meg a 2 mg) neuropátia, a hiatus hernia.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
A tolterodin terhesség alatt csak akkor, ha a várható előnyök kezelés az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Mivel az adatok a kiválasztás tolterodin az anyatejbe nem áll rendelkezésre, kerülni kell a szoptatás ideje alatt.
A fogamzóképes korú nők alkalmazzanak megbízható fogamzásgátló módszerekről terápia során, tolterodin.
ADAGOLÁS ÉS ALKALMAZÁS
A készítményt írnak orálisan 2 mg 2-szer naponta, függetlenül az étkezés.
Teljes dózis lehet csökkenteni 2 mg naponta, egyéni tolerancia alapján.
A humán máj és / vagy a vese, és míg a ketokonazol vagy más erős CYP3A4-inhibitorok csökkentése javasolt dózis 1 mg 2-szer naponta.
A kezelés hatékonyságát újra kell értékelni után 2-3 hónappal a kezelés megkezdése után.
MELLÉKHATÁSOK
Immunrendszer: allergiás reakciók, angioödéma (nagyon ritka).
A idegrendszer: idegesség, tudatzavar, hallucinációk, szédülés, álmosság, paresztézia, fejfájás.
Oldalról nézve: szemszárazság, zavar a szállás.
Szív-és érrendszer: tachycardia, fokozott szívverés, szívritmuszavarok (ritka).
A része az emésztőrendszer: szájszárazság, dyspepsia, székrekedés, hasi fájdalom, puffadás, hányás, ritkán - gastrooesophagealis reflux betegség.
A bőrön: száraz bőrt.
A húgyúti rendszer: vizeletretenció.
Egyéb: fáradtság, mellkasi fájdalom, perifériás ödéma, bronchitis, súlygyarapodás.
Túladagolás
Tünetek: bénulással szállás, mydriasis, tenezmus, hallucinációk, erős keverés görcsöket, légzési elégtelenség, tachycardia, meghosszabbítják az intervallum QT, vizelet-visszatartás.
Kezelés: gyomormosás, aktív szén. A fejlesztés a hallucinációk, árnyalja - fizosztigmin, görcsöket vagy kifejezett gerjesztési - benzodiazepin anxiolitikumok szerkezet, amely kifejlesztett, amikor légzési elégtelenség - lélegeztető tachycardia - béta-blokkolók, egy késleltetési -kateterizatsiya vizelet hólyagba mydriasis - pilokarpin a szemcsepp és / vagy átadása a beteg egy sötét szobában.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Kerüljük egyidejű adagolása a tolterodin és erős CYP3A4-inhibitorok, mint például a makrolid antibiotikumok (eritromicin és klaritromicin), gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol és a mikonazol), proteáz inhibitorok, mivel a lehetséges növekedést a szérum-koncentráció a tolterodin, amely növeli a túladagolás. Muszkarin receptor agonisták holinergicheskhih csökkenti a hatékonyságát tolterodin.
Gyógyszerek, amelyek antikolinerg, fokozza a hatást, és növeli a mellékhatások kialakulásának kockázatát.
A gyógyszer csökkenti a hatását prokinetikumok (metoklopramid, ciszaprid).
Talán farmakokinetikai kölcsönhatások gyógyszerek a citokróm P450 CYP2D6 vagy CYP3A4 (induktorok és inhibitorok).
Közös alkalmazás fluoxetin (erős CYP2D6-inhibitor, amely az anyagcsere során norfluoxetin, egy CYP3A4 inhibitor) eredmények csak kismértékű növekedését teljes AUC a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil metabolitja, amely nem okoz klinikailag jelentős kölcsönhatásokat.
Nincs interakció a warfarin és a kombinált orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiolt tartalmazó / levonorgesztrel). Tolterodin nem gátolja a CYP2D6, 2C19, ZA4, 1A2 és ezáltal javítja nem célja gyógyszerek által metabolizált ezen izoenzimek a vérplazmában, amikor együtt adagoljuk tolterodin.
SPECIÁLIS UTASÍTÁSOK
A kezelés előtt, hogy megszüntesse organikus okok gyakori és sürgető vizelési inger.
A fogamzóképes korú nők kell rendelni kezelés csak az alkalmazás megbízható fogamzásgátlás.
Jelenleg a biztonságosságát és hatásosságát a gyógyszer gyermekeknél nem vizsgálták.
A kezelés időtartama óvatosnak kell lenni, ha a vezetés és foglalkozása más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek nagy koncentrációban a figyelmet, a pszichomotoros sebességet a reakció és a jó látás (okozhat elhelyezés zavarokat és csökkentett pszichomotoros reakciók).
CSOMAGOLÁS
Film-bevonatú tabletták, 1 mg és 2 mg. 14 tabletta buborékcsomagolásban PVC / PVDC / A1. 2 vagy 4 bliszter utasításokkal együtt használható egy kartondobozban.
TÁROLÁS
List B.
Száraz.
Tartsuk távol a gyermekektől.
eltarthatóság
3 év. Ne használja a lejárati idő után.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
receptre
GYÁRTÓ ZENTIVA AS, Cseh Köztársaság
A kabelovny 130, 10237, Prága 10, Dolní Měcholupy, Csehország