Korvitol 50 oktatás a leírást az ár a kábítószer EUROLAB
Leírás A farmakológiai hatás
Blokkoló alacsony dózisban béta1-adrenerg receptorok a szív, által stimulált katecholaminok csökkenti a cAMP képződését ATP, csökkenti az intracelluláris kalciumion-áram negatív kronotróp, dromo-, BATM és inotrop hatásokat (szívfrekvencia lelassul, gátolja a hővezetés és ingerelhetőség és csökkenti a szívizom összehúzódó). OPSS korai használata béta-blokkolók (az első 24 órában az orális beadás után) növeljük (eredményeként növekvő aktivitás retsiproktnogo alfa adrenoceptor stimuláció és eltávolítását béta2 adrenoceptor), amely 1-3 nap visszatér az eredeti, és elhúzódó jelölés - csökken .
Vérnyomáscsökkentő hatás által okozott csökkenése a perctérfogat és szintézisét a renin gátlása a renin-angiotenzin rendszer (nagy fontosságúak a betegek kezdeti hiperszekréció renin) és a központi idegrendszer, csökkentése a baroreceptorok érzékenysége az aortaív (nem fog amelyek növelik az aktivitást válaszul, hogy csökken a vérnyomás) és a Végül, a csökkenés a perifériás szimpatikus hatások. Csökkenti a magas vérnyomást nyugalmi, a fizikai megterhelés és a stressz.
A vérnyomáscsökkentő hatás gyorsan fejlődik (SAD után csökken 15 perc, a maximális - 2 óra), és tovább 6 órán, lassabb megváltoztatja DBP: folyamatos csökkenése figyelhető néhány hét után a folyamatos adagolás.
Az antianginás hatás határozza meg csökkentése a szívizom oxigénigényét csökkentésével a szívfrekvencia (diasztolé nyúlást és javítja a szívizom perfúziós) és kontraktilitás és a csökkent érzékenység hatásainak miokardiális szimpatikus beidegzés. Ez csökkenti a számát és súlyosságát anginás rohamok és növeli a terhelési tolerancia.
Antiaritmiás hatás miatt a megszüntetése aritmogén tényezők (tachycardia, megnövekedett szimpatikus idegrendszer aktivitás, megnövekedett cAMP-szintekre, a magas vérnyomás), csökkentik a arány a spontán gerjesztés a sinus és a méhen kívüli pacemakerek és lassul az AV vezetési (főleg anterográd és, kisebb mértékben, a retrográd irányba át a AV-csomó és további útvonalak.
Ha supraventricularis tachycardia, pitvarfibrilláció, sinus tachycardia funkcionális szívbetegségek és hipertireózis, lassítja a pulzusszámot, és is vezethet a helyreállítása sinus ritmus. Ez megakadályozza, hogy a migrén kialakulásában.
Amikor alkalmazott magas terápiás adagok, ellentétben a nem szelektív béta-blokkolók, ez utóbbi kevésbé kifejezett hatást tartalmazó szervekben, béta 2-adrenoreceptorok (hasnyálmirigy, vázizmok, simaizmok perifériás artériák, hörgők és a méh) és szénhidrát-anyagcsere. Amikor nagy dózisban használják (több mint 100 mg / nap) van egy blokkoló hatása mind a béta-adrenoceptor altípus.
Jelzések
Az artériás magas vérnyomás (monoterápiában vagy kombinációban egyéb vérnyomáscsökkentők), beleértve a következőket: hiperkinetikus típusú tachycardia.
Iszkémiás szívbetegség, miokardiális infarktus (szekunder prevenció), a megelőzés a anginás rohamok.
A szívritmuszavarok (szupraventrikuláris tachycardia, Korai kamrai ütések).
Megelőzése migrénes rohamok.
kiadás Form
tabletta 50 mg; A buborékfólia 10, a csomagolás karton 5;
tabletta 50 mg; A buborékfólia 10, a csomagolás karton 3;
tabletta 50 mg; A buborékfólia 10, a csomagolás karton 10;
struktúra
Tabletták 1. táblázat.
metoprolol-tartarát 50 mg
Segédanyagok: laktóz-monohidrát; magnézium-sztearát; povidon; kroszkarmellóz-nátrium; talkum; szilícium-dioxidot nagy diszperzitású
buborékfólia 10 db.; egy köteg kartonból 3 vagy 5 hólyagok.
farmakodinámia
Blokkoló alacsony dózisban béta1-adrenerg receptorok a szív, által stimulált katecholaminok csökkenti a cAMP képződését ATP, csökkenti az intracelluláris kalciumion-áram negatív kronotróp, dromo-, BATM és inotrop hatásokat (szívfrekvencia lelassul, gátolja a hővezetés és ingerelhetőség és csökkenti a szívizom összehúzódó). OPSS korai használata béta-blokkolók (az első 24 órában az orális beadás után) növeljük (eredményeként növekvő aktivitás retsiproktnogo alfa adrenoceptor stimuláció és eltávolítását béta2 adrenoceptor), amely 1-3 nap visszatér az eredeti, és elhúzódó jelölés - csökken .
Vérnyomáscsökkentő hatás által okozott csökkenése a perctérfogat és szintézisét a renin gátlása a renin-angiotenzin rendszer (nagy fontosságúak a betegek kezdeti hiperszekréció renin) és a központi idegrendszer, csökkentése a baroreceptorok érzékenysége az aortaív (nem fog amelyek növelik az aktivitást válaszul, hogy csökken a vérnyomás) és a Végül, a csökkenés a perifériás szimpatikus hatások. Csökkenti a magas vérnyomást nyugalmi, a fizikai megterhelés és a stressz.
A vérnyomáscsökkentő hatás gyorsan fejlődik (SAD után csökken 15 perc, a maximális - 2 óra), és tovább 6 órán, lassabb megváltoztatja DBP: folyamatos csökkenése figyelhető néhány hét után a folyamatos adagolás.
Az antianginás hatás határozza meg csökkentése a szívizom oxigénigényét csökkentésével a szívfrekvencia (diasztolé nyúlást és javítja a szívizom perfúziós) és kontraktilitás és a csökkent érzékenység hatásainak miokardiális szimpatikus beidegzés. Ez csökkenti a számát és súlyosságát anginás rohamok és növeli a terhelési tolerancia.
Antiaritmiás hatás miatt a megszüntetése aritmogén tényezők (tachycardia, megnövekedett szimpatikus idegrendszer aktivitás, megnövekedett cAMP-szintekre, a magas vérnyomás), csökkentik a arány a spontán gerjesztés a sinus és a méhen kívüli pacemakerek és lassul az AV vezetési (főleg anterográd és, kisebb mértékben, a retrográd irányba át a AV-csomó és további útvonalak.
Ha supraventricularis tachycardia, pitvarfibrilláció, sinus tachycardia funkcionális szívbetegségek és hipertireózis, lassítja a pulzusszámot, és is vezethet a helyreállítása sinus ritmus. Ez megakadályozza, hogy a migrén kialakulásában.
Amikor alkalmazott magas terápiás adagok, ellentétben a nem szelektív béta-blokkolók, ez utóbbi kevésbé kifejezett hatást tartalmazó szervekben, béta 2-adrenoreceptorok (hasnyálmirigy, vázizmok, simaizmok perifériás artériák, hörgők és a méh) és szénhidrát-anyagcsere. Amikor nagy dózisban használják (több mint 100 mg / nap) van egy blokkoló hatása mind a béta-adrenoceptor altípus.
farmakokinetikája
Metoprolol gyorsan és majdnem teljes mértékben (95%) felszívódik a gyomor-bél traktusban. Cmax plazmaszint elérése 1-2 órával a bevétel után. T1 / 2 - átlagosan 3,5 óra (1-től 9 óra). Nagymértékű first-pass metabolizmus, biológiai hozzáférhetőség 50% volt, amikor az első vételi és növeli a 70%, ha az ismételt alkalmazás. A táplálékfelvétel növeli a biológiai 20-40%. Metoprolol biohasznosulás növekedése májcirrózis. Kötés a plazmafehérjékhez - 10%. Ez áthatol a BBB-n, és a placentán. Szabadul az anyatejbe kis mennyiségben. Ez a májban metabolizálódik, két metabolit rendelkeznek béta adrenoblokiruyuschey aktivitással. A a hatóanyag metabolizmusa van szó CYP2D6 enzimrendszer. Mintegy 5% hatóanyag változatlan formában ürül a vesén keresztül.
Szenvedő betegek kezelése károsodott vesefunkciójú nem igényel dózis módosítására a gyógyszer. Kóros májfunkciós lassítja az anyagcserét a kábítószer, és abban az esetben, májelégtelenség, az adagot csökkenteni kell. Ez nem távolítható el hemodialízissel.
Terhesség
A terhesség alatt nevez szigorú körülmények között, figyelembe véve az előny / kockázat (összefüggésben a fejlesztési magzati bradycardia, vérnyomásesés, hipoglikémia). Ebben az esetben gondos ellenőrzése, különösen a fejlesztés a magzat. Szigorú felügyelet csecsemők 48-72 órán belül a szülés után. Befolyásolja a metoprolol az újszülöttre szoptatás alatt nem vizsgálták, ezért szedő nők Korvitol Korvitol 50 és 100, abba kell hagynia a szoptatást.
Ellenjavallatok
Szembeni túlérzékenység metoprolol vagy más összetevők, egyéb béta-blokkolók, kardiogén sokk, AV blokád II-III fokú sinoatrialis- blokk, beteg sinus szindróma, bradycardia (pulzusszám 0,25 s, Sad 200 mg / d csökken kardioszelektiv. Amikor szívelégtelenség kezelésére Korvitolom kezdődik csak a kompenzációs szakaszban. Talán súlyosabb túlérzékenységi reakciók (a súlyosbítja az allergiás történelem) és a hiányzó bevezetésének hatása La hagyományos dózisú adrenalin (adrenalin). Ez súlyosbíthatja tünetei a perifériás vérkeringést. Eltörlése a gyógyszer fokozatosan csökkenti a dózis 10 napig. A drámai kezelés során elvonási szindróma (fokozott anginás rohamok, megnövekedett vérnyomás). Külön figyelmet, hogy távolítsa el a gyógyszer kell adni a betegeknek, az angina, amikor az angina választott dózistól kell biztosítania a nyugalmi pulzus tartományban 55-60 ütés percenként, a terhelés -. nem több, mint 110 ütés percenként. Betegeket, akik kontaktlencsét kell szem előtt tartani, hogy a kezelés során a béta-blokkolók csökkentik a termelést a könnyben. Metoprolol elfedheti néhány klinikai megnyilvánulásai hyperthyreosis (például tachycardia). Hirtelen megvonása hyperthyreoidismus ellenjavallt, mert a tünetek növelheti. A diabetes elfedheti tachycardia okozta hipoglikémiát. Ezzel szemben, a nem szelektív béta-blokkolók gyakorlatilag nem növeli az inzulin által kiváltott hipoglikémia és késleltetik a vércukorszint a normális szintre. Ha kívánt címzett asztmás betegeknél, mint egy egyidejű terápia eljárással, a béta2-adrenostimulyatorov; a pheochromocytoma - alfa-blokkolók. Ha a sebészi beavatkozás szükséges értesítenie kell az altatóorvos a terápia (a választandó szer az általános anesztézia minimális negatív inotrop hatás); abbahagyása a gyógyszer nem ajánlott. Gyógyszerek, amelyek csökkentik a készletek katecholaminok (például a reszerpin), fokozhatja az intézkedés a béta-blokkolók, így szereket szedő betegek az ilyen kombinációk alatt kell folyamatos orvosi felügyelet kimutatására túlzott vérnyomás-csökkenés és a bradycardia. Idős betegek azt tanácsolják, hogy rendszeresen ellenőrzi a máj működését. Korrekciója adagolás szükséges csak abban az esetben, idős betegek növekvő bradycardia (