A rituximab használati utasítást, ár és értékelés
kémiai tulajdonságok
Rituximab - szintetikus, kiméra monoklonális. származhatnak géntechnológiával módosított egér / humán. Az anyag a strukturális készítmény kifejezés olyan immunglobulin lgG1 kappa. Basis molekula - humán konstans szegmens, amely épül fel a variábilis fragmensek a nehéz és könnyű láncokat az egér ellenanyagok.
Az alábbi egységekből áll 2 nehéz (451 aminosavat) és 2 könnyű (213 aminosav) lánc egomolekulyarnaya tömeg = 145 kDa.
farmakológiai hatások
Gyógyszerhatástani és farmakokinetikai
Az anyag specifikusan kötődik a CD20 antigén. amely található a felületén érett és pre-B-limfociták. Ez a fajta antigén hiányzik a pro-B-sejtek. az egészséges sejtek a különböző szövetek, hematopoietikus őssejtek, és a normál plazma. DC20 aktívan részt vesz mindegyik érési B-limfociták. áram-szabályozóval kalcium ionoknak a féligáteresztő sejtmembránon. Miután az antigén molekula érintkeztetjük a hatóanyag, a kapott vegyületet nem bocsátott az extracelluláris térbe, nincs vér szabad formában, és nem internelizuetsya.
Daganatellenes hatás a vegyület azon képessége alapján, hogy kötődik a CD-20 antigént a limfociták felszínén és indukálják immunológiai reakciókat. hogy lízisét eredményezhetik B-sejtek. Sejtek lízise két mechanizmus: ADCC és KZTST. Továbbá, Rituximab apoptózishoz vezet a humán B-sejtes limfóma vonal DHL-4.
Az anyag hatással van a thymus lymphoid sejtek. perifériás vér, a lép (fehér pépet), a nyirokcsomók.
Medián chislaV sejtek visszaáll az eredeti szintre egy év alatt, a gyógyszer elhagyása után. Antihimernye humán antitestek találhatók 1% kezelt betegek Rituximab. 3-ban 356 ember lehetett megfigyelni objektív klinikai kezelésre adott válaszát.
Intravénás infúziót követően a gyógyszer figyelhető arányos növekedését a maximális koncentráció és a felezési idő az adagolás. Van egy negatív korrelációt mutatott az a tumor mérete vegyület. A rituximab halmozódik fel a szervezetben, lehet kimutatni a szervezetben 3-6 hónappal az utolsó dózis beadása.
Klinikai vizsgálatokat végeztek, ami az érintett betegek különböző súlyossági a non-Hodgkin-limfóma, és használt különböző adagolásokat.
A kezdeti kezelés, 4 injekció hetente a betegek 42% -ban részleges remisszió fordult elő 6% - teljes. A test elkezd reagál a kezelésre, átlagosan 50 nappal a rajt után a gyógyszer használatát. A betegség kezd előrehaladást 11,2 hónap. A betegek 23% -ánál a kísérlet kezdetén jelen volt jelei és tünetei a betegség, és 64% -uk eltűntek.
Ha a kezdeti terápia és a kezelési rend 8 injekció hetente figyeltünk következő mutatók: részleges remisszió - 43%, teljes remisszió - 14%, a betegség progresszióját - után 13,4 hónap. Azonban, ha a tumor tömege nagyobb volt, mint 10 cm, vagy újra-kezelést hajtottunk végre, ezek kissé alacsonyabb volt ezek a számok.
Azoknál a betegeknél, akik előrehaladott korban nem volt megfigyelhető változás a gyakoriságát és súlyosságát mellékhatások előfordulási gyakorisága a javulás és visszaesés.
Jelzések
- kezelésére follikuláris ilinizkoy fokozatú B-sejtes limfómák nehodzhinovskih;
- vagy himioustoychivoy kiújult B-sejtes limfóma;
- kezelésére más típusú limfóma kombinált kezelés;
- aktív formában rheumatoid arthritis. amikor más kezelési lehetőségek hatástalan volt.
Ellenjavallatok
A gyógyszer alkalmazása nem javasolt olyan betegeknél, akik allergiásak a rituximab vagy egér fehérjével.
mellékhatások
Az eltelt idő 12 órától egy napig az első infúzió után alakulhat jellemző tüneteinek tumor lízis szindróma. hyperkaliaemia hiperurikémia. a vese működési hiba, hipokalcémia, hiperfoszfatémia.
Ezenkívül, az anyag kezelése során súlyos reakciók a nyálkahártyák és a bőr: peraneoplasticheskaya pemphigus. dermatitis. Stevens-Johnson-szindróma. toxikus epidermális necrolysis.
Vannak beszámolók olyan fatális infúziós reakciók bevezetése során az első injekció. Halálokként kezdeményezte hipoxia. infiltráció a tüdő, akut légzési distressz szindróma, kardiogén sokk, és a miokardiális infarktus. A legtöbb halálos kimenetelű reakciók fordultak elő az első infúzió után.
Azt is jelentették esetekben razvitiyaostroy veseelégtelenség. amely szükséges dialízissel. Gyakran az ilyen mellékreakciók eredményezheti a beteg halálát.
A rituximab nem ajánlott, hogy kombinálható ciszplatinnal. Ezzel a kombinációval a gyógyszerek jelentős mértékben növelte a súlyos veseelégtelenség.
Az alábbi mellékreakciók léphetnek fel (során megfigyelt gyógyszer önmagában):
Bebizonyosodott, hogy a bevezetése 8 adag gyógyszert hetente növeli a mellékhatások kockázatát.
Az első injekció gyakran merülnek fel:
A fenti tünetek látható 30 percen belül - 2 órával az intravénás infúzió után vizsgáljuk a megszakítás. Súlyos esetekben ez látható tüneti terápia, intravénás nat. oldatot. acetaminofen és diphenhydramin.
A monoterápiában is hematológiai mellékhatások: a csontvelő hypoplasia. Késői neutropenia. elhúzódó pancytopeniáról.
A gyógyszer eredmények csökkent immunitás. istoscheniyuV sejtekben. csökken immunglobulin szintek. limfopénia. A betegek 31% -a gyógyszeres kezelés okozta a fejlesztési bakteriális fertőzések, gombás és vírusos betegségek.
Azok, akik hajlamosak a ritmuszavar vagy angina kezelése közben kell szorosan kövesse nyomon a munkát a szívizom.
Esetei reaktivációja hepatitis B. A kezelés után szert. A betegség detektáltuk 4 hónapon belül az első infúzió után, vagy 1 hónap után az utolsó adag rituximab.
A forgalomba hozatalt követően vizsgálatot ez már egy eset előfordulásának progresszív multifokális leukoencephalopathia.
Rituximab, használati utasítás (az adagolás és a módszer)
Rend hozzárendeli a kezelőorvos szerint a betegség stádiuma és a típusú daganat.
A rituximab kezelés
A hatóanyagot intravénásán adagoljuk, csepegtető.
Használat előtt, az anyag úgy kell hígítani az infúziós zsákba vagy palackba p-edik 9% nátrium-klorid vagy 5% -os vizes p-edik glükóz koncentrációra 1-4 mg per ml.
Beadott gyógyszer infúzió az arány 375 mg per négyzetméter testfelületre. Az oldat beadható 1-8 alkalommal egy héten. A végrehajtunk egy infúziós minden 7. napon egy kúra egy hónap.
Infúziós Rate - 50 mg per óra az első beadáskor. Ezután, a sebesség fokozatosan lehet növelni 50 mg per óra, 30 percenként. A maximális sebesség - 400 mg per óra. Amikor fúj infúziók után a kezdeti bevezetését sebesség = 100 mg per óra.
túladagolás
A klinikai gyakorlatban azt jelenti, túladagolás nem volt megfigyelhető. A maximális anyagmennyiség, amely a betegnek egyszerre nem haladhatja meg a 500 mg-négyzetméterenként testfelület.
kölcsönhatás
A gyógyszer rituximab nem kombinálható más monoklonális antitestekkel. ez súlyos allergiás reakciókat okozhat.
Gátló gyógyszerekkel funkcióját csontvelő vérképzés, növeli a fejlődő mieloszuppresszió.
értékesítési feltételeit
tárolási körülmények
Az anyagot tároljuk, és közvetlen napfénytől védve helyen, hőmérsékleti feltételei a 2-8 Celsius fok. Nem engedhetjük befagyasztása a kábítószert.
szavatossági idő
Vigyázat
Hatékonyságát és hatását immunizálás terápia során a rituximab nem vizsgálták.
Infúziót le kell tenni egy kórházi alatt nablyudeniemgematologov vagy onkológus. aki korábban volt tapasztalata ezzel az eszközzel. A terápia során, különösen az első dózis beadása szükséges, hogy a berendezés az újraélesztéshez. 12 órával a kezelés megkezdése hagyja abba vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.
Fél óra az injektálás előtt látható Premedikáció: fájdalomcsillapítók, lázcsillapítók, antihisztaminok, kortikoszteroidok jelezte.
A gyógyszer nem adható intravénásán vagy bolus.
Ha, kezelése közben az anyag megfigyelt enyhe vagy közepesen súlyos mellékhatások, a beadás sebességét csökkenteni kell.
Ha a tumor mérete meghaladja a 10 cm-es, vagy a keringő malignus sejtek több, mint 25,000 per mm3, a kezelés időpontjában legyen különösen óvatos lehet vozniknutsindrom tumor lízis. A szindróma végzetes lehet. Ahogy óvintézkedéseket gondosan figyelemmel kell kísérnie az a beteg állapota, hogy végezzen laboratóriumi ellenőrzés, a veseműködés monitorozása és elektrolit szintje a vérben.
Készítmények esetében, amelyek az (analóg)
Egyezik a kód ATC 4. szint:
- Erbitux
- Avastin
- MabThera
- Herceptin
Gyógyszerek, hatóanyagok, amelyek a rituximab: MabThera. Atsellbiya rituximab.
Vélemények a rituximab
A kezelés az anyag gyakran rosszul tolerálják a betegek, elkerülhetetlenül okoznak mellékhatást, különösen az a része, a vérképzés és keringési rendszer. Beszél a hatékonysága a gyógyszer nehéz, minden attól függ, a betegség súlyosságától, a kezelési rendet és hasonló betegségek. Gyakran előfordul, hogy miután egy során gyógyszert a betegnél egy stabil remisszió.