Veroshpiron - használati utasítás, absztrakt, vélemények

Általános jellemzők. Hozzávalók:

Hatóanyag: 25 mg spironolakton.

Segédanyagok: kolloid szilícium-dioxid - 1,2 mg; magnézium-sztearát - 2 mg; Talkum - 5,8 mg; kukoricakeményítő - 70 mg; laktóz-monohidrát - 146 mg.

Farmakológiai tulajdonságok:

Gyógyszerhatástani. Spironolakton egy kálium-megtakarító diuretikumként, hosszan tartó hatású, egy kompetitív antagonistája aldoszteron (mineralokortikosteroidny mellékvesekéreg hormon). A disztális nephron spironolakton megakadályozza aldoszteron késleltetési nátrium és a víz, és elnyomja aldoszteron kaliyvyvodyaschy hatást, csökkenti a szintézis permeázok az aldoszteron-érzékeny része a gyűjtő csatornák és disztális tubulusok. A kötődés az aldoszteron receptor, növeli a kiválasztás a nátrium, klorid és víz kiválasztást, csökkenti a kiválasztást a kálium-iont és a karbamidot csökkenti a vizelet savasságát.
A vérnyomáscsökkentő hatás a gyógyszer jelenléte által okozott diuretikus hatást; a vizelethajtó hatás akkor 2-5 napos kezelés után.

Farmakokinetikáját. Amikor lenyelés gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus; biológiai hozzáférhetősége közel 100% és a kb élelmiszer növeli azt, hogy 100%; kötés plazmafehérjékhez körülbelül 98%. Órás követően napi 100 mg 15 napig a maximális koncentráció (Cmax) - 80 ng / ml, az idő, hogy elérje a maximális plazmakoncentráció (TCmax) után a következő reggeli óra - 2-6 órán át.
A folyamat során a biotranszformáció a májban képződnek aktív kéntartalmú metabolitok 7-alfa-tiometilspironolakton kanrenon.Kanrenon, és eléri a Cmax 2-4 óra után, a kapcsolatban vérplazma fehérjék 90%.
A spironolakton rossz a szervek és szövetek, így magát és metabolitjai átjutnak a placentán és a kanrenont - az anyatejben.
megoszlási térfogat - 0,05 l / kg. A felezési idő (T1 / 2) -13-24 órán át.
Kiválasztódik a vesék által: 50% - a metabolitok formájában 10% - változatlan, és részben - át a bélben. Kiválasztás A kanrenon (elsősorban vesék) kétfázisú, T1 / 2 az első fázisban - 2-3 órán át, egy második -12-96 órán át.
Máj zsugorodással és pangásos szívelégtelenség időtartama T1 / 2 növekedése nélkül bizonyíték kumulatív valószínűsége magasabb krónikus veseelégtelenség és hiperkalémia.

Javallatok:

- esszenciális hipertónia (részeként a kombinációs terápia);
- Ödémás szindróma, krónikus szívelégtelenségben (lehet használni, mint monoterápiában vagy standard terápiával kombinációban);
- állapotok lehetnek a detektált szekunder hiperaldoszteronizmus. beleértve cirrhosis. kíséretében ascites és / vagy ödéma, nefrotikus szindróma. valamint egyéb feltételeket kíséretében ödéma;
- hypokalaemia / hypomagnesaemia (mint kiegészítő berendezéssel, hogy megakadályozza, hogy a kezelés alatt a diuretikumokkal és alkalmazásának lehetetlensége más módon kálium koncentráció korrekció);
- primer hiperaldoszteronizmus (Conn-szindróma) - rövid preoperatív kezelés;
- diagnosztizálásához elsődleges gaperaldosteronizma.

Adagolás és alkalmazás:

Amikor essentsialyyuy magas vérnyomás
A napi adag felnőtteknek általában 50-100 mg, naponta egyszer, és növelhető a 200 mg a dózis fokozatosan kell emelni, az egyik minden 2 hétben.
Ahhoz, hogy megfelelő választ a terápiára, a gyógyszert kell bevenni, legalább 2 hét. Ha szükséges, korrigálni az adagot.
Idiopátiás hiperaldoszteronizmus: 100-400 mg / nap.
Amikor kifejezve hiperaldoszteronizmus hypokalemiával: 300 mg / nap (legfeljebb 400 mg) 2-3 óra hosszat, miközben javítja a dózist fokozatosan csökkentettük 25 mg / nap.

Hypokalemia / hypomagnesiaemia
Amikor hypokalaemiához és / vagy hypomagnesaemiás okozott diuretikus kezelés, beadott hatóanyag dózisa 25-100 mg / nap, egyszerre vagy több lépésben. A maximális napi dózis 400 mg, ha a kálium orális készítmények, vagy más módszereket a töltés a hiány hatástalan.

Diagnózis és kezelés elsődleges hiperaldoszteronizmus
A diagnosztikai ágens a diagnosztikai vizsgálat, rövid: 4 napon át 400 mg / nap, különböző technikákat allokálására egy nap. A növekvő koncentrációjú kálium-a vérben vétele során a készítmény, és csökkenti azt megvonása után feltételezhetjük jelenlétében primer hiperaldoszteronizmus.
A hosszú távú diagnosztikai vizsgálat: ugyanazt a dózist 3-4 hét. Amikor elérte korrekció hipokalémia és a magas vérnyomás is feltételezik jelenlétében primer hiperaldoszteronizmus.

A rövid ideig tartó preoperatív kezelés elsődleges hyperaldosteronismus
A diagnózis után hiperaldoszteronizmus telepíthető pontosabb diagnosztikai módszereket kell venni Veroshpiron 100-400 mg / nap, osztva 1-4 órás napi teljes időtartama alatt a sebészeti beavatkozás előkészítéseként. Ha a művelet nem látható, a Veroshpiron használt hosszú távú fenntartó kezelés, a legalacsonyabb hatásos dózist, amelyet egyedileg beállítható az egyes betegek számára.

Duzzanat, a háttérben a nephrosis szindróma
A napi adag felnőtteknek általában 100-200 mg / nap. Kiderült, nincs hatása a spironolakton az elsődleges kórfolyamat, és ezért az ezt a gyógyszert csak akkor ajánlott olyan esetekben, amikor más terápiák hatástalanok.

Amikor a ödémás szindróma, krónikus szívelégtelenségben háttér naponta 5 napon át 100-200 mg / nap 2-3 óra, kombinálva a „hurok” vagy tiazid diuretikumok. Attól függően, hogy a hatás, a napi dózis csökkenthető 25 mg. A fenntartó adag egyénileg beállítható. A maximális dózis 200 mg / nap.

Duzzanat a háttérben májzsugor
Ha az arány a vizeletben nátrium- és kálium-ionok (Na + / K +) meghaladja az 1,0, a napi bevitel felnőttek számára általában mint 100 mg. Ha ez az arány kisebb, mint 1,0, a napi dózis felnőtteknek rendszerint 200-400 mg. A fenntartó adag egyénileg beállítható.

gyerekek
A kezdő dózis 1-3,3 mg / testtömeg-kg, vagy 30-90 mg / m2 / nap 1-4 órás.
5 nap múlva, és a dózist szükség esetén növelni 3-szerese az eredeti.

Jellemzői az alkalmazás:

Talán egy átmeneti növekedését szintjének karbamid-nitrogén a szérumban, különösen a csökkent veseműködés és hiperkalémia. Hyperchloraemiás lehetséges reverzibilis metabolikus acidózis.
A betegségek, a vese és a máj, valamint az idősek rendszeresen figyelemmel kell kísérni a szérum indexek elektrolitok és vesefunkció.
A gyógyszer nehéz meghatározni digoxin, kortizol és az adrenalin a vérben. Annak ellenére, hogy nincs közvetlen hatása a szénhidrát-anyagcsere, a cukorbetegség. elsősorban a diabéteszes nephropathia, a különleges kezelést igényel, mert lehetséges, hyperkalaemia.
A kezelés nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek kell monitorozni a vesefunkciót és a vér elektrolitok mutatók. Kerülje étkezés gazdag kálium. A kezelés során az alkoholfogyasztás ellenjavallt.

ÓVATOSAN
A hypercalcaemia, metabolikus acidózis. AV-blokk (hiperkalémia elősegíti annak megerősítése); diabétesz (az igazolt vagy feltételezett krónikus veseelégtelenség); diabéteszes nefropátia; műtét; részesülő gyógyszerek okoznak gynecomastia; helyi érzéstelenítésben és altatásban; öregségi, menstruációs zavarok, májelégtelenség. cirrhosis.

Terhesség és szoptatás
Veroshpiron ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

Mellékhatások:

Részéről a gyomor-bélrendszer: hányinger. hányás. hasmenés. fekély és vérzés a gyomor-bél traktusban, gastritis. bél kólika. hasi fájdalom, székrekedés.
Máj: kóros májfunkció.
Részéről a központi idegrendszer: ataxia. zavartság, szédülés. fejfájás. álmosság, levertség, zavartság, izomgörcs.
Részéről a vérképző rendszer: agranulocytosis. thrombocytopenia. megaloblastoz.
A laboratóriumi paraméterek: hyperurikaemiás. hypercreatininemia, növekvő koncentrációjú karbamid, zavar a víz és a só csere (hiperkalémia, sóhiány), és a sav-bázis egyensúly (hiperklorémiás metabolikus acidózis vagy alkalózis).
Endokrin rendszer: mélyülő hang, férfiak - gynecomastia (a valószínűsége fejlődése függ a dózis, a kezelés időtartama, és általában reverzibilis és abbahagyása után megszűnik a veroshpiron, csak ritka esetekben, emlő marad némileg nagyítva), csökkentett potencia és merevedés; A nők - menstruációs zavarok, fájdalmas menstruáció. amenorrhoea. metrorrhagia menopauzális, hirsutismus, fájdalom a emlőmirigyek, emlőrák (jelenléte miatt a gyógyszer bevételének nincs telepítve).
Allergiás reakciók: urticaria. Ritkán makulopapuloznaya és erythemás bőrkiütés, gyógyszer okozta láz, viszketés.
A Skin: alopecia. hypertrichosis.
A húgyúti rendszer: akut veseelégtelenség.
Részéről a váz- és izomrendszer: lábikragörcs.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:

Csökkenti az antikoagulánsok, antikoagulánsok (heparin, kumarin-származékok, indandiona) és szívglikozidok toxicitását (például normalizálása kálium szint a vérben gátolja a fejlődését toxicitás).
Javítja metabolizmus fenazola (antipirin).
Csökkenti az érrendszeri érzékenység a norepinefrin (igényel ellátást megfelel érzéstelenítés) növeli a T1 / 2 digoxin - lehetséges digoxin mérgezés.
Ez növeli a toxikus hatását lítium miatt csökken a clearance.
Ez felgyorsítja az anyagcserét és kiválasztódását carbenoxolone.
A karbenoxolon elősegíti nátrium-visszatartás spironolakton.
Glükokortikoszteroid készítmények, vizelethajtók (benzotiazin-származékok, furosemid, etakrinsav) növekedését, és felgyorsítja a diuretikus és natriuretikus hatásainak.
Ez növeli az intézkedés a vizelethajtó és vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.
Glükokortikoszteroidok növeli a vízhajtó hatása és natriurichesky a hypoalbuminemia és / vagy hyponatraemia.
A hiperkalémia veszélyének tesszük, ha figyelembe kálium készítmények, a kálium és a kálium-megtakarító diuretikumok, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (acidózis), antagonisták az angiotenzin II, az aldoszteron blokkolók, indometacin, ciklosporin.
Szalicilát, indometacin csökkenti vízhajtó hatása.
Ammónium-klorid, kolesztiramin hiperkalémiás hozzájárulnak a metabolikus acidózis.
Fludrokortizon okozhat paradox amplifikációs tubuláris kálium-szekréció.
Ez csökkenti a hatását mitotan.
Ez növeli a hatását triptorelinnel, buszereiin, gonadorelin.

Ellenjavallatok:

A készítmény bármely komponense a hatóanyag, laktóz intolerancia, laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar, Addison-kór, hiperkalémia. hyponatraemia. súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc), anuria. terhesség, szoptatás, gyermekek életkorát (legfeljebb 3 éves), egy adott formában.

túladagolás:

Tünetek:. hányás. szédülés. vérnyomáscsökkenés, hasmenés. bőrkiütés. hyperkalaemia (paraesthesia, izomgyengeség, szívritmuszavar), sóhiány (szájszárazság, szomjúság, álmosság), hypercalcaemia. kiszáradás, növekvő karbamid-koncentrációt.
Kezelés: gyomormosás. tüneti kezelés kiszáradás és alacsony vérnyomás. Ha hiperkalémia szükséges, hogy normalizálja a víz és elektrolit anyagcsere útján kaliyvyvodyaschih diuretikumok gyors parenterális beadása dextróz oldat (5-20% -os oldat) inzulinnal az arány 0,25-0,5 U per 1 g dextróz; megadhatja, ha szükséges többször. Súlyos esetekben hemodialízis.