Voltaren injekciót használati utasítás, analógok, összetétele, olvasás
hatóanyag: diklofenak-nátrium;
3 ml olyan oldatot, amely 75 mg diklofenak-nátriumot (25 mg / ml);
Segédanyagok: mannit (E 421), nátrium-metabiszulfitot (E 223), benzil-alkohol, propilén-glikol, az injekciós víz, nátrium-hidroxid.
tiszta oldatot színtelen vagy halványsárga színű színű.
farmakológiai hatások
Voltaren tartalmaz nátrium-diklofenák, egy nem-szteroid vegyület kifejezett antireumatikus, gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal. Gátlása prosztaglandinok bioszintézisének, ahogy azt a kísérletek, tartják a fő mechanizmusa a keresete. A prosztaglandinok fontos szerepet játszanak a gyulladás, fájdalom és a láz.
In vitro diclofenac-nátrium, koncentrációban egyenértékű elért betegek, akik nem bioszintézisét gátolják a porc proteoglikán.
A reumás betegségek gyulladásgátló és fájdalomcsillapító tulajdonságait a kábítószer Voltaren okoz klinikai válasz, amelyet az jellemez, jelentős csökkenését jeleinek és tüneteinek a betegség: fájdalom mozgás közben, a reggeli ízületi merevség és ízületi duzzanat, valamint jelentősen javítja ízületi funkció.
Voltaren van egy markáns fájdalomcsillapító hatást fejt ki a mérsékelt és súlyos fájdalom reumás eredetű, a fájdalomcsillapító hatás kezd megjelenni után 15-30 perccel a felvitel után.
A gyógyszer is szignifikáns hatást, ha a migrénes rohamok.
A poszt-traumás és posztoperatív állapotok jelenlétében gyulladásos Voltaren gyorsan megkönnyíti a spontán fájdalom és mozgás közben, és csökkenti a duzzanatot okozta gyulladás és sebek.
Ha a készítményt egyidejűleg használt opioid fájdalomcsillapítók enyhíti a műtét utáni fájdalom, Voltaren jelentősen csökkenti a rájuk szükség.
Voltaren, injekciós oldat ampullákba különösen szükséges elkezdeni a kezelést a gyulladásos és degeneratív reumás betegségek és fájdalom miatt a gyulladásos reumás eredetű.
farmakokinetikája
Adagolását követően 75 mg diklofenak abszorpciós intramuszkuláris injekció azonnal elkezdődik, és az átlagos maximális plazmakoncentráció körülbelül 2,5 mikrogramm / ml (8 mikromól / l) után éri el körülbelül 20 perc. Displacement abszorpciós függhet lineárisan a dózistól.
Abban az esetben, ha 75 mg diklofenak intravénás infúzióban 2 óra közepes maximális plazmakoncentráció körülbelül 1,9 mikrogramm / ml (5,9 mikromól / liter). Rövidebb infúziós vezet magasabb csúcs-plazmakoncentráció, míg a lassabb infúziós koncentrációk meghatározására arányos mutató infúziót 3-4 óra elteltével. Miután intramuszkuláris injekció vagy fogadása gyomornedv-ellenálló tabletta, vagy kúpok, alkalmazás plazma-koncentráció gyorsan csökken után azonnal Csúcskoncentrációk elérése.
A terület a koncentráció görbe alatti (AUC) a következő intramuszkuláris vagy intravénás adagolásra, körülbelül kétszerese az orális vagy rektális beadásra, mint körülbelül a fele a hatóanyag metabolizálódik az első lépés a májon keresztül (az „első menetben”) abban az esetben, ha a gyógyszert orálisan adjuk be, vagy végbélen.
99,7% diklofenak kötődik a szérumfehérjékhez, elsősorban az albuminhoz (99,4%). Látszólagos eloszlási térfogat 0,12-0,17 l / kg. Diclofenac behatol a szinoviális folyadékban, ahol a maximális koncentráció révén létrehozott után 2-4 órával az idő, hogy elérje csúcs vérplazma. A látszólagos felezési ideje az ízületi folyadék 3-6 óra. Két órával Csúcskoncentrációk elérése után a vérplazmában diclofenac koncentrációja az izületi folyadékban meghaladja a vérplazmában nagyobb marad, mint 12 óra.
Diclofenac találtuk alacsony koncentrációban (100 ng / ml) az anyatejbe egy nő szoptatás. Az elfogyasztott mennyiséget a baba együtt anyatejbe ekvivalens dózis 0,03 mg / kg / nap.
Biotranszformáció diklofenak molekula részben, de elsődlegesen az eldobható és újra felhasználható hidroxilezés és metoxilezettségi, hogy kialakulásához vezet több fenolos metabolitok (Z'-hidroxi-, 4-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4-dihidroxi-1 5 és 3 „-hidroxi-4'-metoxi-diklofenák), amelyek nagy része átalakul glükuronid-konjugátum. Két ilyen fenolos metabolitok biológiailag aktívak, de hatásuk sokkal kevésbé erőteljes, mint a diclofenac.
A teljes szisztémás clearance diklofenak plazmában 263 ± 56 ml / perc (átlag ± SD). Terminális felezési ideje a plazmában 1 2 órán át. Négy metabolitok, köztük a két hatóanyag is van egy rövid felezési ideje a plazmában 1-3 óra. Az egyik metabolitja, 3'-hidroxi-4'-metoxi-diklofenák sokkal nagyobb felezési vérplazmában. Azonban ez a metabolit gyakorlatilag inaktív.
Körülbelül 60% -a ürül a vizelettel glükuronid konjugátum az intakt molekula és metabolitok, amelyek többsége szintén átalakítható glukuronid konjugátumok. Kevesebb, mint 1% választódik ki változatlan formában. adag szennyezéseket kiküszöbölik az epében metabolitok formájában a széklettel.
Különleges betegcsoportok.
Nincs különbség az életkor függőség a felszívódását, metabolizmusát vagy kiválasztását a gyógyszer nem volt megfigyelhető. Azonban néhány idős betegek, egy 15-perces intravénás infúzió formájában eredményezte 50% -os növekedését a plazmakoncentráció, mint a megfigyelt fiatal, egészséges betegek.
Beszűkült vesefunkció betartásával normál adagolási rend nem lehet elvárni a felhalmozódása a hatóanyag. Feltéve, kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / min g idroksimetabolitov szinteket a plazmában egyensúlyi állapotban körülbelül 4-szer magasabb, mint az egészséges egyének. Így a végső metabolitja kiválasztódik az epébe.
A krónikus hepatitis vagy cirrhosis kompenzált paraméterek kinetikája és metabolizmusa diclofenac ugyanazok, mint azoknál a betegeknél, anélkül, májbetegség.
Jelzések
A hatóanyagot intramuszkulárisan kezelésére:
• gyulladásos és degeneratív formáinak reuma, rheumatoid arthritis, spondylitis ankylopoetica, oszteoartritisz, spondilitisz, csigolya fájdalom, extra-artikuláris reuma;
• akut köszvényes rohamok;
• máj és vese kólika;
• gyulladás, fájdalom és duzzanat sérülések utáni és műveletek;
• súlyos migrénes rohamok.
A hatóanyag, ha intravénás infúzióban kezelésére vagy megelőzésére posztoperatív fájdalom.
Ellenjavallatok
• Ismert túlérzékenység a hatóanyaggal, nátrium-metabiszulfitot, vagy bármely más a készítmény összetevőinek.
• Mint más nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID-ok), Voltaren ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek az asztmás, urticaria, rhinitis vagy súlyos okozta bevitel acetilszalicilsav vagy más gyógyszerek, amelyek képesek arra, hogy gátolják a prosztaglandin-szintetáz.
• Aktív gyomor- vagy bélrendszeri vérzés vagy perforáció.
• gyulladásos bélbetegség (Crohn-betegség, fekélyes vastagbélgyulladás).
• Súlyos májműködési zavar.
• Súlyos szívelégtelenség.
• A veseelégtelenség másodlagos súlyos (kreatinin clearance 1
• III trimeszterében.
Terhesség és szoptatás
Azoknál a nőknél, fogamzóképes korú nem iránymutatások a gyógyszer használatának hiánya miatt az adatokat.
Elnyomása prosztaglandin-szintézis hátrányosan befolyásolhatja a terhesség lefolyására és a méhen belüli magzati fejlődés. Epidemiológiai vizsgálatok azt mutatják, fokozott a vetélés és / vagy fejlődését szívhibák és gastroschisis miután megkapta a prosztaglandin-szintézis gátlók a terhesség korai szakaszában. Úgy véljük, hogy a kockázat növekszik a dózissal és a kezelés időtartamával. Az eredmények azt mutatják, hogy az állatok beadását prosztaglandin szintézis gátlók vezet zavar embrió beültetés. Ezenkívül az állatok kezelt inhibitor a prosztaglandin szintézisét a időszakban az organogenezis, fokozott előfordulását a különböző fejlődési rendellenességek, beleértve megsértése a kardiovaszkuláris rendszer. Használata diclofenac terhes nőknél nem vizsgálták. Ezért Voltaren nem adható az első két trimeszterben, hacsak az előnyeit annak alkalmazása nem haladja meg a kockázatokat a magzat. Mint más nem szteroid gyulladásgátlók, a kábítószer-használat során a terhesség harmadik trimeszterében ellenjavallt. Amikor megkapta a prosztaglandin-szintézis gátlók a terhesség utolsó harmadában, a magzat lehetséges:
1), idő előtti a ductus arteriosus és pulmonáris magas vérnyomás,
2) vese diszfunkció, amely fejleszti a veseelégtelenség progresszióját a oligogidroamnionom.
Az anya és a magzat / újszülött lehetséges meghosszabbított vérzési időt, antiaggregatsionny hatás akkor is előfordulhat, miután egy nagyon alacsony dózisú diclofenac.
Ha kap diclofenac terhesség késői szakaszában kialakulhat gyenge munkaerő és időtartamának növelése a munkaerő.
szoptatás
Mint más nem szteroid gyulladásgátlók, diclofenac belép az anyatej kis mennyiségben. Voltaren szoptatás alatt ellenjavallt.
Mint más nem szteroid gyulladásgátlók, Voltaren befolyásolhatja a női termékenységet, nem ajánlott a nők terhességet tervez.
A nők, akik nehezen esnek teherbe, vagy azok, akik teljesítették a vizsgálatot vslodstvie meddőség hagyja abba a gyógyszer szedését. (Beleértve diclofenac) gátolja az ovulációt nyulakban és implantáció és placentáció patkányokban, és azt is eredményezi, hogy a korai a ductus arteriosus vemhes patkányokon. Dózisok diclofenac, az anyára toxikus, dystociával, elhúzódó terhesség és a magzati túlélési romlása intrauterin fejlődést patkányokban. Diclofenac csekély hatással van a szaporodási paraméterekre és a fajta, valamint a restrikciós a ductus arteriosus méhen belüli olyan farmakológiai osztály hatását a prosztaglandin-szintézis-inhibitorok.
Adagolásra és
Általános ajánlás - a dózis egyénileg kell beállítani, kezdve a legkisebb hatásos adagot és vegye be a lehető legrövidebb idő alatt.
A gyógyszer Voltaren injekció nem alkalmazható több mint két napon; ha szükséges, a kezelés továbbra Voltaren tabletták vagy kúpok.
Mindegyik üvegcse csak egyszeri használatra. Az oldatot azonnal fel kell használni megnyitása után az ampulla. Bármilyen fel nem használt mennyiséget kell ártalmatlanítani.
Annak érdekében, hogy kárt ideg vagy egyéb szövet helyén intramuszkuláris injekció kell betartani az alábbi szabályokat.
A dózis általában 75 mg egy ampulla naponta, injekció mélyen a felső külső negyedben a nagy izmok a ülőcsont. Súlyos esetekben (például, kólika), a napi dózis növelhető, hogy két injekciót 75 mg közötti, amely megfelelnek a térköz néhány órán (egy injekció minden fenék). Alternatív módon, egy injekciós üveg 75 mg lehet kombinálni más gyógyszerekkel formák Voltaren készítmény (például tabletták, kúpok) legfeljebb összesen napi 150 mg.
Amikor migrénes rohamok esetben korlátozott klinikai tapasztalat az első kérelem Egy fiola 75 mg, az alkalmazott dózis, ha lehetséges, azonnal alkalmazása után kúpok, 100 mg ugyanazon a napon (ha szükséges). A teljes napi adag nem haladhatja meg a 175 mg az első napon.
Voltaren, injekciót nem szabad intravénás bólusz injekció formájában.
Közvetlenül azelőtt, hogy intravénás infúzió Voltaren, attól függően, hogy a kívánt hosszúságú, meg kell hígítani 100-500 ml 0,9% -os nátrium-klorid vagy 5% glükóz-oldat, pufferolt nátrium-hidrogénkarbonát oldattal injekció (0,5 ml 8,4% 1 ml oldatot vagy 4,2%, vagy egy másik megfelelő térfogatú koncentrációk) vett egy frissen kinyitott tartályt; Ehhez az oldathoz a tartalmát egy ampulla Voltaren gyógyszer. Csak tiszta megoldásokat. Amennyiben az oldat kristályok vagy csapadék, az infúzió nem alkalmazható.
Javasolt két alternatív adagolási rend Voltaren előkészítése, injekciós oldat. A kezelést a közepes vagy súlyos műtét utáni fájdalom kell beadni 75 mg folyamatosan 30 perc és 2 óra hosszat keverjük. Ha szükséges, a kezelést meg lehet ismételni után néhány órával, de a dózis nem haladhatja meg a 150 mg bármely 24 órás időtartam alatt.
Megelőzésére posztoperatív fájdalom után 15 perc - 1 óra után, a műtét adja telítő adag 25-50 mg-os, miután ehhez az szükséges, hogy alkalmazni folyamatos infúzióban körülbelül 5 mg / óra, hogy egy maximális napi adagja 150 mg.
Geriátria (betegek 65 éves és idősebb)
Az idős betegek nem szükséges korrekciókat kezdeti dózis.
A vesefunkciót
Azoknál a betegeknél, károsodott vesefunkció nem igényel kezdeti dózismódosítás. Kóros májfunkciós
Azoknál a betegeknél, károsodott májfunkció beállítás nem szükséges.
mellékhatás
Gyógyszer-mellékhatások leírása a következő gyakorisági sorrendben, az első - a leggyakoribb, egy érettségi: nagyon gyakran (> 1/10); Gyakori (> 1/100, 1/1000, 1/10000,