Kosmetsovet - szól kozmetikai és kozmetológiai
Roaccutane / Roaccutane
izotretinoin
Retinoid szisztémás kezelés akne
Regisztrációs szám 008 251 (04/08/97)
Szerkezete és összetétele
Egy kapszula tartalmaz:
Az izotretinoin (13-cisz-retinsav) 10 mg, 20 mg.
Az izotretinoin, a hatóanyag Roaccutane, - sztereoizomer all-transz-retinsav (tretinoin).
A pontos hatásmechanizmusa Roaccutane még nem tisztázott, azonban úgy találtuk, hogy a javulás a klinikai kép súlyos akne társul dózisfüggő szuppresszióját a tevékenység a faggyúmirigyek és hisztológiailag bizonyított csökkenése méretük. Ezen túlmenően, a bevált gyulladáscsökkentő hatása izotretinoin a bőrön.
A dinamika a gyógyszer koncentráció a vérben előre lehet jelezni alapuló lineáris modellje farmakokinetikáját.
Egészséges önkéntesek és betegek esetében cisztás akne maximális plazmakoncentráció (Cmax), miután megkapta 80-100 mg izotretinoin voltak körülbelül 250 ng / ml-t ért el 1-4 óra elteltével.
Az izotretinoin étellel növeli a biológiai a 2-szer képest vételi koplalás, valószínűleg a javított abszorpciós a vegyülettel, amelynek nagy lipofilitás. Továbbá, a kezelés az izotretinoin evés közben kíséri általában csökkenő oszcillációk szisztémás biológiai hozzáférhetőséget.
A megoszlási térfogata izotretinoin emberben nem ismert, mert a dózisforma intravénás beadásra nem létezik.
Az izotretinoin áthalad a placentán mennyiségben okozó veleszületett magzati fejlődési. Lipofilitás izotretinoin okoz nagy valószínűsége, hogy bejut az anyatejbe.
A fő metabolit a izotretinoin 4-oxo-izotretinoin, amely gyorsan képződik orális elfogyasztása után. Továbbá, in vivo metabolizálódik, izotretinoin és alternatív módon alkotnak tretinoin (all-transz-retinsav). Meggyőző adatokat glukuronidáció metabolitok ember azonban nem, nagy valószínűséggel azt sugallja, állatkísérletekben. Végzett vizsgálatok az emberekben és kutyákban sugallják enterohepaticus forgalomba izotretinoin, ami szerepet játszhat az egyéni különbségek a plazmában a hatóanyag koncentrációját.
Úgy tűnik, az izotretinoin származik szinte kizárólag a májban metabolizálódik és az epével ürül. Egészséges önkéntesek és betegek cisztás akne felezési módosítatlan formái a gyógyszer bevétele után átlagosan 20 óra (7-39 óra).
Az átlagos felezési ideje 4-oksoizotretinoina betegeknél cisztás akne valamivel hosszabb - átlagosan 25 óra (17 és 50 óra).
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Mivel izotretinoin ellenjavallt kóros máj- vagy veseműködés, az adatokat a a hatóanyag farmakokinetikája ebben a csoportban a betegek nem áll rendelkezésre.
Súlyos acne nodulocystic; akne, hogy nem lehet elvégezni a kezelés előtt, különösen, cisztás és conglobata pattanások, főleg a törzsön.
Kezdő adag - 0,5 mg / kg per nap. Gyakran a kezelés kezdetén van egy rövid távú rosszabbodását akne. A hatékonyságot és a mellékhatásai izotretinoin változhat a különböző betegek, azonban körülbelül 4 hét után a kezelés szükséges, hogy végezzen egyéni korrekciós fenntartó dózisa 0,1 és 1,0 mg / kg per nap. Magasabb napi dózis (1 mg / kg) kell használni, csak korlátozott ideig. Általában a kezelést folytatja 16 héten át. Az eredmények kiértékelésében, emlékeztetni kell arra, hogy gyakran a javulás akkor is folytatódik, abbahagyása után a gyógyszer. Ezért, mielőtt a kinevezése ismételt természetesen szünetet kellene legalább 8 hétig. Ismételt kezelésre végzik megfelelően a fenti ajánlásokat.
Kapszulák készítésekor az élelmiszer, kis dozy- naponta egyszer, nagyobb dózisokban - egy vagy több lépést naponta.
Ugyanakkor elvégzett külső kezelésére
A egyidejű adagolása egyéb gyógyszerek, az akne kezelésére, amelyek keratolitikus vagy hámlásos fellépés, valamint az UV-terápia, az ábrán nem látható. A betegeknek kerülniük kell a napozást. Ha szükséges, akkor lehet rendelni a külső pattanás elleni készítmények enyhe.
Terhesség (lásd., Stb), máj- és veseelégtelenségben, hypervitaminózis, jelzett hyperlipidaemia és fokozott érzékenység a kábítószer.
A legtöbb mellékhatás a Roaccutane dózisfüggő. Általános szabály, hogy a találkozó az ajánlott dózis és a kockázat-haszon arány, figyelembe véve a betegség súlyosságát, ez a beteg számára elfogadható.
Tünetek társított hipervitaminózis: gyakran - száraz bőr, nyálkahártyák, az ajkak, orr (vérzés), hypopharynx (rekedtség), szemek (kötőhártya-gyulladás, reverzibilis szaruhártyahomályokat és kontakt lencse túlérzékenység).
Bőr és függelékei: kiütés, viszketés, bőrgyulladás az arc, izzadás, gennyes granuloma, paronychia, onychodystrophy, fokozott proliferáció granulációs szövet, kitartó hajelvékonyodás reverzibilis hajhullás, heveny formája akne, fokozott szőrnövekedés, hiperpigmentációt, fényérzékenység.
Izomrendszer: izomfájdalom, ízületi fájdalom, hyperostosist és egyéb csontelváltozások, íngyulladás. Egy beteg leírt fejlődését hyperostosis és meszesedés a gerinc csigolya ínszalagok, majd gerincvelő kompresszió során a hosszú távú (több éves), a kezelés a más gyógyszerek a retinoidok - Tigasonom (etretinát). Roaccutane nem célja a hosszan tartó használatot; Azonban meg kell jegyezni, hogy a valószínűsége mellékhatások a rossz (túl hosszú) alkalmazásával a kábítószert.
A központi idegrendszer és a mentális egészség: viselkedési zavarok, depresszió, fejfájás, fokozott koponyaűri nyomás, görcsrohamok.
Érzékelésre: külön megsértése látásélesség, csökkentett vizuális hallás tartományon keresztül hanghullámok, fotofóbia, károsodott sötétadaptáció (enyhítésére szürkületi látás), szürkehályog, keratitis.
Gyomor-bél traktus: hányinger, gyulladásos bélbetegség (colitis, ileitis), vérzés; átmeneti és reverzibilis transzaminázemelkedést, egyes esetekben a hepatitis. Sok esetben ezek a változások nem megy túl a határértéket a normális, és visszatért a kiindulási teljesítményt a kezelés alatt, de bizonyos esetekben szükség volt, hogy csökkentse az adagot, vagy törölni Roaccutane.
Légzési: bronchospasmus.
Blood System: számának csökkentése a fehérvérsejtek és a vörösvértestek, növekedése vagy csökkenése a vérlemezkék száma, a vörösvértest süllyedés gyorsulás.
Laboratóriumi változások: hiperkoleszterolémia, hiperurikémia; egyedi esetekben csökken a HDL, különösen, ha a gyógyszert beadó egy nagy adag hajlamos betegekben (a családi anamnézisben terhelt megbontásával lipid metabolizmus, diabétesz, elhízás vagy alkoholizmus). Ezek a változások is, dózisfüggő és normalizált dózis csökkentése után, vagy a kezelés megszakítását.
Immunrendszer: a helyi és szisztémás fertőzések a Gram-pozitív patogének (Staphylococcus aureus).
Egyéb: lymphadenopathia, vérvizelés, proteinuria, hasnyálmirigy-gyulladás (különösen magas kockázatú betegeknél hipertrigliceridémia> 800 mg), vasculitis (Wegener granulomatosis).
Az izotretinoin kell előírni csak az orvosok. előnyösen bőrgyógyászok, akik tapasztalattal rendelkeznek a kérelem szisztémás retinoidok és tájékozott a teratogén kockázatra segítségével Roaccutane a terhesség alatt.
Javasoljuk, hogy figyelemmel kíséri a májfunkció a kezelés előtt, 1 hónappal a rajt után, majd 3 havonta. Azt is szintjének meghatározása lipidek a szérumban koplalás (kezelés előtt, után 1 hónappal a kezdetét és végét a 3-4 hónapos kezelés során).
Ritka esetekben, kezelt betegeknél Roaccutane, leírja a depresszió, pszichotikus tünetek és öngyilkossági kísérletek. Bár az ok-okozati összefüggést a gyógyszer használatát még nem állapították meg, akkor különös gondot kell olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében depresszió és tartsa az összes beteget előfordulását depresszió során a gyógyszeres kezelés, utalva, hogy a szakember, ha szükséges.
Mivel a lehetőségét, csontelváltozások felírni Roaccutane szükséges csak súlyos formája a betegség, gondosan értékeli az arány a lehetséges előnyöket és kockázatokat, és korlátozza a gyógyszer használatát csak súlyos esetekben a betegség.
Mivel akne androgén-függő betegség nem alkalmazható fogamzásgátló tartalmazó progesztinnek androgén hatás, így például, származékok 19-nortesztoszteron, különösen, ha a beteg a nőgyógyászati endokrin patológia.
Dermoabrazii kerülni kell kapó betegeknél Roaccutane, valamint 5-6 hónappal a kezelés után, mert a potenciális erejét hegesedés atípusos területeken.
Ennek során a Roaccutane kezelése és 5-6 hónap múlva lehet elvégezni szőrtelenítés gyanta használata alkalmazások miatt dermatitis kockázatát.
Nagy kockázatú betegek (a cukorbetegség, elhízás, alkoholizmus vagy rendellenességek a lipid metabolizmus) Roaccutane a kezelést gyakrabban kell a laboratóriumi ellenőrzési mutatók.
A jelenlétében a cukorbetegség vagy feltételezett, ajánlott gyakoribb vércukorszint meghatározása. Vannak beszámolók olyan megnövekedett éhomi vércukorszint és diabéteszes eset kezelés alatt Roaccutane, bár az ok-okozati összefüggést nem állapították meg a gyógyszer szedését.
Kezelt betegeknek vagy röviddel (1-2 hét) után Roaccutane, nem tud vért transzfúzió, hogy a szülőképes korú nők.
Terhesség és szoptatás
Roaccutane - a kábítószer erős teratogén hatást, ezért ellenjavallt a nők, akik már terhes vagy teherbe eshet a kezelés során. Ha a terhesség ebben az időszakban, amikor egy nő úgy Roaccutane (bármely dózisban, még egy rövid ideig), van egy nagy veszélye, hogy a gyerekük fejlődési rendellenességek. Ilyen kockázat áll fenn, minden magzat kitéve a szer hatását.
Roaccutane ellenjavallt fogamzóképes korú nők. ha a nő állapota nem elégíti ki az alábbi szempontok alapján:
- ő szenved súlyos cisztás akne, amelyek ellenállnak a hagyományos terápiák;
- Ő biztosan érti, és kövesse az utasításokat az orvos;
- hogy képes eleget megbízható fogamzásgátló módszert és kötelező;
- közölte az orvos a veszélyek a terhességet a kezelés Roaccutane és egy hónapig annak befejezését követően;
- megerősíti, hogy megérti az óvintézkedések;
- szűrés a terhesség, illetve a kiégett előtt 2 héttel a kezelés megkezdése, negatív eredményt adott. A kezelés során egy terhességi tesztet ajánlott havonta;
- egy hónapig a kezelés előtt Roaccutane, a kezelés alatt és után egy hónappal a vége megszakítás nélkül használata hatékony fogamzásgátló módszert (lásd „interakciók.”);
- Roaccutane kezelés kezdődik csak 2-3 napon a következő normális menstruációs időszakban;
- kiújuló betegség kell mindig ugyanazt a hatékony fogamzásgátló módszert egy hónapig a kezelés megkezdése előtt Roaccutane, a kezelés alatt és után egy hónappal annak befejezését.
A fogamzásgátlók használata ezen iránymutatásokat kell ajánlott azok számára is, a nők, akik általában nem használják a fogamzásgátlás, mert a meddőség.
Ha, az óvintézkedések ellenére kezelés során Roaccutane vagy után egy hónappal a terhesség végén még történt, van egy nagy a kockázata a nagyon súlyos magzati rendellenesség (különösen az a része, a központi idegrendszer, a szív és a főbb ereket). Ezen túlmenően, növeli a vetélés kockázatát.
Emberben, dokumentált, súlyos veleszületett magzati elváltozások társított kinevezését Roaccutane, beleértve hydrocephalus, mikrokefália, rendellenességek a külső fül (microtia, szűkülő vagy hiánya a külső hallójárat), microphthalmia, szív- és érrendszeri rendellenességek, fejlődési rendellenességek, az arc, a csecsemőmirigy, patológiai a mellékpajzsmirigy cerebelláris rendellenességek.
Mivel izotretinoin erősen lipofil, nagyon valószínű, hogy bejut az anyatejbe. Mivel a lehetséges mellékhatásait Roaccutane nem adható szoptató anyáknak.
Mivel a lehetséges tünetek hipervitaminózis erősítés megakadályozza az egyidejű beadás Roaccutane és A vitamin Mivel tetraciklinek is okozhatnak megnövekedett koponyán belüli nyomás, használatuk kombinációban Roaccutane ellenjavallt.
Az izotretinoin gyengítheti a hatékonyságát micropyle progeszteront, ezért ne használja fogamzásgátlók, alacsony dózisú progeszteron.
Abban az esetben, túladagolás jelei lehetnek hypervitaminosis A. Az első néhány óra után a túladagolás szüksége lehet a gyomormosás.
Term hraneniya5 év. A gyógyszer nem alkalmazható lejárati idő után (EXP), a csomagoláson feltüntetett
Tartsa távol a gyermekek hőmérsékleten legfeljebb 25 ° C-on
Orvosi rendelvényre kaphatók.
))) Mérjünk körülbelül 55 kg. Hónap volt 30 mg, lábnyom. hó 50 mg. Pontosabban, egy kicsit kevesebb, mint egy hónap, mert ma úgy döntött, hogy menjen 60 mg)
Azt, sőt, az orvos elrendelte a kezdete egy hónap 30 mg / nap, majd 40 mg / nap. és természetesen az 5 hónap. De én nem hallgattam)) Mivel a hivatalos honlapján Roche olvasási pontosan mit írt)))
53rg3
Milyen mértékű akne kellett ROA? Összesített dózis zabál?
0.5-2mg / kg / nap, 2) CD = 140 mg / kg, 1-2 mg / kg / nap, pobochek min, elemzések ok.Rez-tat: körülbelül 7-10akne az arcon és a test, alkalmanként konglobaty.etimi OCH eredményeket. most boldog ROA20mg / nap + P + D az élet :)