Keppra (levetiracetám) utasítást, alkalmazás, ár, analógok
Keppra (Levetiracetam eredeti) - hivatalos utasítás. Vényköteles gyógyszer információk kizárólag csak az egészségügyi szakemberek!
Klinikopatológiai farmakológiai csoportot
farmakológiai hatások
Antiepileptikum, pirrolidon-származék (S-enantiomer az alfa-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid), a kémiai szerkezete eltér az ismert epilepszia elleni gyógyszerek. A hatásmechanizmus a levetiracetam nem teljesen ismert, de nyilvánvaló, hogy ez eltér az ismert hatásmechanizmusa antiepileptikumok.
In vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a levetiracetám hat az intraneuronális Ca2 + ion koncentrációja részlegesen gátolni a Ca2 + áram révén N-típusú csatornák, és csökkentve a intraneuronális kalcium felszabadulást a depó. Ezen túlmenően, a levetiracetám részben visszaállítja az áramok révén GABA és a glicin-függő csatornák, és a csökkentett cink? Carboline.
Az egyik javasolt mechanizmusokra alapul, kimutatták kötődését a szinaptikus vezikulum glikoprotein SV2A tartalmazta a szürkeállomány az agy és a gerincvelő. Úgy vélik, hogy ily módon felismerték görcsoldó hatása, hogy expresszálódik elleni gipersinhronizatsii neuronális aktivitás. Ez nem változtatja meg a normális neurotranszmissziót, de gátolja a neuronális epileptiform Flash-indukált GABA-agonista bikukulinom és izgalom glutamát receptorok. A gyógyszerek aktivitását igazoltuk szemben mind a fokális és generalizált rohamok (epileptiform megnyilvánulásai / fotoparoksizmalnaya reakció).
farmakokinetikája
Lenyelés levetiracetám jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból. Felszívódás teljes és lineáris, így a plazma koncentráció alapján megjósolható az alkalmazott dózis mg / kg-testtömeg. A felszívódás mértékét nem dózisfüggő és az idő az ételek. A biohasznosulása körülbelül 100%.
Miután a gyógyszer szedését dózisban 1g Cmax után elért 1,3 órás plazma és 31 mcg / ml ismételt adagolás után - 43 ug / ml.
Az egyensúlyi állapot eléréséig 2 nap után kétszeres adagot. Kötés a plazmafehérjékhez levetiracetám és fő metabolitja, kevesebb, mint 10%. Vd levetiracetám körülbelül 0,5-0,7 l / kg.
A formáció elsődleges farmakológiailag aktív metabolit (UCB L057) fordul elő részvétele nélkül citokróm P450 izoenzimek a májban. A levetiracetám nem befolyásolja az enzimatikus aktivitása májsejtekben.
Felnőtteknél, T1 / 2 a vérplazma 7 ± 1 óra, és nem változik a dózistól függően, az alkalmazás módja vagy ismételt adagolás. Az átlagos clearance értéke 0,96 ml / perc / kg. 95% A dózis a vesén keresztül ürül. A vese clearance a levetiracetám és inaktív metabolit 0,6 ml / perc / kg és 4,2 ml / perc / kg, ill.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Veseelégtelenségben clearance levetiracetám és elsődleges metabolitja korrelációt mutatott a kreatinin clearance-szel. Ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél javasolt dózismódosítás függően a szonda. A végstádiumú veseelégtelenség felnőtteknél T1 / 2 25 óra között ülések a dialízis és 3,1 óra a dialízis során. Közben 4-órás dialízis eltávolítjuk, hogy 51% a levetiracetám.
Közben 4-órás dialízis kiválasztódik eltávolítjuk 51% levetiracetám.
Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás, jelentős változások függvényében a levetiracetám clearance nem történik meg. Súlyos májműködési zavar, a levetiracetám clearance-egyidejűleg veseelégtelenség csökkent több mint 50%.
Levetiracetám farmakokinetikáját gyermekekben lineáris dózistartományban 20 és 60 mg / kg / nap Cmax után éri el 0,5-1 óra. T1 / 2 gyermekeknél után egyetlen orális dózisban 20 mg / kg testtömeg 5-6 órán át. a teljes levetiracetám clearance gyermekeknél körülbelül 40% -kal magasabb, mint a felnőtteknél, és közvetlen függvénye testtömeg.
Indikációk készítmény KEPPRA®
A monoterápiában (a gyógyszer az első választás) kezelésére:
- parciális rohamok másodlagos generalizált vagy anélkül a felnőttekben és 16 éves kor újonnan diagnosztizált epilepsziában.
A kombinált terápia a:
- parciális rohamok másodlagos generalizált vagy anélkül felnőttek és gyermekek több mint 4 éves kor feletti epilepszia (a tabletta);
- parciális rohamok másodlagos generalizált vagy anélkül felnőttek és idősebb gyermekek, mint 1 hónap, epilepszia (a megoldás);
- mioklónusos görcsrohamok felnőtteknél és 12 év feletti kor juvenilis myoclonusos epilepszia;
- primer generalizált görcsös (tónusos-klónusos) görcsök felnőttek és serdülők 12 év feletti életkor idiopátiás generalizált epilepsziában.
adagolási rend
A napi dózis van osztva 2 egyenlő adagban.
Felnőttek és serdülők 16 év feletti beadott gyógyszer, mint tabletta vagy oldat orális beadásra kezdeti dózis 500 mg, két adagra osztva 250 mg (2-szer naponta). 2 hét múlva, a dózis növelhető, hogy a kezdeti terápiás - 1 g (500 mg, 2-szer naponta). A maximális napi dózis - 3 g (1,5 g 2-szer naponta).
A kombinált kezelés:
Éves gyermekek 1 hónap és 6 hónap gyógyszer beadott oldat formában orális adagolásra. A kezdő adag 7 mg / kg, 2-szer naponta. Attól függően, hogy a klinikai hatásosságát és tolerálhatóságát a dózis növelhető, hogy 21 mg / kg naponta kétszer. Megváltoztatása a dózis nem haladhatja meg a plusz vagy mínusz 7 mg / kg, 2-szer egy nap minden 2 hétben. Meg kell adni a legkisebb hatásos dózis.
Adagolási ajánlások Keppra® hatóanyag oldat formájában való orális adagolásra alatti gyermekek 6 hónapos kor táblázatban mutatjuk be.
A kezdő dózis 7 mg / kg, 2-szer naponta
Maximális dózis: 21 mg / kg, 2-szer naponta
49 mg (0,5 ml), 2-szer naponta
147 mg (1,5 ml), 2-szer naponta
A gyermekek 6 hónap 23 hónap, gyermek 2 év és 11 év és serdülők 12 és 17 éves testsúlyú kevesebb, mint 50 kg, kezelést kell kezdeni a dózis 10 mg / kg testtömeg, osztva 2 adag (10 mg / kg testtömeg, 2-szer naponta). Attól függően, hogy a klinikai válasz és tolerabilitás napi dózis emelhető 30 mg / kg naponta kétszer. Változások a dózis 10 mg / testtömeg-kg lehet végezni minden 2 hétben. Meg kell használni a legkisebb hatékony adagot.
Dózisok testtömegű gyermekek számára 50 kg-os vagy annál nagyobb az ugyanaz, mint a felnőttek.
Az ajánlott adag gyermekek 6 hónapos és serdülők kerülnek bemutatásra a táblázatban.
Kezdeti dózis: 10 mg / kg, 2-szer naponta
Maximális dózis: 30 mg / kg, 2-szer naponta
500 mg (5 ml) 2-szer naponta
1500 mg (15 ml) 2-szer naponta
Hozzárendelése a gyógyszer, hogy a legmegfelelőbb dózisformát és dózistól függően a beteg testtömegétől és a szükséges terápiás dózis.
Gyermekek testsúlyú <20 кг рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.
Testtömegű gyermekek> 50 kg adagolás szerint hajtjuk végre, hogy a leírt rendszer a felnőttek számára.
A felnőttekben és 16 éves kor feletti testsúlyú 50 kg Meg kell kezdeni a napi adagja 1 g, két adagra osztva (500 mg, 2-szer naponta). Attól függően, hogy a klinikai válasz és tolerabilitás napi dózis növelhető maximum - 3 g (1,5 g 2-szer naponta). Változások a dózis 500 mg 2-szer naponta végezhetjük minden 2-4 hétben.
Mivel levetiracetám kiválasztódik a vesék által, amikor a gyógyszert beadó betegek előrehaladott életkor és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a dózist úgy kell beállítani attól függően, hogy az érték a KK.
CC lehet alapján számított koncentráció a szérum kreatinin az alábbi képlet.
CC (ml / perc) = [140-életkor (év)] x testtömeg (kg) / 72 x szérum kreatinin (mg / dl)
A nők esetében: a kapott x értéke 0,85.
500-1000mg 1 alkalommal naponta **
* - az első kezelési nap Keppra® javasoljuk, hogy 750 mg-os telítő dózist.
** - dialízis után ajánlott, hogy extra adag 250-500 mg.
Gyermekek veseelégtelenség korrekciója a dózis levetiracetám kell tenni, figyelembe véve a fokú veseelégtelenség az adott tanácsot a felnőttek.
Májkárosodásban szenvedő betegek enyhe vagy közepes súlyosságú funkció korrekció üzemmód nem szükséges. Dekompenzált májbetegségben és veseelégtelenség érték QA nem tükrözi a valós mértékét a veseműködés, azonban a CC
Felhasználási feltételek a kábítószer:
A tablettát szájon át kell bevenni, ivás sok folyadékot, tekintet nélkül az étkezés.
Adagolási oldatot mérésével végeztük névleges kapacitása fecskendő 10 ml (megfelel 1 g levetiracetam) és egy skálaosztás 25 mg (megfelel 0,25 ml), a mellékelt termék. Egy kimért dózis a gyógyszer hígítani egy pohár vízben (200 ml).
Az adagolási oldatot mérő fecskendővel, nyissa ki a palackot: szükség van, hogy nyomja meg a kupakot, és forgassa az óramutató járásával ellentétes. Helyezzük a fecskendő adaptert a palack nyakába, majd megteszi a fecskendőt, és betette az adaptert. Fordítsa az üveget fejjel lefelé. A fecskendő megtöltése egy kis mennyiségű oldat húzva a dugattyút lefelé, majd nyomja a dugattyút felfelé, hogy eltávolítsa a légbuborékokat. A dugattyút, hogy töltse ki a fecskendő oldattal megfelelő osztásnál száma ml hozzárendelt orvos. Húzza ki a fecskendőt az adapterből. A fecskendő tartalmát helyezték egy pohár vizet, nyomja a dugattyút ütközésig. Meg kell inni a teljes tartalmát az üveg. Ezután öblítsük a fecskendőt vízzel és zárja a palack műanyag fedéllel.
mellékhatás
A lehetséges mellékhatásokat az alábbiakban szervrendszer és előfordulásuk gyakorisága: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100 <1/10).
A része a központi idegrendszer: igen gyakran - aluszékonyság, gyengeség szindróma; Gyakran - amnesia, ataxia, görcsök, szédülés, fejfájás, hyperkinesis, tremor, egyensúlyzavar, csökkent koncentráció, memóriazavar, nyugtalanság, depresszió, érzelmi labilitás, változékonysága hangulat, ellenséges magatartás / agresszivitás, insomnia, idegesség, ingerlékenység, személyiségi zavarok, kóros gondolkodás; bizonyos esetekben - zsibbadás, viselkedési zavarok, szorongás, nyugtalanság, zavartság, hallucináció, ingerlékenység, pszichotikus zavar, öngyilkosság, öngyilkossági kísérlet és öngyilkossági gondolatok.
Egy látvány szerv: gyakran - kettős látás, zavar a szállás.
A légzőrendszer: gyakran - fokozott köhögés.
Az emésztőrendszer: gyakran - hasi fájdalom, hasmenés, emésztési zavar, hányinger, hányás, étvágytalanság, súlygyarapodás; bizonyos esetekben - hasnyálmirigy-gyulladás, májelégtelenség, májgyulladás, a májfunkciós tesztek változások, a fogyás.
Bőrreakciók: gyakran - bőrkiütés, ekcéma, pruritus; egyes esetekben - az alopecia (bizonyos esetekben, helyreállítása haj volt megfigyelhető a gyógyszer elvonása után), Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, toxikus epidermális necrolysis.
A vérképző rendszer: bizonyos esetekben - leukopenia, neutropenia, pancytopenia (egyes esetekben elnyomása csontvelő funkció), thrombocytopenia.
Más: egyes esetekben - fertőzés, nasopharyngitis, izomfájdalom.
Ellenjavallata a gyógyszer KEPPRA®
- gyermekek legfeljebb 4 évig (tabletta) (biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg);
- Év alatti gyermekek az 1 hónapos (a oldat) (biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg);
- fruktóz tolerancia rendellenesség (az oldat);
- a gyógyszerre túlérzékenységet;
- Szembeni túlérzékenység más pirrolidon-származékok.
Óvintézkedések kell felírni, hogy idős betegeknél (65 éves), a máj dekompenzáció, veseelégtelenség.
A kábítószer KEPPRA® terhesség és szoptatás alatt
Nincsenek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokban a biztonságossági levetiracetám terhes nőknél nem volt, így a gyógyszer nem adható terhesség alatt, kivéve az extrém szükségszerűség.
Fiziológiai változások a szervezetben a terhesség alatt hatással lehetnek a levetiracetám koncentráció a plazmában, valamint más epilepsziaellenes gyógyszerek. A terhesség során, nem volt csökken a plazma koncentrációja levetiracetám. Ez a csökkenés kifejezettebb volt az I trimeszterében (legfeljebb 60% a bázis koncentrációja a terhesség előtti).
levetiracetám terhes kezelést kell alkalmazni a különleges ellenőrzés. Vegyük észre, hogy megtöri a vezető epilepszia elleni kezelést súlyosbíthatja a betegséget, vagyis rossz mind az anya, mind a magzat.
A levetiracetám kiválasztódik az anyatejbe, így szoptatás kezelésére a gyógyszer nem ajánlott. Azonban, ha levetiracetám-kezelésre van szükség, a szoptatás ideje alatt, akkor alaposan mérlegelni kell az előny / kockázat kezelés tekintetében a szoptatás fontosságát.
Felhasználása az emberi máj
Enyhe és közepesen súlyos májkárosodásban dóziskorrekció funkcióra nincs szükség.
Alkalmazása vesefunkció
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél dózis felvette egyénileg, összhangban megadott útmutatás a táblázatban a „adagolási rend”.
Vigyázat
Ha azt szeretnénk, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését, akkor ajánlott eltörlése fokozatosan csökkentve egyetlen dózisa 500 mg minden 2-4 hétben. A gyermekek, az adag csökkentése nem haladhatja meg a 10 mg / kg testtömeg, 2-szer egy nap minden 2 hétben.
Egyidejű epilepszia elleni gyógyszerek (az átvitel során kapó betegeknél a levetiracetám) kívánatosan emelte fokozatosan.
Betegek vesebetegség és dekompenzált májbetegség ajánlott tanulási vesefunkció a kezelés előtt. Károsodott vesefunkció lehet szükség az adagolás módosítására.
Ezzel kapcsolatban a rendelkezésre álló jelentések esetek öngyilkosság, öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági kísérletek kezelésére A levetiracetám kell a betegeket arra, hogy szükség van azonnal jelezni kell orvosával, ha bármilyen depresszió tünetei vagy öngyilkossági gondolatok.
Tartalmazó orális oldatot maltit, így a betegek károsodott fruktóz intoleranciában vétel Keppra® készítményt megfelelő dózisformában ellenjavallt.
Alkalmazása Pediatrics
A rendelkezésre álló adatok a kábítószer-használat a gyermekek körében nem mutatják az negatív hatással van a fejlesztés és a pubertás. Azonban a hosszú távú kezelés hatását a gyermekek tanulási képességét, a szellemi fejlődés, a növekedés, az endokrin funkció, a szexuális fejlődés és a termékenység ismeretlenek.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Keppra® befolyása a gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez járművek és az irányítási mechanizmusok nem vizsgálták specifikusan. Azonban, mivel a különböző egyéni érzékenység a hatóanyagnak a CNS a kezelés időtartama tartózkodni kell a járművezetéstől és tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
túladagolás
Tünetek: álmosság, szorongás, agresszivitás, depresszió tudat, légzésdepresszió, kóma.
Kezelés: akut időszakban - egy mesterséges kihívása hányás és gyomormosás aktív szénnel, majd a találkozó. Specifikus ellenszere levetiracetám nem. Ha szükséges tüneti kezelést végezzük kórházi környezetben dialízissel (dialízis hatékonysága a levetiracetám 60%, hogy elsődleges metabolitja - 74%).
gyógyszerkölcsönhatások
A levetiracetám nem lép kölcsönhatásba az antikonvulzív szerek (fenitoin, karbamazepin, a valproinsav, fenobarbitál, lamotrigin, gabapentin és primidon).
Levetiracetám napi adagja 1 g nem változtat az orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiol és levonorgesztrel).
Levetiracetám egy napi 2 g nem változtatja meg a digoxin farmakokinetikáját és a warfarin.
Digoxin, orális fogamzásgátlók és a warfarin nem befolyásolta a levetiracetám farmakokinetikáját.
Amikor együtt adjuk be topiramát nagyobb valószínűséggel alakul ki anorexia.
Teljessége levetiracetám felszívódására nem változik befolyása alatt az élelmiszer, a felszívódás üteme valamelyest csökken.
Adatok a kölcsönhatása levetiracetám és az alkohol hiányoznak.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
Feltételeiről, valamint
A tablettákat kell tárolni száraz helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam - 3 év.
Az oldatot kell tárolni fogadására befelé, a sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 30 ° C-on Élettartam - 3 év.