Lac, betegségek kezelésére - orvosi tanácsot
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
Tabletta színű, fehér foltok, és külön impregnáló sötétkék színű, ovális, bikonkáv, a bevágás az egyik oldalán.
1 lapot.
Levodopa 250 mg
karbidopa 25 mg
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, előgélesített keményítő, kukoricakeményítő, kék festék (indigotin E132), magnézium-sztearát.
10 db. - hólyagok (10) - csomagok karton.
Parkinson-kór elleni gyógyszer. Levodopa csökkenti a tüneteket, a Parkinson-kór tartalmának növelésére dopamin az agy. Karbidopa, ami nem hatol át a vér-agy gát megakadályozza extracerebralis levodopa dekarboxilezés, ezáltal növelve a mennyiségét esik az agyban, és dopaminná alakul át.
Lac kifejezett gyógyászati hatást képest levodopa, biztosítja a hosszú távú fenntartása terápiás koncentrációkban a levodopa a plazmában olyan dózisokban, amelyek körülbelül 80% -kal alacsonyabb, mint a szükséges abban az esetben, egyetlen adag levodopa.
Az akció a gyógyszer az első napon az elejétől a vételi alkalommal - az első adag után. A maximális hatás érhető el 7 napon belül.
Orális adagolás után a karbidopa egyetlen dózisban betegeknél Parkinson-kórban Tmax kezdve 1,5 óra és 3 óra.
Anyagcsere és kiválasztás
Ez a májban.
A vizelettel történő kiválasztás a változatlan gyógyszer lényegében teljes 7 H és 35%.
A levodopa gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus és nagymértékben metabolizálódik. Annak ellenére, hogy több mint 30 különböző formái metabolitok, többnyire alakítjuk levodopa dopaminná, epinefrin, norepinefrin.
Orális adagolás után a levodopa egy dózisban betegeknél Parkinson-kórban Tmax 1,5-2 óra, és tartják a terápiás szint 4-6 órán keresztül.
A metabolitok gyorsan kiürül a vizeletben - 2 óra hosszat, hogy visszatérjen mintegy 1/3 a dózis.
T1 / 2 levodopa körülbelül 50 perc.
Ha egy kombinációs karbidopa és levodopa, T1 / 2 levodopa növeljük körülbelül 1,5 óra.
Hatással az anyagcserére levodopa karbidopa
A karbidopa levodopa növeli a koncentrációt a vérplazmában. A korábbi felvételi karbidopa, levodopa plazma koncentráció megemelkedett körülbelül 5-ször, miközben a terápiás plazmakoncentráció növeljük 4-8 órán át. Egyidejű beadása karbidopa és levodopa, hasonló eredményeket kaptunk.
A betegek a Parkinson-kór, akik korábban vett karbidopa, levodopa vételekor egyszeri adag T1 / 2 levodopa növekedett 3 és 15 óra. A koncentráció levodopa karbidopa javul legalább 3-szor. A koncentráció a dopamin és gomovanilnoy savat a vérplazmában és a vizeletben csökken az előzetes felvételi karbidopa.
- a Parkinson-kór és a Parkinson-szindróma.
Az optimális napi adag határozza meg gondos kiválasztása az egyén. Tablet forma lehetővé teszi, hogy osszuk két részre, minimális erőfeszítéssel.
A kezelés szükséges lehet egyedileg állítjuk be a kiválasztott dózis és a beadás gyakorisága a gyógyszer. Tanulmányok kimutatták, hogy a perifériás dopa-dekarboxiláz telítjük karbidopával, amikor az utolsó adag megkapása körülbelül 70-100 mg / nap. Kapó betegek carbidopa alacsonyabb dózisban, émelygés és hányás.
Abban az esetben, vételi rendeltetési lac szokásos gyógyszerek, Parkinsonizmus gyógyítására, kivéve azokat, amelyek egy levodopa lehet hosszabbítani, és azok dózist megfelelően kell beállítani újra.
A kezdeti dózis megfelelően van kiválasztva a jelzések és a beteg kezelésre adott válaszát. A kezdeti dózis az a hatóanyag ½ lac fülre. 1-2 alkalommal / nap. Azonban, az ilyen dózis nem biztosítanak optimális mennyiségű karbidopa, amelyek előírják a beteg. Ezért, ha szükséges, adjunk hozzá ½ fülre. Nak minden nap vagy minden második nap, amíg az optimális hatást. A terápiás hatás figyelhető meg az első nap, és néha - az első adag után. A teljes hatás eléréséig 7 napon belül.
Az átmenet az utolsó levodopa készítményeket kell függeszteni legalább 12 órával a gyógyszeres kezelés előtt lac (24 - abban az esetben, levodopa tartós hatású). A napi dózis lac készítményt kell nyújtania mintegy 20% -át az előző napi dózis a levodopa.
Azoknál a betegeknél, akik több mint 1,5 g levodopa, a kezdeti dózis a NAC 1 lap. 3-4-szor / nap.
Ha a fenntartó kezelés, ha szükséges, az adag növelhető NAC ½-1 lapot. minden nap vagy minden második nap adag maximum - 8 tabletta / nap .. Tapasztalat részesülő karbidopa dózisban 200 mg / nap korlátozott.
A leggyakrabban - mozgászavar, ezen belül akaratlan mozgások (beleértve choreiform, dystoniás), hányinger.
A korai tünetek, ahonnan el lehet határozni, hogy távolítsa el a gyógyszer olyan izomrángás és blepharospasmus.
A központi és perifériás idegrendszer: neuroleptikus malignus szindróma epizódok bradikinézia ( «on-off» -sindrom), szédülés, aluszékonyság, paresztézia, pszichotikus epizódok állapotok, beleértve illúziók, hallucinációk, és paranoid gondolkodás, depresszió fejlesztése öngyilkossági gondolatok vagy anélkül , dementia, alvási rendellenességek, nyugtalanság, zavartság, fokozott libidó.
Ritka esetekben - görcsök (ok-okozati összefüggést a gyógyszer bevétele lac nincs telepítve).
Részéről az emésztőrendszer: étvágytalanság, hányás, vérzés a tápcsatornában, súlyosbodásához nyombélfekély, hasmenés, sötét nyál.
A testrész egészének: lehetséges ájulás, mellkasi fájdalom.
A kardiovaszkuláris rendszer: aritmia és / vagy heves szívdobogás, ortosztatikus hatások (beleértve epizódok növelheti vagy csökkentheti a vérnyomás), visszérgyulladás.
A vérképző rendszer: leukopenia, anaemia (beleértve a haemolyticus), thrombocytopenia, agranulocytosis.
A légzőrendszer: dyspnoe lehetséges.
Bőrreakciók: lehetséges alopecia, bőrkiütés, sötét izzadságmirigy váladékot.
A urogenitális rendszer: sötét vizelet.
Allergiás reakciók: angioödéma, csalánkiütés, viszketés, Henoch-Schönlein purpura betegség.
Egyéb mellékhatások fordulhatnak elő, mint eredményeként kapott levodopa
A emésztőrendszer: dyspepsia, szájszárazság, érzés keserűség a szájban, sialoreya, dysphagia, fogcsikorgatás, csuklás, fájdalom és kellemetlen hasi érzés, székrekedés, flatulencia, égő érzés a nyelv.
Anyagcsere: növekedése vagy csökkenése a testsúly, duzzanat.
CNS mellékhatások: gyengeség, ájulás, fáradtság, fejfájás, gyengeség, csökkent szellemi tevékenység, tájékozódási zavar, ataxia, zsibbadás, fokozott kézremegés, izomgörcs, szájzár, aktiválását lappangó szindróma Bernard-Horner, álmatlanság, szorongás, eufória, izgatottság , bizonytalan járás.
Az érzékek: kettős látás, homályos látás, kitágult pupillák, oculogyriás krízisek.
A urogenitális rendszer: vizelet-visszatartás, vizelet inkontinencia, priapismus.
Egyéb: rekedtség, rossz közérzet, „árapály” a vért a arc bőr, a nyak és a mellkas, nehézlégzés, rosszindulatú melanóma.
A laboratóriumi paraméterek: növekedés alkalikus foszfatáz aktivitás, AST, ALT, LDH, bilirubin emelkedése a karbamid-nitrogén a plazmában, szérum kreatininszint növekedése, hiperurikémia, Coombs-pozitív; esetleges csökkenése a hemoglobin és hematokrit, magas vércukorszint, leukocytosis, bacteriuria, eritrotsiturii.
Tartalmazó készítmények karbidopa és levodopa, okozhat téves pozitív reakció a ketontestek a vizeletben, ha a tesztcsíkok meghatározásához használt ketonuria. Ez a reakció nem változik, miután a vizeletminta forralása. Hamis-negatív eredményeket lehet elérni, ha a glükóz-oxidáz módszerrel meghatározzuk glycosuria.
- melanoma vagy feltételezett;
- bőrbetegség ismeretlen etiológiájú;
- egyidejű a nem-szelektív MAO-gátlók;
- túlérzékenység a gyógyszer.
Óvintézkedések gyógyszert kell alkalmazni súlyos betegségekben a kardiovaszkuláris rendszer, beleértve a miokardiális infarktus szívritmuszavar (történelem), szívelégtelenség, súlyos légzőszervi betegségek, így a bronchiális asztma, görcsös rohamok (történelem), beleértve epilepsziás, erozív-fekélyes elváltozások a gasztrointesztinális traktus (mert a előfordulásának lehetősége a vérzés a felső GI ), dekompenzált betegségek az endokrin rendszer, köztük diabetes mellitus, veseelégtelenség, súlyos, súlyos májelégtelenség, nyitott zugú glaukóma.
Terhesség és szoptatás
Hatása NAC a terhesség alatt a nők nem ismert. A kísérleti tanulmányok azt találták, hogy a kombináció levodopa és karbidopa visceralis és csontváz a laboratóriumi állatokban. Ezért a gyógyszer használatát csak akkor lehetséges, ha a várható előny kezelés az anya számára meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Nem ismert, hogy az anyatej levodopa és carbidopa osztják.
Van 1 üzenetet az ürítés a levodopa anyatejbe szoptató anya a Parkinson-kór. Ezért, mivel a lehetséges súlyos mellékhatások a gyógyszer az újszülött, valamint figyelembe véve, hogy fontos a terápia az anya, ha szükséges, szoptatás alatti kell döntenie a kérdésben, illetve megszüntetése a szoptatás, vagy törlés Nak gyógyszer.
Ahogy az esetben a levodopa, amikor rendel lac átesett betegekben, szívinfarktus, és amelynek a pitvari, csomóponti vagy kamrai aritmia, gondos előzetes vizsgálatot. Ezek a betegek figyelemmel kell kísérniük a szív tevékenységét, különösen a kinevezését az első adag dózisemelés során.
Azoknál a betegeknél, nyílt-zugú glaukómában Nak kell alkalmazni óvatosan és állandóan ellenőrizni kell a szemen belüli nyomást a kezelés alatt.
Mivel mellékhatások gyakran fordulnak elő a kombinált karbidopa és levodopa, levodopa, mint egy, a kiválasztás során az egy adagot, betegeket szigorúan ellenőrizni kell. Különösen a lac gyakrabban, mint a levodopa okozhat akaratlan mozgások. A megjelenése akaratlan mozgások szükségessé válhat az adag csökkentése. Egy korai jele a felesleges adag egyes betegeknél lehet szemhéj. Amikor a terápiás válasz levodopa ingatag, és a jelek és tünetek a Parkinson-kór nem figyeli a nap folyamán, akkor megy a Nak általában csökkenti az ingadozások gyógyszeres kezelésre.
Azáltal, hogy csökkenti bizonyos káros hatások által okozott levodopa, lac biztosít a betegek megfelelő tünetei csökkenjenek a Parkinson-kór.
Lac is javallott betegek Parkinson kapó vitamin tartalmú készítmények piridoxin-hidroklorid (B6-vitamin).
Nak nem ajánlott megszüntetése extrapiramidális zavarok okozta gyógyszerek.
Lac beadható olyan betegeknél, akik tartalmazó készítmények csak levodopa, levodopa de meg kell szakítani, legalább 12 órával a gyógyszeres kezelés előtt lac. Lac kell adagokban adjuk be, amelyek mintegy 20% -a az előző levodopa dózisát.
A betegek korábban kezelt levodopa, mozgászavar miatt fordulhat elő karbidopa így több levodopa jut el az agyba, és így nagy mennyiségű dopamin. A megjelenése mozgászavarok szükségessé válhat az adag csökkentése.
Mivel a levodopa, Nak okozhat akaratlan mozgások és a mentális zavarok. Azt feltételezik, hogy ezek a reakciók okozta növekedése dopamin az agyban. Ezek a hatások miatt szükség lehet a dózis csökkentésére. Minden szedő betegek Nak felügyelni kell, mivel a kifejlesztésének lehetőségét depresszív állapot öngyilkos hajlammal. A betegek, akik figyeltek pszichózis igényel óvatos megközelítést a kiválasztási terápiát.
Meg kell óvatosan alkalmazható lac és pszichotróp szerek. A hirtelen törlési antiparkinson gyógyszerek leírt tünet emlékeztető neuroleptikus malignus szindróma, beleértve izommerevség, láz, mentális zavarok és növekedést a szérum CK-koncentráció. Ezért alapos vizsgálata a betegek az időszakban éles dózis csökkentését vagy törlését az NAC, különösen, ha a beteg kap neuroleptikumok. Mivel ez a helyzet a levodopa hosszan tartó kezelés esetén a NAC ajánlott rendszeres ellenőrzése májfunkció, vérképző, kardiovaszkuláris és renális rendszer.
Ha általános érzéstelenítés van szükség, a lac gyógyszert lehet venni, amíg a beteg hagyjuk orális beadása folyadékok és gyógyszerek.
Ha a kezelés átmenetileg megszakadt a vétel-lac lehet folytatni a szokásos adagot amint a beteg képes, hogy a gyógyszer benne.
Alkalmazása Pediatrics
A gyógyszer biztonságosságát fiatalabb gyermekeknél és középkorúak még nem állapították meg.
Nak nem ajánlott gyermekek és serdülők alatti 18 év.
Tünetek: megnövekedett mellékhatásokat.
Kezelés: biztosítania kell gondos ellenőrzése és EKG-monitorozás, hogy észleljék az esetleges ritmuszavar, antiarrhythmiás kezelés elegendő kell legyen, hogy végezzen, ha szükséges. Meg kell figyelembe venni azt a lehetőséget, hogy amellett, hogy a kábítószer-lac beteg vett más gyógyszerekkel.
Az alkalmazás a NAC részesülő betegeknél magas vérnyomás kezelésére, szimptómás ortosztatikus hipotenzió megfigyelt (korai lac gyógyszeres kezelés ilyen esetekben szükség lehet az adagok beállítása vérnyomáscsökkentő gyógyszer).
Egyidejű alkalmazása levodopa MAO-gátló (kivéve MAO-B inhibitorok) lehetnek keringési rendellenességek (MAO-gátlók abba kell hagyni 2 hét megkezdése előtt levodopa). Ez annak köszönhető, hogy a felhalmozódása az L-dopa hatása alatt dopamin és noradrenalin, amely inaktiválás gátolt MAO-gátlók. Ennek eredményeként, nagy a valószínűsége a gerjesztési, javítása vérnyomás, tachikardia, arcpír és a szédülés.
Vannak anekdotikus jelentések a mellékhatások, beleértve a megnövekedett vérnyomás és diszkinézia esetén kombinált használata a triciklikus antidepresszánsok és NAC.
A carbidopa biológiai hozzáférhetősége és / vagy levodopa csökken míg a vas-szulfát, vas-glükonát.
Egyidejű alkalmazása levodopa béta-agonisták, ditilinom és eszközt inhalációs anesztézia fokozhatja a szívritmuszavarok.
Antagonisták a dopamin D2-receptor (például, fenotiazinok, butirofenonok és a risperidon) és izoniazid csökkenthetik a levodopa terápiás hatásait.
Vannak beszámolók olyan blokkoló pozitív terápiás levodopa hatását a Parkinson-kór következtében részesülő fenitoin és papaverin. Azoknál a betegeknél, akik ezeket a gyógyszereket egyidejűleg a kábítószer-lac, akkor gondos monitorozást igényel korai felismerése és csökkenti a terápiás hatást.
lítium gyógyszerek növelik a kialakulásának kockázatát diszkinéziák és hallucinációk.
Egyidejű alkalmazása növeli a mellékhatások metildopával lac.
Egyidejű alkalmazása tubokurarin növeli a hypotonia kockázatát.
A levodopa felszívódása csökkent lehet néhány betegnél magas fehérjetartalmú étrend, mint a levodopa verseng bizonyos aminosavak.
A karbidopa gátolja a piridoxin-hidroklorid (B6-vitamint), amely gyorsítja a biotranszformáció levodopa dopaminná perifériás szövetekben.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
FELTÉTELEIT tárolás
List B. A gyógyszer kell tárolni, gyermekektől távol hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam - 3 év.