Novagra, euro Lifecare használati utasítást, egy leírást a készítmény
farmakológiai tulajdonságok
farmakodinamikájára. A szildenafil tekinthető készítmény orális beadásra a merevedési zavarok kezelésére. Ha a szexuális ingerlés hatóanyag helyreállítja csökkent erekciós funkciót növelve a vér áramlását a péniszbe.
A fiziológiai mechanizmus, ami az erekció magában nitrogén-oxid felszabadulását (NO) a barlangos testek során szexuális izgalmat. NO aktiválja guanilátcikláz betöltetlen enzim, amely serkenti a cGMP szint növekedése, ami viszont tágítja az simaizmok a barlangos testek, elősegítve a véráramlást.
A szildenafil tartják, hogy hatásos és szelektív inhibitora a cGMP-specifikus PDE5 a barlangos testek, ahol a PDE5 felelős a cGMP lebontásának. A hatás a szildenafil erekció egy periféria jellegű. A szildenafil nincs közvetlen relaxáló hatás izolált humán barlangos test, de erőteljesen fokozza a relaxáns hatását NO ezen szövetben. Az aktiválás útvonal NO / cGMP mi történik a szexuális ingerlés során a szildenafil gátlása PDE5 emeli a cGMP a barlangos testek. Így annak érdekében, hogy a szildenafil okozott kívánt farmakológiai eredmény, akkor kell szexuális izgalmat.
In vitro vizsgálatok kimutatták, szelektív szildenafil hatása PDE-5, amely aktívan részt vesz a folyamatban az erekció. Eredmény szildenafil PDE5 erősebb, mint más ismert PDE-k. Ez az eredmény 10-szer erősebb, mint a hatás PDE-6 részt vesz a fotókon folyamatok a retina. Ha a maximális ajánlott adag szildenafil szelektivitást PDE-5 80-szor nagyobb, mint annak szelektivitását PDE-1, 700-szor magasabb, mint a PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 PDE-8 PDE-9, PDE-10 és a PDE-11. Például a szelektivitás szildenafil PDE5 4000-szer nagyobb, mint a szelektivitása PDE-3 - cGMP-specifikus PDE izoformák szabályozásában vesz részt a szív összehúzódó.
A klinikai vizsgálatok ideje alatt, amely a szildenafil alkalmazása eredményez erekciót válaszul a szexuális stimuláció, a medián fellépéséig eltelt idő erekció elérő betegek erekció a merevsége 60% (a kielégítő szexuális érintkezés) adunk 25 perc (a tartományban 12-37 perc). Egy másik vizsgálat során a szildenafil is képes volt erekciót idézzen 4-5 órán belül.
A szildenafil enyhe és átmeneti okoz vérnyomás csökkenése, a legtöbb esetben nem a klinikai tünetek. Ez a vérnyomáscsökkenés általában egyetért értágító hatása szildenafil, valószínűleg azáltal, hogy növeli a cGMP-szint a vaszkuláris simaizom. Egyszeri orális alkalmazását szildenafil 100 mg egészséges önkéntesekben nem eredményezett semmilyen klinikailag jelentős változást az EKG.
Abban a vizsgálatban, a hemodinamikai hatásait egyszeri orális beadása 100 mg szildenafil súlyos ischaemiás szívbetegség (stenosis legalább egy coronaria> 70%) az átlagos szisztolés és diasztolés vérnyomás nyugalmi 7% -kal csökkent, illetve 6. kapcsolatban a kiindulási szintet. Az átlagos pulmonalis systolés vérnyomás 9% -kal csökkent. Szildenafil nem eredményez változást a szív teljesítményét és csökkent véráramlás stenoticus koszorúerekben.
Nem találtak klinikailag jelentős különbségeket mutattak ki az időt, amíg a korlátozó angina segítségével szildenafil a placebóhoz képest.
Tüdő és ideiglenes károsodott képes megkülönböztetni a színek (kék / zöld) mutattuk ki néhány betegnél beadása után 100 mg szildenafil. Ezek a hatások teljesen eltűnt belül 2 órával a beadás után a gyógyszer. A szildenafil nincs hatással a látásélesség és a kontraszt érzékenységet. A betegek dokumentálták makula degeneráció (n = 9) a szildenafil alkalmazása (egyszeri adag 100 mg) nem eredményez meggyőző változások a kutatás eredményei a látás (látásélesség, Amsler-rács, modellező felismerés lámpánál, Humphrey-féle látótér és fotostress).
Egyszeri orális alkalmazását szildenafil egészséges önkénteseken nem volt hatása a motilitás vagy spermiummorfológiában.
Farmakokinetikáját. Felszívódását. A szildenafil gyorsan felszívódik. Cmax hatóanyag vérplazmában belül 30-120 perc (a medián 60 perc) az orális beadás után az élelmiszer. Átlagos abszolút biológiai hasznosulása orális adagolás után 41% (az értékek 25-től 63%). A javasolt dózistartományban (25-100 mg) AUC és Cmax paramétereit szildenafil orális alkalmazás után emelkedett a dózissal arányosan.
Amikor a szildenafil étkezések abszorpciós csökken egy átlagos mértéke nyúlás Tmax 60 perc, és azt jelenti, csökken a Cmax értéke 29%.
Distribution. Átlagos egyensúlyi megoszlási térfogat (Vd) 105 liter, eloszlásra utal a gyógyszer a testszövetekben. Miután egyszeri orális beadása 100 mg szildenafil teljes átlagos Cmax plazma szildenafil ≈440 ng / ml (variációs koefficiens a - 40%). Mivel a kötési szildenafil és fő N-dezmetil-metabolit plazma fehérje eléri a 96%, az átlagos Cmax sildenafil szabad plazmában 18 ng / ml (38 nmol). A kötődés mértéke a plazmafehérjékhez nem függ a teljes koncentráció a szildenafil.
Anyagcserét. Anyagcsere szildenafil végezzük javarészt a máj mikroszomális izozimek CYP 3A4 (fő út) és a CYP 2C9 (kisebb útvonalat). A fő keringő metabolit által alkotott N-demetilezzük, szildenafil. Viszonyított szelektivitást metabolitja PDE-5 összehasonlítható a szelektivitás szildenafil és metabolit elleni aktivitást PDE-5 a ≈50% a kiindulási anyag aktivitását. Plazmakoncentrációja e metabolit számla ≈40% szildenafil plazmakoncentrációja. N-dezmetil metabolit fokozatosan tovább anyagcserét, és ez a T? H ≈4.
Kiküszöböléséről. Összesen clearance szildenafil 41 l / h, meghatározása annak időtartama T? 3-5 óra. Amint az orális beadás után, és miután / a szildenafil alkalmazása formájában a kiválasztás a metabolitok végzik elsősorban a székletben (≈80% orális adagolás), és kisebb mértékben - a vizeletben (≈13% orális adagolás).
A betegek Hajtsd kor. Egészséges önkéntesek megdöntjük életkor (> 65 év), a clearance csökkenése a szildenafil, ami a plazmakoncentráció megemelkedése a szildenafil és annak aktív N-demetilált metabolit ≈90%, szemben a megfelelő koncentrációk egészséges önkéntesekben a fiatal felnőttek (18-45 év ). A kapcsolat a kor különbség a plazmakötődést megfelelő növekedés a sildenafil szabad plazma koncentráció ≈40%.
Veseelégtelenség. Önkéntesekben zavarok enyhe vagy közepes súlyosságú vesefunkció (kreatinin-clearance - 30-80 ml / perc) változatlan maradt szildenafil farmakokinetikai után egyetlen orális dózisban 50 mg. Átlagos AUC és Cmax N-demetilált metabolit növelte 126 és 73% -kal csökkent, szemben az ilyen számok önkéntesek az azonos korú nélkül renális diszfunkció. De mivel a nagy egyéni variabilitás, ezek a különbségek statisztikailag nem voltak szignifikánsak. Az önkéntesek súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance <30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению средней AUC и Cmax на 100 и 88% соответственно по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и Cmax N-деметилированного метаболита значимо повышались на 79 и 200% соответственно.
Májelégtelenség. Önkénteseken a májzsugorodás enyhe vagy közepes súlyosságú (grade A és B besorolás szerint a Child-Pugh) szildenafil clearance csökkent, ami az AUC (84%) és a Cmax (47%) képest önkéntesek az azonos korú nélkül diszfunkciók máj. A szildenafil farmakokinetikájára májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták súlyos.
Szerkezete és összetétele
Táblázat. n / rögzített. Köpeny 25 mg, № 1, № 2, № 4
a merevedési zavarok kezelésére, amely úgy definiálható, mint a képtelenség, hogy elérése és fenntartása merevedés szükséges kielégítő közösülést.
A hatékony működés kábítószer Novagra szüksége szexuális izgalmat.
kérelem
Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal gyógyszert.
Egyidejű alkalmazása nitrogén-oxid donátorok (mint például amil-nitrit) vagy a nitrátok bármilyen formában ellenjavallt, mert ismert, hogy a szildenafil befolyásolja a metabolizmust a nitrogén-monoxid útvonal / cGMP) és fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását.
Kezelésére használt gyógyszerek a merevedési zavarok, köztük a szildenafil, ellenjavallt a férfiak, akik nem nyújtanak szexuális aktivitás (különösen súlyos cardiovascularis betegségek, mint például az instabil angina és a szívelégtelenség, súlyos).
Betegek látásvesztést egyik szem miatt nearterialnoi elülső ischaemiás optikai neuropátia, függetlenül attól, hogy ez kapcsolódik az előző patológia segítségével PDE5 inhibitorok, vagy sem.
A betegeket az alábbi betegségek: máj-diszfunkció, súlyos, alacsony vérnyomás ( <90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические нарушения ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовалась в таких подгруппах пациентов.
mellékhatások
System - egy osztály - egy testet
* Részéről a szerv a hallás és a vesztibuláris: Hirtelen fellépő süketség. A klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatok felhasználásával az összes PDE-5 inhibitorok, köztük a szildenafil, számolt be néhány esetben hirtelen halláscsökkenést vagy csökkentésére.
Fontos! Jelentési feltételezett mellékhatást nyilvántartásba vétele után a gyógyszer fontos. Ez lehetővé teszi a folyamatos ellenőrzését az előny / kockázat arány járó gyógyszer alkalmazásával. Az orvosnak meg kell jelenteni minden feltételezett mellékhatást a jogszabályi előírások szerint.
Vigyázat
kölcsönhatás
túladagolás
a vizsgálatok során egyetlen dózisban 800 mg szildenafil mellékhatások hasonlóak voltak azokhoz, melyeket a szildenafil alkalmazása alacsonyabb dózisban, azonban sokkal gyakoribb volt, és súlyosabbak voltak. A sildenafil 200 mg-ig nem növeli a hatékonyságot, hanem fokozta a mellékhatások előfordulásának gyakorisága (fejfájás, kipirulás, szédülés, dyspepsia, orrdugulás, zavarok a részét a szerv a látás).
Túladagolás esetén igénybe a szokásos tüneti kezelés, ha szükséges. Felgyorsítása hemodialízis clearance szildenafil miatt nem valószínű, hogy a nagyfokú kötődése hatóanyag a plazmafehérjékkel és hiányában szildenafil elimináció a vizeletben.
tárolási körülmények
az eredeti csomagolásában hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on