Antitrombin III, oktatás a kábítószer-használat, analógok, vélemények
Leírás A hatóanyag antitrombin III / Antithrombinum III.
Formula: ismeretlen, kémiai neve: glikoprotein (alfa 2-glikoprotein molekulatömegű 58.000), nyert humán plazmában.
Farmakológiai Csoport: Gematotropnye szerek / antikoagulánsok.
Farmakológiai hatás: véralvadásgátló.
farmakológiai tulajdonságok
Az antitrombin III a véralvadásgátló direkt akció azonos a heparin kofaktor. Az antitrombin III a glikoprotein, melynek molekulatömege 58.000 dalton, és tartalmazhatnak 432 aminosavat emberi plazmából nyert. Injekciós oldatokat antitrombin III van pH 6,0 - 7,5. Az antitrombin III a szerpin szupercsalád, amelyek gátolják a szerin proteázok. Az antitrombin III a egyik legfontosabb természetes inhibitora a véralvadás. Az antitrombin III egyre lenyomja tényezők, mint a Xa, és trombin faktor (kovalens kötést képez vele (sztöchiometrikus arányban 1: 1)), továbbá, az antitrombin III gátolja közötti komplex VIIa faktor és a szöveti faktor, kontakt aktivációs a belső mechanizmus az alvadási faktorok vér. Szintén antitrombin III aktivitását gátolja a IXa faktor, Xla, XIIa és a plazmin. A heparin jelenlétében antitrombin III aktivitás jelentősen növekszik. Szintén jelenlétében antitrombin III független heparin antikoaguláns aktivitásának. Az antitrombin III két domént, amelyek funkcionálisan fontos. Az első domén áll az aktív hely és a hasítási hellyel proteázok, mint például a trombin, - ez egy előfeltétele a kialakulását stabil komplex között a proteáz és az inhibitor. A második domén egy glükózaminoglikán-kötési, amely felelős a kölcsönhatás heparin és a hasonló anyagok - ez gyorsítja a trombin-gátló eljárás. Közötti komplexek inhibitorok és koagulációs faktorok át távolítjuk el a retikuloendoteliális rendszer. Felnőtt normál antitrombin III aktivitás lehet a tartományban 80-ról 120%. A újszülött csecsemők, antitrombin III aktivitás lehet a 40 és 60%.
Az eredmények alapján a farmakokinetikai vizsgálatok során az átlagos eliminációs felezési antitrombin III körülbelül három napig. Egyidejű alkalmazása esetén a felezési heparin, antitrombin III lehet csökkenteni körülbelül egy fél nap.
Veleszületett vagy szerzett hiánya antitrombin III (ha a szérum antitrombin III aktivitás kevesebb, mint 70% a normál értékek) megelőzésére és terápiájára tromboembóliás és trombózisos komplikációk; válasz hiánya vagy nem érkezett válasz a heparin; műtéti eljárások, a terhesség, a szállítási olyan betegeknél, akik öröklött hiányában antitrombin III; disszeminált intravaszkuláris koaguláció, vagy annak a kockázata a disszeminált intravaszkuláris koaguláció (pl, a szeptikus komplikációk kapcsolódó trauma, sokk, preeclampsia és egyéb patológiás folyamat, amelyek kapcsolatban vannak az akut fogyasztás koagulopátia); trombózis vagy a trombózis veszélye betegeknél gyulladásos bélbetegség; trombózis vagy a trombózis veszélye betegeknél nefrotikus szindróma; vérzés vagy műtét súlyos májelégtelenség, különösen azoknál a betegeknél, akik kapnak kezelést koncentrátumok a véralvadási faktorok.
Adagolás és a dózis antitrombin III
Az antitrombin III a befecskendezett injekció lassú intravénás beadásával, A maximális injektálási sebesség 5 ml / perc. A dózis dózisok közötti intervallum, a kezelés időtartama határozza meg egyénileg.
A veleszületett hiány antitrombin III gyógyszer adagot kell kiválasztani egyedileg minden egyes beteg, figyelembe véve a már meglévő klinikai kockázati tényezők, a családi anamnézisben tromboembóliás állapotok, laboratóriumi vizsgálatok eredményeit, és a szint az antitrombin III a szérumban is. Amikor szerzett antitrombin III hiány dózisa és időtartama a helyettesítő gyógyszeres kezeléssel függ alapbetegség és súlyosságától klinikai állapotát, a antitrombin III aktivitását a szérumban, a jelenléte fokozott metabolizmus jelek antitrombin III. A dózis és a beadás gyakorisága az antitrombin III mindig alapját laboratóriumi vizsgálatok és a klinikai hatásosság minden egyes esetben.
Egységek száma beadott antitrombin III nemzetközi egységben fejezzük ki, viszonyítva számítják ki a jelenlegi standard Egészségügyi Világszervezet antitrombin III. Az antitrombin III aktivitás a szérumban százalékban fejeztük ki (relatív a normál antitrombin III aktivitását humán szérum), vagy nemzetközi egységben (tekintettel a nemzetközi szabvány az antitrombin III vérszérum). Egy nemzetközi egység aktivitás egyenértékű a antitrombin III aktivitását antitrombin III egy milliliter normál humán szérum. A számítás a megkívánt adagban antitrombin III empirikus adatok alapján, hogy az egyik Nemzetközi Egység antitrombin III-kilogrammonként testsúly növeli az antitrombin III aktivitás a szérumban körülbelül 2%. A kezdeti dózis az antitrombin III a következőképpen számítjuk ki: a szükséges dózis (nemzetközi egység) = testtömeg (kg) × (a megcélzott szintje antitrombin III - kezdeti szintje antitrombin III aktivitását [Százalék]) × 0,5. A kezdeti cél antitrombin III aktivitás függ a klinikai helyzetet. Ha alkalmazását mutatja antitrombin III, az antitrombin III dózis elegendőnek kell lennie ahhoz, hogy a cél eléréséhez antitrombin III aktivitását, és hogy megtartsa hatékony vérplazma szintet. Dózis antitrombin III kell állítani, és ellenőrizni a laboratóriumi mérései alapján az antitrombin III aktivitását a vérplazmában, ami kell értékelni, legalább naponta kétszer, előnyösen közvetlenül a következő beadás előtt a gyógyszert. Dóziskorrekció kell végezni, figyelembe véve a klinikai betegség lefolyását és a laboratóriumi megnyilvánulásai fokozott anyagcsere antitrombin III. A antitrombin III aktivitását fenn kell tartani a több mint 80% volt a teljes terápia folyamán, kivéve, ha fenntartásához szükséges hatásos szintjét a másik miatt antitrombin III klinikai jellemzői.
Tipikusan, a kezdeti dózis az antitrombin III veleszületett antitrombin III hiány 30-50 NE / kg. Továbbá az adag, az adagok közötti és a kezelés időtartamával kell igazítani, figyelembe véve a klinikai állapot és az eredmények biokémiai paramétereit. A felnőttek, a bevezetés sebessége antitrombin III nem haladhatja meg a 300 NE / min.
Az antitrombin III oldatot kell készíteni közvetlenül a beadás előtt. Ehhez csak a mellékelt készlet oldódását és adminisztráció antitrombin III. Oldás előtt lezárt üvegcsében kell melegíteni az oldószerrel szobahőmérsékletre. A kapott oldatot az antitrombin III azonnal fel kell használni feloldódás után. Bevezetése előtt az oldatot vizuálisan meg kell értékelni a színváltozás vagy a külföldi zárványok. A kapott oldatot az antitrombin III legyen átlátszó vagy enyhén opálos. Megoldások a csapadék vagy zavarosság megoldások nem kell alkalmazni. A fel nem használt oldatot az antitrombin III kell megsemmisíteni a megállapított szabályok szerint és rendeletek.
antitrombin III kezelést kell felügyelnie jártas orvos a betegek kezelésére hiány antitrombin III.
Minden alkalommal, amikor használja az antitrombin III javasoljuk, hogy regisztrálja a nevét és gyártási számát a gyógyszer, hogy beadjuk az egyes betegek.
A diagnózis örökletes antitrombin III teljes mértékben meg kell megerősítette a kórtörténet és rokonai.
A terápia során szükséges, hogy a vércukorszint antitrombin III a szérumban is.
Mivel az intravénás beadásával bármely protein gyógyszerek, ha az antitrombin III allergiás reakciót válthat ki túlérzékenységi típusú. A betegeket gondosan ellenőrizni kell az infúzió teljes ideje antitrombin III fejlesztésének bármely tünetének a túlérzékenységi reakciók. A betegeket tájékoztatni kell a korai jelei túlérzékenységi reakciók, beleértve a generalizált urticaria, bőrkiütés, mellkasi szorítás, csökkenti a vérnyomást, zihálás, anafilaxia. A fejlesztés ezen tünetek beadása után antitrombin III, a betegek orvoshoz kell fordulni. A fejlesztés a sokk szükséges protivoshokovoe összhangban kezelik érvényes orvosi előírásokat.
Mint a beadás más gyógyszerek a vérplazmában használatakor antitrombin III ritkán alakul túlérzékenységi reakciókat vagy allergiás reakciók, amelyek magukban foglalhatják az égő érzés az injekció beadásának helyén, bizsergés a beadás helyén, angioneurotikus ödéma, láz, bőrpír, láz, kipirulás a bőr, bőrkiütés, csalánkiütés, generalizált csalánkiütés, fejfájás, letargia, csökkent vérnyomás, álmosság, nyugtalanság, hányinger, mellkasi szorítás, tachycardia, fülzúgás, s ez a fül, hányás, bizsergő érzés a testben, zihálás. Egyes esetekben ezek a reakciók súlyossá anafilaxia sokk. Enyhe túlérzékenységi reakciók lehet állítani bevezetésével antihisztaminszerek, és súlyos túlérzékenységi reakciók fejlesztése artériás hipotenzió sürgős közös antishock intézkedéseket.
Normál fertőzések megelőzésére tett lépések, amelyek kapcsolatban vannak a gyógyszereknek előállított emberi vérből vagy szérumból donorok kiválasztásánál a vért és plazmát szűrés egyes tételeinek levett plazma és plazma azonosítani specifikus infekciós markerek és a befogadás hatékony gyártási lépéseket, hogy eltávolítsa és inaktiválja a vírusokat. Ezen intézkedések ellenére ha drogok, amelyek emberi vérből vagy szérumból, nem lehet teljesen kizárni annak lehetőségét, hogy a fertőző ágensek átvitelének. Ez is vonatkozik, új vagy még ismeretlen vírusok és egyéb kórokozók. A hozott intézkedések hatékonynak tekinthetők a burokkal rendelkező vírusok (például a humán immundeficiencia vírust, a hepatitisz B, hepatitisz C). Elégtelen intézkedések ellen burokkal nem rendelkező vírusok (például a parvovírus B19). Egy fertőző betegség okozta parvovírus B19, akkor komoly veszélyt jelent a terhes nők (a magzat fertőződése) és a betegek számára, akik szenvednek a megnövekedett erythropoiesises (például a hemolitikus anémia) vagy immunhiányos. Ajánlott védőoltást hepatitisz A vírus elleni és hepatitis B betegek, akik többször vagy rendszeresen kap antitrombin III, amely kész a humán szérumban.
Heparin indukálta trombocitopénia antitest (II típusú) fordulhat elő Nagyon ritka esetekben, a kérelmet a antitrombin III. Volt egy vérlemezkeszám kevesebb, mint 100.000 per ul vagy vérlemezkeszám csökkentésére 50% a kiindulási érték.
A szubsztitúciós kezelés antitrombin III kombinálva terápiás dózisú heparin növeli a vérzés veszélyét. Az akció az antitrombin III jelentősen fokozta a heparin. Amikor együtt használják, az antitrombin III és heparin, a felezési antitrombin III jelentősen csökkentheti miatt gyors metabolizmus antitrombin III. Ezért, egyidejű használatát az antitrombin III és heparin betegeknél fokozott vérzés kockázatát kell klinikai megfigyelés alatt, és biokémiailag. Amikor együtt használják, az antitrombin III és a heparin dózisa az utóbbit kell csökkenteni. Korrigálására dózisú heparin és megakadályozza a túlzott csökkenése véralvadás a megosztását az antitrombin III és heparin szükséges gyakori időközönként, hogy rendszeresen ellenőrzi a foka koagulálás elleni hatása (meghatározását aktivált parciális tromboplasztin idő, és, ha szükséges, az anti-FXa-aktivitás), különösen az első perc és óra után az elején a használata antitrombin III. Továbbá, ha együtt használják az antitrombin III és heparin kell naponta mérésére szintjét antitrombin III, hogy egyéni dózis beállítása, mert fennáll annak a veszélye a túlzott fogyasztás antitrombin III tartós kezelés nem frakcionált heparin.
Használata antitrombin III gyermek 6 éves korig nem vizsgálták behatóan.
Az antitrombin III nem keverhető más gyógyszerekkel.
Nem volt hatása az antitrombin III képes végrehajtani a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek nagy koncentrációt és a pszichomotoros sebességet reakciókat. Amikor megjelenik a háttérben antitrombin III szédülés, álmosság és más mellékhatásokat, amelyek befolyásolhatják a potenciálisan balesetveszélyes tevékenységet igénylő magas koncentrációja és sebessége pszichomotoros reakciók (beleértve a jármű ellenőrző mechanizmusok), tartózkodnia kell e tevékenységek .
Ellenjavallatok
Túlérzékenységi antitrombin III (beleértve bármely kiegészítő alkatrészek a dózisforma a hatóanyag) által indukált heparin trombocitopénia (beleértve a jelenléte által indukált heparin thrombocytopenia betegség), hat év alatti gyermekek fiatalabb (relatív ellenjavallatot, mert nincs adat kontrollált klinikai vizsgálatokban a betegek ebben a korcsoportban).
Korlátozások a használatát
Terhesség, szoptatás, csecsemőkor.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Adatok a biztonságos használatára antitrombin III terhesség és szoptatás alatt korlátozott. Az antitrombin III lehet használni a nők terhesség és szoptatás alatt csak az egészség, figyelembe véve, hogy a terhesség alatt növeli a tromboembóliás események. Az antitrombin III a biztonság a használat alatt terhes vagy szoptató nők nem állapították megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatok.
Mellékhatások antitrombin III
Kardiovaszkuláris rendszer és a vér (vérzéscsillapítás, vérképzéshez): tachycardia, bőrpír, mellkasi szorítás, mellkasi fájdalom, vértolulás, hogy az arc, csökkenti a vérnyomást, vérömleny, heparin okozta trombocitopénia antitestek (II típusú).
Az idegrendszer, az elme és az érzékek: fejfájás, bizsergő érzés a test, szédülés, remegés, szorongás, levertség, álmosság, homályos látás, fülzúgás, fülcsengés.
Emésztőrendszer: hányinger, kellemetlen szájíz, görcsök, érezte a túlfolyó bél, hányás.
Légzési: légszomj, nehézlégzés, szapora légzés, köhögés, zihálás.
A bőr és a bőr alatti szövet: bőrpír, bőrkiütés, csalánkiütés, generalizált urticaria, izzadás, hőhullámok az arcon.
Allergiás reakciók: égő az injekció beadásának helyén, bizsergés a beadás helyén, angioneurotikus ödéma, láz, bőrpír, láz, kipirulás, hogy a bőr, bőrkiütés, csalánkiütés, generalizált csalánkiütés, fejfájás, letargia, csökkenti a vérnyomást, a hangulat, szorongás, hányinger, mellkasi szorítás, tachycardia, fülzúgás, fülcsengés, hányás, bizsergő érzés a testben, zihálás, súlyos anafilaxiás reakció, beleértve a sokkot.
Más: a fertőző ágensek, láz, hidegrázás, láz, levertség,
Jogsértések az injekció helyén: égő érzés a területen adminisztráció, bizsergő érzés a területen adminisztráció.
A kölcsönhatás az antitrombin III-más anyagokkal
A szubsztitúciós kezelés antitrombin III kombinálva terápiás dózisú heparin növeli a vérzés veszélyét. Az akció az antitrombin III jelentősen fokozta a heparin. Amikor együtt használják, az antitrombin III és heparin, a felezési antitrombin III jelentősen csökkentheti miatt gyors metabolizmus antitrombin III. Ezért, egyidejű használatát az antitrombin III és heparin betegeknél fokozott vérzés kockázatát kell klinikai megfigyelés alatt, és biokémiailag. Amikor együtt használják, az antitrombin III és a heparin dózisa az utóbbit kell csökkenteni.
Az antitrombin III nem keverhető más gyógyszerekkel.
túladagolás
Nincsenek adatok a túladagolás antitrombin III. Tünetek túladagolás antitrombin III nem ismertetjük.
Márkanevek a drogok, a hatóanyaggal antitrombin III
Humán antitrombin III