A rifampicin tuberkulózis kezelésére
Rifampicin - alapú félszintetikus antibiotikum, amelyet a Streptomyces mediterránéi -, valamint tárgya isoniazid fő első vonalbeli gyógyszerekkel. A hatékonyság a Mycobacterium tuberculosis ellen gyógyszer, a második csak az isoniazidra.
Rifampicin is hat számos más mikroorganizmusok, beleértve néhány Gram-pozitív (például Mycobacterium kansasii. Mycobacterium marinum és a kiválasztott törzsek a Mycobacterium avium-intracellulare) és a Gram-negatív baktériumok (például, Legionella spp.).
A hatásmechanizmus. Rifampicin, amely baktericid hatással rendelkezik Mycobacterium elhelyezve intra- és extracelluláris. A hatásmechanizmus miatt blokád a kötődését az RNS-szintézis gátlása és a RNS-polimeráz. MIC érzékeny törzsei Mycobacterium tuberculosis. Mycobacterium kansasii és a Mycobacterium marinum nem haladja meg az 1 mg / ml.
Farmakokinetikáját. Rifampicin - lipofil komplex makrociklusos antibiotikum. A gyógyszer jól felszívódik - a dózis orális beadás és / ugyanabban a. Kézhezvételét követően a normál dózis (600 mg) a szérum gyógyszer-koncentráció eléri a 10-20 g / ml. Rifampicin könnyen beszivárog a legtöbb test szöveteiben és a CSF, különösen a meningitisz. Mivel a gyógyszer kíséretében néhány festéssel biológiai folyadékok (vizelet. A nyál. Köpet. Tears), a vörös-narancs színű, az orvos könnyen nyomon a beteg hogyan teljesít egy receptet. A rifampicin jelenik főleg az epében, és részt vesz az enterohepatikus keringés 30-40% a hatóanyag választódik ki a vizeletben. Rifampicin adagoljuk hetente 2-szer vagy napi: felnőttek - 600 mg (10 mg / kg), a gyermekek - 10-20 mg / kg.
Mellékhatások (táblázat. 170,3). A rifampicin általában jól tolerálható. A leggyakoribb mellékhatás - gyomor-bélrendszeri rendellenességek. A krónikus hepatitis és a májzsugorodás (különösen alkoholizmus elleni), valamint az idősek különösen nagy a kockázata a legsúlyosabb szövődmények - hatóanyagok által indukált hepatitiszt. Különösen veszélyes ebben a tekintetben, a kombináció a rifampicin és izoniazid. Egyéb mellékhatások közé tartozik a bőrkiütés (0,8%), hemolitikus anémia (kevesebb, mint 1%), a thrombocytopenia és immunszuppresszió (a kockázat mértéke nincs telepítve). Mivel a rifampicin hatásos induktora máj mikroszomális enzimek gyorsítja a lebomlást a számos gyógyszer bevezetésével a kábítószer, különösen a digoxin. warfarin. prednizolon. ciklosporin. metadon. orális fogamzásgátlók. klaritromicin. zidovudin és kinidin (táblázat. 170,2).
Az ellenállás a kórokozók. Ellenállás rifampicin annak köszönhető, hogy a spontán pontmutációk rpoB gén. kódoló béta-alegység az RNS-polimeráz. A legutóbbi vizsgálatok szerint, 96% rezisztens törzsek a rifampicin vannak misszensz mutációk a középső része a gén 91 nukleotid pár hosszúságú. Törzsek Mycobacterium leprae. ellenáll a rifampicin hasonló mutációk ugyanazon központi része a rpoB gén. érintő szerin pozícióban levő csoport 425 RNS polimeráz.