alkilezőszerek
alkilezőszerek
Alkilező gyógyszerek - az egyik leggyakoribb csoportok citosztatikumok. A hatásmechanizmus társulnak károsodott DNS-szintézis, és kisebb mértékben - RNS-t. A használata bifunkciós alkilezőszerek keletkezik térhálósító két DNS szál és a szétválás a izzószál tört DNS-replikáció alatt.
Embihin (mustargen, hlorometin) aktív krónikus mieloid leukémia, nyirok és retikulosarkome, chlamydia, kissejtes tüdőrák. Jelenleg a leggyakrabban használt kábítószer a Hodgkin-kór rendszereket.
Számos módszer alkalmazási embihina: módszer bolus - 0,1 mg / testsúly kg intravénásán 4 napon vagy 0,4 mg / kg - egyszer; frakcionált szakító módszer - 5-6 mg hetente 3-szor (a teljes adag 40-120 mg). A kezelés mellékhatásait tartalmazza bőrnekrózis embihinom érintkező neki gyógyszert, visszérgyulladás, hányinger, hányás, pancytopenia.
Hlorbutin (klórambucil, leykeran) - tsiklospetsifichny hatóanyag jól szívódik fel a gyomor-bél traktusban. Ajánlatos a krónikus limfocitás leukémia, Hodgkin-betegség, nyirok és retikuloszarkóma, betegség Brill - Simmersa (mikrofollikulyarnaya limfóma), petefészekrák.
A napi dózis 2-10 mg. Tanfolyam időtartama 2-6 hét. A teljes adag kúra - 300-600 mg. A kezelés időtartama 4-9 hét. Fenntartó adag 0,03-0,1 mg / kg naponta.
Gyakran vannak granulociták és thrombocytopenia.
DOPA használják főleg chlamydia, legalábbis a krónikus myeloid leukémia és retikulosarkomatoze. Ezt alkalmazzák evés után dózisban 6-10 mg 5 naponként, krónikus mieloid leukémia - minden 3-4 nap, majd 10 mg (összdózis az arány 30-130 mg).
Dopa adagolhatjuk más hatóanyagokkal kombinálva és a radioterápia. Mellékhatások - vér elnyomás. Szerint a hatásspektrum a hatóanyag közel embihina.
Sarkolizin (Alkeran, melfalán) jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. aktivitását tartjuk 6 órán át. Ezt alkalmazzák kezelésére mielóma, a here seminoma és retikuloszarkóma. A gyógyszer beadása intravénásán, intraartériásan, egy savós üregbe, és orálisan adjuk be. Belül és intravénás beadott hatóanyag 1 alkalommal hetente dózisban 0,5-0,7 mg / kg, 4-7 hetes egy kúra; azt is használják a nagy dózisú (80-100 mg), 1 alkalommal per 2-3 hét naponta, vagy minden másnap, vagy belsejében 10-15 mg (összdózis 200-300 mg per kezelési kúra). A hasüreget adagoljuk 40-100 mg, pleurális 20-80 mg hatóanyag.
Ha után 2-3 injekciót a terápiás hatás a gyógyszer nem áll rendelkezésre, akkor a kezelés nem praktikus, mivel a érzéketlensége a tumor sarcolysine.
Asalin hasonló szerkezetű és hatásmechanizmus Sarkolizin. Klinikailag hatásos myeloma multiplex, gematosarkome, here seminoma. Szinte nem gátolja a vérképzés.
A hatóanyagot orálisan, 1 g-os napi (teljes adag kezelést 20-30 g). A mellékhatások kell jegyezni étvágytalanság, hányinger és hányás ritkán figyelhető thrombocytopenia.
Lofenal használt Hodgkin-kór, a krónikus limfocitás leukémia, petefészekrák. Orálisan, az árfolyam a 0,6-1,2 adag 30-50 g
Degranol előírt chlamydia, krónikus mieloze, legalább - limfocitás leukémia, gematosarkomah, myeloma multiplex. Az intravénásan beadott (50-100 mg / nap). A teljes dózis - 600-1000 mg.
A ciklofoszfamidot (Endoxan, ciklofoszfamid) van tsiklospetsifichnym gyógyszer. a hatóanyag van kialakítva az anyagcsere által ciklofoszfamid.
Farmakokinetikáját. A biohasznosulás beadva 90%. A megoszlási térfogat 0,6 l / kg. Társuló fehérjék 12-14% ciklofoszfamid. A gyógyszer bejut a cerebrospinalis folyadékba, és ascites. Koncentrációjának görbéje a gyógyszer által leírt bieksponentnoy modell. Csak akkor, ha a kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml / perc szükséges dózis korrekciót ciklofoszfamid. Májkárosodás növeli a biotranszformáció a hatóanyag és az eszközöket, amelyek elnyomják mikroszomális enzimeket, felgyorsítása. T1 / 2 ciklofoszfamidot 4-6 óra. A vizeletkiválasztás 60% hatóanyag a metabolitok formájában. A ciklofoszfamid metabolizmus a májban játszódik mikroszómák: eredményeként kialakult a hidroxilezés 4-hidroxiciklofoszforamidot és aldofosfamid amelyek szállítási formában. Ennek eredményeként a további enzimatikus átalakításokat ezen metabolitok képződnek két anyag: 4-ketotsiklofosfamid és karboksifosfamid (kiválasztódik a vizeletben).
A ciklofoszfamidot használunk kissejtes tüdőrák, mellrák, a vér-limfoszarkóma és más szarkóma, myeloma multiplex, Hodgkin-kór, akut és krónikus leukémia, Wilm-tumor (embrionális karcinoszarkóma).
Használata három kezelési rendek: 1) 3 mg / kg naponta, vagy 6 mg / kg minden második napon; 2) 15 mg / kg 1 alkalommal 5 napon intravénásán; 3) 30-45 mg / kg 1 alkalommal per 2-3 héten át intravénásán.
A teljes természetesen adag 6-12 g Nagy adag (3. reakcióvázlat) használjuk életveszélyes szindrómák tömörítés.
A mellékhatások kell jegyezni, hányinger, hányás, hajhullás, leukopenia, haemorrhagiás cystitis.