Azitroks® - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: 400 mg vagy 800 mg azitromicint (dihidrát) az 1 injekciós üveg.
Segédanyagok: szacharóz (cukor), nátrium-karbonát (vízmentes nátrium-karbonát), xantángumi (xantángumi), giproloza (Klutsel EF), aromaanyagot „banán” íz „cseresznye” íz „Vanília”.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. Az azitromicin - bakteriosztatikus antibiotikum széles spektrumú makrolid-azalidek. Ez egy széles spektrumú mikrobaellenes hatást. A hatásmechanizmus az azitromicin kapcsolódó elnyomása a mikrobiális sejt fehérjeszintézist. A kötődés 508-alegységében a riboszóma gátolja peptidtranslokazu a broadcast szakaszban, és a fehérjeszintézist gátolni azáltal, hogy lassítja a növekedést és a baktériumok szaporodását. Magas koncentrációban van baktériumölő hatása.
Ez hatást mutatnak számos Gram-pozitív, Gram-negatív, anaerob, intracelluláris és egyéb organizmusok.
Érzékeny mikroorganizmusok: Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok - Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelnye törzsek), Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye törzsek), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (C csoport, F és G); aerob Gram-negatív organizmusok - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, a Pasteurella multocida, a Neisseria gonorrhoeae esetében; anaerob baktériumok - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyriomonas spp. Más mikroorganizmusok - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Mikroorganizmusok szerzett rezisztenciát azitromicin: Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok - Streptococcus pneumoniae (penitsillinrezistentnye törzsek és törzsek átlagos érzékenység penicillin).
Mikroorganizmusok természetes ellenállás azitromicin: Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillin-rezisztens törzs), Staphylococcus epidermidis (meticillin-rezisztens törzs); anaerob mikroorganizmusok - Bacteroides fragilis.
Vannak esetek, a kereszt-rezisztencia között Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (béta-hemolitikus streptococcus-csoport A), Enterococcus faecalis és a Staphylococcus aureus (beleértve a meticillin-rezisztens törzs), hogy eritromicin, más makrolidok, linkozamidok és az azitromicin.
Scale érzékenysége mikroorganizmusok azitromicin (minimális gátló koncentráció (MIC) a mg / l)
Farmakokinetikáját. Miután orális biohasznosulása 37%, a maximális vérplazma-koncentráció (Cmax) generálódik 2-3 óra után, a térfogata - 31,1 l / kg. Kötődés vérproteineket fordítottan arányos a koncentráció a vérben, és 7-50%. Áthatol a sejtmembránon (hatásos által okozott fertőzések ellen intracelluláris patogének). Elosztó fagociták, polimorfonukleáris leukociták és makrofágok a fertőzés helyén, ahol a jelenléte felszabaduló baktériumok. Könnyen áthalad a vér-szövet akadályok és a szövetbe. Koncentráció a szövetek és sejtek 50-szer magasabb, mint a vérplazmában, és a fertőzés forrása - a 24-34% -kal magasabb, mint az egészséges szövetekben.
Ez egy hosszú felezési 2-4 nap. A felezési idő a szövetek sokkal nagyobb. Terápiás koncentrációban azitromicin marad, amíg 5-7 nappal az utolsó dózis után. Az azitromicin származik főleg változatlan - 50% -át a beleket, a vesék 6%. A májat demetileződik, elveszti aktivitását.
Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance (CC) kisebb, mint 10 ml / perc), a felezési ideje azithromycin 33% -kal nőtt.
Javallatok:
Fertőző-gyulladásos betegségek, érzékeny mikroorganizmusok okozta az azitromicin, beleértve:
- felső légúti és ENT, beleértve pharyngitis / mandulagyulladás, arcüreggyulladás, középfülgyulladás;
- alsó légúti fertőzések, beleértve az akut bronchitis. súlyosbodása krónikus bronchitis és a közösségben szerzett tüdőgyulladás;
- húgyúti fertőzések okozta Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis);
- bőr- és lágyrész-fertőzések (acne vulgaris (acne) mérsékelt, orbánc impetigo másodlagosan fertőzött bőrbántalmak ..);
- Lyme-kór - a kezdeti szakaszban (erythema migrans - erythema migrans).
Adagolás és alkalmazás:
Szájon át, 1 óra előtt vagy 2 órával étkezés után 1 alkalommal naponta.
A szuszpenzió előállításához az injekciós üvegben a port hozzá vizet (desztillált vagy forralt és lehűtött) mennyiségben 9,5 ml. Mérjük meg a vizet pipettával adagolására, csatolt az üveget. A ampulla tartalmát óvatosan ráztuk, amíg homogén szuszpenziót. A tényleges mennyiség az előállított szuszpenzió 20 ml.
A kapott szuszpenziót tároljuk az eredeti csomagolásban nem több, mint 5 napig hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Nem fagyasztható.
Minden egyes használat előtt, a szuszpenzió szükséges felrázni. Adagolására a kész szuszpenzió segítségével pipettával adagolására vagy mérési kanál. Közvetlenül azután, a szuszpenzió fogadására kell inni néhány korty vízzel öblítsük le, és lenyelte a maradt gyógyszer a szájban. Miután egy térfogatbeosztású pipettával vagy kanál, amelyet korábban szétszerelt, mossuk folyó vízzel mossuk, szárítjuk és együtt tárolják a gyógyszer.
Gyermekek 6 hónapnál régebbi. A fertőzések a felső és alsó légúti traktus, a felső légúti traktus, bőr és a lágy szövetekben (kivéve erythema migrans) 10 mg / kg testtömeg naponta egyszer 3 napon keresztül (egy természetesen dózis 30 mg / kg).
Testtömegű gyermekek 10 kg-ig azt tanácsolják, hogy a gyógyszer formájában egy por szuszpenziós orális adagolásra koncentrációban 100 mg / 5 ml.
testtömeg
Felnőttek. A fertőzések a felső és alsó légúti traktus, a felső légúti traktus, bőr és a lágy szövetekben (kivéve erythema migrans): 500 mg 1 alkalommal naponta 3 napon (a természetesen dózis - 1,5 g).
A szükséges mennyiségű szuszpenzió ml-enként (azitromicin dózis mg-ban) egy adagban:
- Szuszpenzió 200 mg / 5 ml - 12,5 ml (500 mg)
A korai stádiumú Lyme-kór (erythema migrans - erythema migrans):
- 1,0 g az első napon, majd 500 mg / nap minden nap 2 napon át 5 (természetesen dózis 3,0 g).
A szükséges mennyiségű szuszpenzió ml-enként (azitromicin dózis mg-ban) egy adagban:
- Szuszpenzió 200 mg / 5 ml. 1. nap - 25 ml (1,0 g), a 2. a 5. napon - 12,5 ml (500 mg).
Amikor húgyúti fertőzések okozta Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis) n ri komplikációmentes urethritis / cervicitis - egyadagos 1,0 g
A szükséges mennyiségű szuszpenzió ml-enként (azitromicin dózis mg-ban) az egydózisos:
A kezelés az akne (acne vulgaris) közepesen súlyos.
- Az 1, 2 és 3 napos kezelés 500 mg, naponta egyszer bevéve 1, majd egy szünetet a negyedik-hetedik napon a nyolcadik napon a kezelés veszi 500 mg 1 alkalommal hetente 9 héten (természetesen dózis 6,0 g) .
A szükséges mennyiségű szuszpenzió ml-enként (azitromicin dózis mg-ban) egy adagban:
- Szuszpenzió 200 mg / 5 ml - 12,5 ml (500 mg)
Beszűkült vesefunkció esetén. Ha a vesefunkció (kreatinin-clearance több mint 40 ml / perc) a dózis módosítása nem szükséges.
Beszűkült májműködés. Közepesen súlyos májkárosodásban korrekció dózis nem szükséges.
Jellemzői az alkalmazás:
Terhesség és szoptatás ideje alatt. Az állat nem mutatott káros hatást a gyümölcs a kutatási adatok a hatékonyságát és biztonságosságát azitromicin terhes nők esetén korlátozott. Az azitromicin terhesség során alkalmazzák, ha a várható előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Abban az időben az azitromicin kezelés szoptatás fel kell függeszteni.
Beadva a cukorbetegek, valamint egy alacsony kalóriatartalmú étrend figyelembe kell venni, hogy a készítmény tartalmaz egy szuszpenziót a szacharóz (3,7 g / 5 ml vagy 0,3 BU / 5 ml).
Ha kihagy egy adagot a gyógyszer - a kimaradt adagot kell bevenni a lehető leghamarabb, és kövesse -. A 24 órás időközönként szükséges ahhoz, hogy az ajánlott utasításokat a rendszer és az adagolás időtartamának.
Az azitromicin ellenjavallt súlyos májkárosodás esetén. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő, azitromicin kell használni óvatosan, mert a lehetősége a fulmináns májgyulladás kialakulását és súlyos májelégtelenség. Jelenlétében májbetegség tünetek (gyorsan növekvő fáradtság, sárgaság, sötét színű vizelet, vérzési hajlam, hepatikus encephalopathia) azitromicin kezelést abba kell hagyni, és a tanulmány a funkcionális állapotát a máj.
A közepesen súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance több mint 40 ml / perc) kapó azitromicin kell ellenőrzése alatt a veseműködés.
Nincs adat közötti lehetséges kölcsönhatás azitromicin és származékai ergotamin és dihidroergotamin, de fejlődésének köszönhetően ergotizmus miközben egy makrolid-származékok ergotamin és dihidroergotamin, ez a kombináció ellenjavallt.
Krónikus adagolása azitromicin alakulhat álhártyás vastagbélgyulladás. Clostridium difficile által okozott, mind formájában enyhe hasmenés. és súlyos kolitisz. A fejlesztés a hasmenés kapó betegeknél az azitromicin, valamint 2 hónap befejezése után a kezelést meg kell zárni clostridium pseudomembranosus colitis.
Egy szindróma késleltetett kamrai repolarizáció - hosszú QT szindróma - a háttérben a makrolidok, beleértve az azitromicin, növeli a ritmuszavar. Ésszerű hozzárendelés azitromicin kell betegeken észlelt QT intervallum megnyúlás terápiában részesülő antiarritmikumok osztályok IA, III, ciszaprid, jelenlétében hipokalémia vagy hypomagnesaemiás. klinikailag jelentős bradycardia. szívritmuszavar vagy súlyos szívelégtelenség.
A használata azitromicin kiválthatják a fejlődését myastheniás szindróma vagy súlyosbíthatja a myasthenia gravis.
Mint minden egyéb antibakteriális szerek a azitromicin kezelés rendszeresen meg kell vizsgálnia a betegek jelenlétére nem érzékeny mikroorganizmusok és felülfertőződés tüneteinek, beleértve a gombákat.
Képességre gyakorolt hatások Tömegközlekedési. Sze és szőrme. Abban az esetben, mellékhatások a központi idegrendszerben a betegnek célszerű, hogy tartózkodjanak a közúti gazdálkodási és egyéb tevékenységét potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek nagy koncentrációban a figyelmet, a pszichomotoros sebességet és a motor válaszokat.
Mellékhatások:
Osztályozása a mellékhatások előfordulási gyakorisága (WHO): nagyon gyakran (a frekvenciája több mint 1/10), gyakran (a gyakoriság nem kevesebb, mint 1/100, de kevesebb, mint 1/10) ritkán (frekvenciája nem kisebb, mint 1/1000 és a kevesebb, mint 1 / 100), ritka (frekvenciája nem kevesebb, mint 1/10000 és kevesebb, mint 1/1000), nagyon ritka (frekvenciája kisebb, mint 1/10 000), beleértve az izolált eseteket.
A része a rendszernek a keringési és nyirokrendszeri: közös - limfocitopénia, eozinofília; ritkán - leukopenia. neutropénia; Nagyon ritkán - thrombocytopenia. hemolitikus anémia.
Az idegrendszer: gyakran - szédülés. fejfájás. zsibbadás, étvágytalanság; ritkán - idegesség, gipostezii, álmatlanság, aluszékonyság; ritkán - izgatottság; Nagyon ritkán - ájulás, görcsrohamok. pszichomotoros hiperaktivitás, súlyosbodása súlyos izomgyengeség, szorongás. agresszió.
A érzékek: közös - halláskárosodás, csökkent látásélesség, károsodott érzékelés az íz; ritkán - tinnitus. süketség; ritka - szédülés; Nagyon ritkán - anosmia, ízérzésvesztés, parosmiya.
Szív- és érrendszer: ritkán - szívdobogásérzés; Nagyon ritka - a szívritmuszavar. kamrai tachycardia. intervallum növelése QT, aritmia típus „piruett”, csökkenti a vérnyomást.
A máj és az epeutak: ritkán - hepatitis. megnövekedett aktivitása „máj” transzaminázok, hyperbilirubinaemia; ritkán - májműködési zavar; Nagyon ritkán - kolesztatikus sárgaság, májelégtelenség. fulmináns hepatitis, máj nekrózis.
Allergiás reakciók: gyakran - viszketés. kiütés; ritkán - angioneurotikus ödéma, túlérzékenységi reakciók, Stevens-Johnson szindróma, fényérzékenység, csalánkiütés; nagyon ritkán - anafilaxiás reakciók, toxikus epidermális necrolysis, erythema multiforme.
Részéről a váz- és izomrendszer: gyakran - ízületi fájdalom.
A húgyúti rendszer: ritkábban - növekvő koncentrációjú karbamid és kreatinin a vérplazmában; Nagyon ritkán - interstitialis nephritis. az akut veseelégtelenség.
Más: gyakran - gyengeség; ritkán - mellkasi fájdalom, perifériás ödéma. fájdalom, fáradtság, hüvelygyulladás. candidiasis különböző helyszíneken.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Antacidok (alumínium és magnézium-tartalmú) nem befolyásolja a biohasznosulását azitromicin, de csökkenti a Cmax 30% -kal, és a gyógyszer kell venni, legalább egy órával étkezés előtt, vagy két órával ezen gyógyszerek alkalmazása után. Az azitromicin-koncentráció nem befolyásolja a karbamazepin, a cimetidin, a didanozin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, teofillin, triazolam, trimetoprim / szulfametoxazol, cetirizin, szildenafil, atorvasztatin, a rifabutin és a vér, míg az alkalmazás a metilprednizolon.
Ha szükséges, egyidejű alkalmazása ciklosporin, ajánlott, hogy ellenőrizzék a ciklosporin-koncentráció a vérben.
Amikor egyidejű digoxin és az azitromicin szükséges koncentrációjának ellenőrzése digoxin a vérben, annyi makrolidok digoxin felszívódás fokozására a bélben, ezáltal növelve a Cmax.
Míg a származékok felhasználását ergotamin és dihidroergotamin növelheti a mérgező hatás (vasospasmus, dysesthesia) az utóbbi.
Ha szükséges, az egyidejű vételi közvetett antikoagulánsok (warfarin, stb Az antikoaguláns kumarin típusú) ajánlatos követni a protrombin időt.
Azt találtuk, hogy a szimultán vételét terfenadin, ciszaprid vagy makrolid antibiotikumok osztály okozza a szívritmuszavar és meghosszabbítják a QT intervallumot. Ennek alapján nem lehet kizárni a fent említett szövődmények együttes alkalmazása az azitromicin és a terfinadina.
Amikor együtt beadott azitromicin és a zidovudin, azitromicin nem befolyásolja a farmakokinetikai paramétereket a zidovudin a vérplazmában vagy annak kiválasztását a vesék által és metabolitja glükuronid. Azonban, a koncentrációját növeljük az aktív metabolit - foszforilált zidovudin monocitákban.
Egy alkalmazás nelfinavir növelheti a mellékhatások gyakoriságát azitromicin (halláscsökkenés, fokozott aktivitás „máj” enzimek).
Kell vizsgálni a lehetőségét, a CYP3A4 gátlása izoenzim azitromicin míg a ciklosporin, terfenadin, ergot alkaloidok, ciszaprid, pimozid, kinidin, az asztemizol és más gyógyszerek, az anyagcserét, ami akkor fordul elő az enzimmel.
Ellenjavallatok:
Szembeni túlérzékenység azitromicin, más makrolid vagy egyéb a készítmény komponenseit; megsértése súlyos májfunkció (nincs hatékonysági és biztonságossági adatok); vesekárosodás (kreatinin-clearance kevesebb, mint 40 ml / perc (nincs hatékonysági és biztonságossági adatok)); hiány szacharáz / izomaltáz, fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar; 6 év alatti gyermekek hónap; szoptatás; egyidejű alkalmazása ergotamin és dihidroergotamin.
Óvintézkedések: mérsékelt májműködési zavar; károsodott vesefunkció (kreatinin-clearance több mint 40 ml / perc); hajlam, hogy a szívritmuszavar és a QT-szakasz megnyúlása, együttes használata antiarritmikumok osztályok IA, III, ciszaprid, jelenlétében hipokalémia vagy hypomagnesaemiás. klinikailag jelentős bradycardia. szívritmuszavar vagy súlyos szívelégtelenség; egyidejű alkalmazása a terfenadin, warfarin, digoxin, terhesség, súlyos izomgyengeség. cukorbetegség.
túladagolás:
Amikor nagy adagú előfordulhat amplifikációs dózisfüggő mellékhatások: átmeneti hallásvesztés, súlyos hányinger. hányás. hasmenés. Kezelés: a találkozó aktív szén, tüneti kezelés, monitoring életfunkciók.
Tárolási feltételek:
Feletti hőmérsékleten 25 ° C-on A kapott szuszpenziót hőmérsékleten tartjuk nem magasabb, mint 25 ° C-on Nem fagyasztható. Tartsuk távol a gyermekektől. Élettartam - 2 év. Szuszpenziójának elkészítése - nem több, mint 5 napig. Végén eltarthatósága a gyógyszer nem alkalmazható.
Kínálati feltételeket:
A 15,9 g injekciós üveg 50 ml sötét (borostyánsárga) üveg. Egy injekciós üveg együtt a használati utasítást, kanál és kiadagolására pipettával helyezzük egy halom karton.