Farmakológiai ryazgmu változat 17-es szám Medicine - tesztlapok kész, megvásárolható és letölthető
17. Az elsődleges farmakológiai válasz és módszerek a hatóanyag kölcsönhatásokat a receptorral. Tipikus hatásmechanizmusa.
Farmakodinamika áll az elsődleges és másodlagos farmakológiai reakciót. Az elsődleges reakció egy farmakológiai kölcsönhatás tsitoretseptorami - Biomacromolecules, genetikailag meghatározott, hogy kölcsönhatásba lépnek a biológiailag aktív anyagok, beleértve a gyógyszerek.
Kölcsönhatás tsitoretseptorami szükség a fejlesztés másodlagos farmakológiai választ a változások és anyagcsere-funkciók a sejtek és szervek. Nem receptor hatásmechanizmusú ritkák. Nem tsitoretseptory inhalációs anesztézia, ozmotikus diuretikumok, plazmaexpanderek, kompleksonoobrazovateley.
Az azonos elsődleges farmakológiai válasz vezethet különböző másodlagos változásokat (B1 noradrenalin adrenoceptor stimuláció hatására pupilladilatatio és érszűkület). The Pharmacological Basis of másodlagos reakciók néha különböző elsődleges mechanizmusai (hörgőgörcs fordul elő, amikor gerjesztett M-kolinerg receptorok az acetil-kolin vagy hisztamin H1-receptor antagonista).
A kölcsönhatás a gyógyszerek tsitoretseptorami
Tsitoretseptory (görög kytos -. A hajó, sejt, Latin recipere -. Fogadás) a természet által létrehozott endogén ligandok - hormonok, növekedési faktorok, neurotranszmitterek, autakoidov. Ezek a szerkezet lipoproteinek, glikoproteinek metalloproteinjeinek, nukleoproteineket. receptor reakció xenobiotikumok az alacsony kölcsönhatás specifitásának. Jellemzően, xenobiotikus rendelkeznek ugyanaz, mint az aktív összetevők organizmus sztereokémiái készítmény.
A szerkezet tsitoretseptorov közölt a ligandumkötő dómén és az effektor domén. Tsitoretseptorov aktív centrumok vannak kialakítva funkciós csoportok az aminosavak, a foszfatidok, nukleotidok, cukrok.
Gyógyszerek korrigált tsitoretseptorami törékeny fizikai és kémiai kötések - van der Waals, ionos, hidrogén, dipólus alapján komplementaritás (hatóanyag csoportok reagálnak a megfelelő csoportokat tsitoretseptorov aktív centrum).
Irreverzibilis kovalens kötések kialakítására tsitoretseptorami néhány anyag - irreverzibilis kolinészteráz-gátlók, nehézfémek, citotoxikus szerek. Mindegyikük nagyon mérgező.
Tekintettel tsitoretseptoram gyógyszerek affinitása (lat affinis -. Rokon) és belső aktivitás. Affinity (affinitás) úgy, mint a képesség, hogy komplexet képezzen tsitoretseptorami. Belső célzó tevékenységek így aktív stereokonformatsii, ami a megjelenése a celluláris válasz. Súlyosságától függően az affinitás és belső aktivitását rendelkező gyógyszerek két csoportra oszthatók:
-agonisták (. görög Agonistes - ellenfél, Agon - harc) vagy mimetikumot (. görög mimeomai - Emulate) - olyan anyag mérsékelt affinitással, nagy valódi hatékonysággal: teljes agonisták indukálják a lehető legmagasabb sejtes válasz, a részleges (parciális) agonisták - kevésbé jelentős celluláris válasz ;
-antagonisták (görög antagonisma -. versengés, az anti - ellen, Agon - birkózás) vagy blokkolók - anyagok nagy affinitással, de mentes a intrinszik aktivitás. Ezek szűrésére tsitoretseptory A fellépés endogén ligandok és gátolják a fejlesztés egy celluláris választ, fokozva a hatásai más, nem blokkolt tsitoretseptorov. Anyagok, amelyek blokkolják az aktív centrumok tsitoretseptorov versenyképes antagonisták.
A kombináció a farmakodinámiás tulajdonságai egy agonista és antagonista, például agonisták, antagonisták gerjeszti az egyik tsitoretseptory és blokk mások.
Tsitoretseptory izgatott csak a kezdeti pillanatában kölcsönhatás gyógyszereket. Az agonisták esetében a jellemző a magas disszociációs állandója a komplex gyógyszer - tsitoretseptor. Az antagonisták, amelyek nagy affinitást és hosszabb kötődnek tsitoretseptorami, ahol az első pillanatban a kölcsönhatás okozhat gerjesztés hatása.
Továbbá gyógyszerek csatlakozott alloszterikus központok tsitoretseptorov, hogy módosítja az aktív helyek a szerkezet, és megváltoztatja a választ, hogy egy hatóanyag vagy endogén ligandok. Példa alloszterikus receptor - benzodiazepin-receptorokon, amelyek növelik a affinitását a GABA-receptor-típusú A.
A membrán az azonos cella közölt több mint 10 fajta tsitoretseptorov különböző funkcionális érték, így a celluláris válasz gerjesztés tsitoretseptorov az algebrai összege független reakcióban az általuk okozott.
Tsitoretseptory sorolt 4 típusok (3. ábra):
2. Az ioncsatorna-receptorok;
3. kapcsolatos receptorokkal G-fehérjék;