Xenical - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: 120 mg orlisztát (a pelletek formájában * 240 mg);
* Összetétel pellet: Orlistat - 120 mg mikrokristályos cellulózt, - 93.60 mg Nátrium-karboxi-metil-keményítő (Primogel) - 7,20 mg Povidone K-30-12,00 mg nátrium-lauril-szulfát - 7,20 mg;
Segédanyagok: talkum - 0,24 mg;
az összetétele a kapszulahéj: zselatin, indigókármin, titán-dioxid.
Farmakológiai tulajdonságok:
Farmakokinetikáját. szívás
Önkénteseken a normális testsúly és az elhízás, a szisztémás expozíció a gyógyszer minimális. Miután egy nem azonosította orális adagolásra dózisban 360 mg orlistatot változatlan formában a plazmában, ami azt jelenti, hogy a koncentrációit érte el az 5 ng / ml.
Általában, miután megkapta a terápiás dózisban módosítatlan azonosítani orlisztát plazma sikerült csak ritka esetekben, a hatóanyag koncentrációja a rendkívül kicsi (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
elosztás
Az eloszlási térfogat nem lehet meghatározni, mert a gyógyszer nagyon rosszul szívódik fel. In vitro az orlisztát több mint 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez (elsősorban az albuminhoz és lipoproteinek). A minimális mennyiségű orlistat behatolni eritrociták.
anyagcsere
Kapott adatok alapján a kísérletek állatokon, metabolizmusát orlisztát végezzük elsősorban a bélfalon. Elhízott egyének a tanulmány megállapította, hogy mintegy 42% -os minimális frakció a hatóanyag, amely ki van téve a szisztémás felszívódás, esik két fő metabolit - M1 (négy tagú laktongyűrű hidrolizált) és M3 (M1 hasított maradékot N-formilleytsina).
Molekulák M1 és M3 nyitott β-lakton gyűrű és rendkívül gyengén gátolják lipáz (rendre 1000 és a 2500-szor gyengébb, mint orlisztát). Tekintettel erre az alacsony inhibitor aktivitást és alacsony plazma koncentráció (átlag 26 ng / ml és 108 ng / ml, sorrendben), miután megkapta a terápiás adagok ezen metabolitok minősülnek farmakológiailag inaktív.
tenyésztés
Betegeken végzett vizsgálatok normál és túlsúlyos azt mutatta, hogy a fő eliminációs útja a kiválasztás a gyógyszer nevsosavsheysya széklet. Mivel széklet ürül körülbelül 97% -a a dózis a hatóanyag, és a 83% - változatlan orlisztát.
A kumulatív renális kiválasztása anyagok szerkezetileg rokon a orlisztát, kevesebb, mint 2%, a dózis. Ideje teljes megszüntetése a gyógyszer a szervezetben (a széklet és a vizelet) egyenlő 3-5 nap. Érték orlistat kiválasztás útvonalakra normál önkéntesek és elhízott hasonlóak voltak. Ahogy az orlisztát és metabolitok M1 és M3 lehet metabolit az epével választódnak.
Farmakokinetika speciális klinikai csoportok
Plazmakoncentrációja orlistat és metabolitjai (M1 és M3) gyermekek nem különböznek azoktól a felnőttek összehasonlítva az azonos dózisokban. A ürítésével a zsír a széklettel 27% volt az étrendi bevitelének kezelés során az orlisztátot és 7% - placebo.
A preklinikai biztonsági
Szerint a preklinikai adatok, további kockázatot a betegek biztonsága tekintetében profilját, genotoxicitási, karcinogenitási és reprodukciós toxicitást. Állatkísérletekben mivel nem volt teratogén hatása. Ennek hiányában a teratogén hatás állatokon, nem valószínű, az emberek azonosítását.
Javallatok:
Hosszú távú betegek kezelésére az elhízás vagy a betegek, akik túlsúlyosak, beleértve a kapcsolódó elhízás kockázati tényezők, kombinálva egy mérsékelten csökkentett kalóriájú diétával.
Kombinálva a hipoglükémiás gyógyszerekkel (metformin, szulfonil-karbamidokat és / vagy inzulin), vagy enyhén csökkentett kalóriájú diétával betegeknél 2. típusú cukorbetegség túlsúlyos vagy elhízott.
Adagolás és alkalmazás:
Hosszú távú betegek kezelésére az elhízás vagy a betegek, akik túlsúlyosak, beleértve a kapcsolódó elhízás kockázati tényezők, kombinálva egy mérsékelten csökkentett kalóriájú diétával:
felnőttek és 12 év feletti gyermekek ajánlott adagja orlisztát egy kapszula 120 mg minden főétkezés (evés közben, vagy nem később, mint egy órával étkezés után).
Kombinálva a hipoglükémiás gyógyszerekkel (metformin, szulfonil-karbamidokat és / vagy inzulin), vagy enyhén csökkentett kalóriájú diétával betegeknél 2. típusú cukorbetegség túlsúlyos vagy elhízott:
javasolt dózis felnőttek orlistat egy kapszula 120 mg minden főétkezés (evés közben, vagy nem később, mint egy órával étkezés után).
Ha kihagy egy étkezést, vagy ha az étel nem tartalmaz zsírt, a vétel Ksenikal® gyógyszer is lehet hagyni.
A gyógyszert kell bevenni együtt kiegyensúlyozott, mérsékelten kalóriaszegény étrend, amely nem több, mint 30% -os energia-bevitel a zsír formájában. Napi zsír-, szénhidrát- és fehérje kell elosztani három fő fogadására.
Dózisának növelése orlistat feletti ajánlott (120 mg naponta 3-szor) nem fokozza a terápiás hatás.
A hatásosság és biztonságosság Ksenikal® a gyógyszer olyan betegeknél, akiknél a máj és / vagy vesebetegség, valamint idős és gyermekkorú betegeknél (12 éves kor alatt) nem vizsgálták.
Jellemzői az alkalmazás:
Mellékhatások:
forgalomba hozatal utáni felügyeleti
Ismertetett ritkán allergiás reakciók, a fő klinikai tünetek a viszketés, kiütés, csalánkiütés. angioneurotikus ödéma, hörgőgörcs, és az anafilaxia.
Leírja nagyon ritkán hólyagos kiütés, a transzamináz értékek növekedése és az alkalikus foszfatáz, valamint egyedi, esetleg súlyos hepatitis B (ok-okozati összefüggést a gyógyszer bevétele Ksenikal® vagy kórélettani mechanizmusok fejlesztése még nem állapították meg).
Bár a találkozó a gyógyszer Ksenikal® és véralvadásgátlók csökkenti esetekben a protrombin-fiók növekedése értékeinek nemzetközi normalizált arány (MNO) és kiegyensúlyozatlan antikoaguláns terápia, ami a változást a vérzéscsillapító paramétereket.
Esetei rektális vérzés. diverticulitis. hasnyálmirigy-gyulladás. epekövesség és oxalát nephropathia (előfordulásuk gyakorisága nem ismert).
Ha egyidejű orlisztát és antiepileptikumok görcsroham előfordulását figyelték meg (lásd. „Kölcsönhatás más gyógyszerekkel” fejezetben).
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Nem voltak kölcsönhatás amitriptilin, atorvasztatin, biguanidok, digoxin, fibrátok, fluoxetin, losartan, fenitoin, orális fogamzásgátlók, fentermin, pravasztatin, warfarin, nifedipin Gits (gyomor-bél terápiás rendszer) és a nifedipin lassú felszabadulását, szibutramin vagy alkoholt (alapuló vizsgálatok közötti kölcsönhatások gyógyszerek). Azonban meg kell teljesítményének ellenőrzése MNO egyidejű kezelés warfarin vagy más orális antikoagulánsokkal.
Együtt a felvételi Ksenikal® készítmény az abszorpció csökkenése a D-vitaminok, E-és béta-karotin. Ha az ajánlott multivitamin, meg kell tenniük nem kevesebb, mint 2 órával a beadás után Ksenikal® vagy lefekvéskor.
Amikor egyidejűleg a hatóanyag beadása és a ciklosporin Ksenikal® megfigyelt csökkenése a plazma ciklosporin, ajánlott, hogy a gyakoribb meghatározása ciklosporin plazmakoncentrációját, míg a ciklosporint kapott és Ksenikal® előkészítése.
Perorális adagolása amiodaron terápia ideje alatt Ksenikal® említett csökkentése szisztémás expozíció és a dezetilamiodarona amiodaron (25-30%), ám a nehéz farmakokinetikáját amiodaron, a klinikai jelentősége ez a jelenség nem világos. Hozzáadása a Ksenikal® kábítószer amiodaron hosszantartó kezelés vezethet csökkenését terápiás hatása amiodaron (végeztek).
Kerülje el a egyidejű fogyasztása Ksenikal® és akarbózzal, hiánya miatt farmakokinetikai vizsgálatok.
Ugyanakkor az orlisztát és az epilepszia elleni gyógyszerek esetekben rohamok nem észleltek. Az ok-okozati összefüggést a rohamok kialakulását, és orlistat kezelés még nem állapították meg. Azonban meg kell figyelemmel kíséri a betegek állapota a lehetséges változások gyakorisága és / vagy súlyossága rohamok.
Ellenjavallatok:
krónikus felszívódási zavar szindróma cholestasis. a gyógyszerre túlérzékenységet vagy bármely más összetevőket a kapszulában.
túladagolás:
A klinikai vizsgálatokban a személyek normál súlyú és elhízott egyéneken kapó egyszeri dózisban 800 mg-os vagy egy többszörös dózist tartalmazó készítmény 400 mg-os 3-szor naponta, 15 napon nem kíséri a megjelenése jelentős káros eseményeket. Ezen túlmenően, az elhízott betegek van tapasztalata orlisztát 240 mg 3-szor naponta 6 hónapon, amely nem jár együtt jelentős növekedést a mellékhatások gyakorisága.
Abban az esetben, kábítószer-túladagolás Ksenikal® számolt hiányában mellékhatások vagy nemkívánatos események nem különböztek azoktól figyelhető meg, ha a gyógyszer szedését terápiás dózisokban.
Súlyos túladagolás Ksenikal® gyógyszer Javasoljuk, hogy néz a beteg 24 órán belül. Vizsgálatok szerint az emberek és állatok, minden szisztémás hatások, hogy lehet kapcsolatos lipazoingibiruyuschimi tulajdonságait orlisztát gyorsan visszafordítható.
Tárolási feltételek:
Hőmérsékleten tárolandó nem magasabb, mint 25 ° C-on, száraz helyen.
Tartsuk távol a gyermekektől.