Isoniazid - vásárlás, ár, szállítási és visszajelzéseket, izoniazid használati utasítást, olcsóbb társaik,
klinikai farmakológia
Izoniazid - tuberkulózis elleni küzdelem; bakteriosztatikus. Ez egy olyan elővegyület - mycobakteriális kataláz-peroxidáz izoniazid metabolizálódik aktív metabolittá, amelyek érintkezésbe enoil- (acil-szállító fehérje) reduktáz zsírsav szintáz II, ad konverziós Delta 2 - telítetlen zsírsavak mikolevykh sav. Az utóbbi egy zsírsavat egy, elágazó láncú, amely egyesíti a arabinogalaktán (poliszacharid), van részt vesz a kialakulását a sejtfal komponensek Mycobacterium tuberculosis. Izoniazid szintén inhibitora mikobakteriális kataláz-peroxidáz, csökkentve mikroorganizmus elleni védelem a reaktív oxigén gyökök és a hidrogén-peroxid. Izoniazid is aktív ellen kis mennyiségű Mycobacterium kansasii törzsek (fertőzések által okozott adatok szer, a kezelés előtt meg kell határozni érzékenység izoniazid).
Izoniazid magas bakteriosztatikus aktivitást a Mycobacterium tuberculosis ellen, ez késlelteti a növekedést a Mycobacterium tuberculosis koncentrációban 0,03 ug / ml, és a gyenge hatása kórokozók fertőző betegségek.
Isoniazid gyorsan és teljesen felszívódik a bevétel után, az élelmiszer csökkenti a felszívódás és biológiai hasznosulás. A mutató biológiai hasznosulás nagy hatással van a hatása „első lépés” keresztül a májban. maximális koncentráció Időszak - 1 - 2 óra maximális koncentráció egyszeri adag után 300 mg - 3 - 7 mg / ml. Fehérjekötődés kis - akár 10%. A megoszlási térfogat - 0,57-0,76 l / kg. Nos eloszlásban megtalálható a szervezetben, amely behatol minden szövetben és testnedvekben, így a cerebrospinális, pleurális, aszcitesz; Magas koncentrációk a tüdő szöveteiben, a vese, a máj, izom, a nyálban és köpet. Ez áthalad a placentán és az anyatejbe.
Ez a májban acetilezéssel alkotnak inaktív termékeket. A májban az N-acetil-transzferáz acetilezünk és így az N-atsetilizo-niazida amelyet azután alakítjuk izonikotinsavat és monoatsetilgidrazin, amely májkárosító hatás, hogy kialakítjuk a citokróm P450 rendszer N hidroxilezés aktív közbenső metabolit. Sebesség acetilezést genetikailag meghatározott; emberek „lassú” acetilálással kis N-acetil-transzferáz. Ez indukálja a izoenzim CYP2E1. A felezési idő a „gyors” acetilálók - 0.5 - 1,6 óra; A „lassú” - 2 - 05:00. A veseelégtelenség, a felezési idő növelhető, hogy 6,7 óra. A felezési éves gyermekek 1,5-15 év - 2,3-4,9 óra, és az újszülött - 7, 8-19,8 óra (miatt tökéletlensége a folyamatok acetiláció újszülöttek). Annak ellenére, hogy az arány a eliminációs felezési ideje jelentős mértékben függ az egyes intenzitás acetilezés folyamatok, az átlagos felezési idő 3 óra volt (lenyelés 600 mg) és 5,1 óra (900 mg). Ismételt kinevezések felezési lerövidül, hogy 2 - 3 órán át.
Release formáját és összetételét
1 tabletta tartalmaz:
hatóanyag: isoniazid 100, 200 vagy 300 mg.
többszörösei 10, 20 és 100 tabletta.
1 ml rastovora injekció tartalmaz:
Hatóanyag: 100 mg izoniazid.
többszörösei 5 db 5 ml-es.
kölcsönhatás
Tabletták: Amikor együtt paracetamol növekszik gepatoto- és nephrotoxicitás; izoniazid indukál citokróm P450, ami növeli a metabolizmus acetaminofen toxikus termékek.
Etanol növeli a májra isoniazidot és gyorsítja metabolizmusát.
Ez csökkenti a teofillin metabolizmusának, amelyek növekedéséhez vezet, hogy a koncentrációja a vérben.
Ez csökkenti a metabolikus átalakulások és növeli a vér koncentrációja alfentanil.
Cikloszerin és diszulfirammal erősítik káros központi hatásai izoniazid.
Növeli rifampin májra.
A kombinációban piridoxin csökkenti a perifériás neuritis.
Megfelelő óvintézkedéseket kell kombinálni a lehetséges neuro-, máj- és vesekárosító szerek, mert a mellékhatások kockázata amplifikáció.
Ez növeli az intézkedés a kumarin és származékai indándion, benzodiazepinek, karbamazepin, teofillin, mert csökkenti az anyagcsere aktiválása révén izoenzimek citokróm P450.
A glükokortikoszteroidok felgyorsítja az anyagcserét a májban, és csökkenti az aktív koncentrációja a vérben.
Gátolja a metabolizmusát fenitoin, növekedését eredményezi, hogy a koncentrációja a vérben, és növeli a toxikus hatását (megkövetelheti korrekció adagolási rend a fenitoin, különösen a betegek lassú acetilezése izoniazid); Meg kell vizsgálni a találkozó, mint görcsoldó túladagolt izoniazid.
Antacidok gyógyszerek (különösen alumínium-tartalmú) lelassul felszívódását és csökkenti a koncentrációt a vérben az izoniazid (antacidumok kell venni legkorábban után 1 órával izoniazid).
Amikor egyidejűleg visszük izoniaziddai enfluran növelheti a kialakulását szervetlen fluorid metabolit rendelkező nefrotoxikus hatását.
Amikor együtt adagoljuk rifampicin csökkenti a ketokonazol a vérben.
A koncentráció növelése a valproinsav a vérben (szükség van, hogy ellenőrizzék a koncentrációja valproinsav megkövetelheti korrekció adagolási rend).
Megoldás: Ha szükséges isoniazid kombinációban adagoljuk más anti-TB gyógyszerek - antibiotikumok, szulfonamidok (kivéve cikloszerin).
Amikor egyidejűleg visszük izoniaziddai rendelkező gyógyszereket hepatotoxikus tulajdonságokkal - megnövekedett valószínűsége hepatotoxikus reakciók. Egy alkalmazás rifampicin növeli kialakulásának kockázatát ezen reakciók (főleg emberek májműködési zavar, illetve akiknek alkoholizmus). Míg a paracetamol növeli a májkárosodás. Egyidejű alkalmazása izoniazid karbamazepinnel, vagy a fenitoin, az utolsó anyagcsere elnyomott, megnövelve a plazmakoncentráció és fokozza a toxikus hatás. Hogy megakadályozzák a fejlődését e jelenségek kijelölik piridoxint és a glutaminsav.
Egyidejű használata alkohol fokozza a hepatotoxikus reakciók.
túladagolás
Tünetek A 0,5-3 órával az elfogyasztás után: hányinger, hányás, szédülés, egybefolyó beszéd, látásromlás, vizuális hallucinációk. Súlyos túladagolás: légzési distressz szindróma, a központi idegrendszer depressziója gyorsan múló a kábulat kóma, súlyos megoldhatatlan görcsrohamok, súlyos metabolikus acidózis, acetonuria, hiperglikémia.
Kezelés: ha expresszálódik túladagolás (80-150 mg / kg) kezelés, elégtelen neurotoxicitást végzetes. Megfelelő kezelés, a prognózis kedvező.
Ha tünetmentes túladagolás: aktív szén, gyomormosás. Amikor hozott dózisban 80 mg / kg az azonos dózisban intravénásán piridoxin, ha a kapott dózis izoniazid ismeretlen, felnőttek intravénásán beadott 5 g piridoxin gyermekek - 80 mg / kg 30 - 60 percig.
A klinikai manifesztációk: megfelelő szellőzést, karbantartása a kardiovaszkuláris rendszer, a megelőzés a törekvés a gyomortartalom. Ha a kapott dózis izoniazid ismert intravénás bolus adagolt azonos mennyiségű piridoxin 3 - 5 perc. Ha a kapott dózis izoniazid ismeretlen, felnőttek intravénásán beadott 5 g piridoxin gyermekek - 80 mg / kg. Ha a görcsök nem hagyja abba, az adagot lehet ismételni. Ritkán van, hogy jelöljön ki egy adag több mint 10, a maximális biztonságos adag piridoxin izoniaziddal túladagolás nem ismert. Amikor az eredménytelensége piridoxin beadott diazepam.
Dialízis van hozzárendelve, ha nincs görcsöket és acidózis stoped piridoxin, a diazepam és a nátrium-hidrogén-karbonát.
Hogyan fogadja, elfogadási arány és adagolás
Tabletták: Belül, étkezés után, 600 - 900 mg / nap 1 - 3 dózis, a maximális egyszeri dózis - napi 600 mg - 900 mg.
Csecsemők - 5 - 15 mg / kg / nap, száma bevitel - 1 - 2-szer naponta, a maximális adag - 500 mg / nap.
Annak érdekében, hogy - 5 - 10 mg / kg / nap 2 egyenlő részre elosztva 2 hónapig.
A terhesség alatt, és a súlyos pulmonális szívelégtelenség, ateroszklerózis, a szívkoszorúér-betegség és a magas vérnyomás nem adható dózisokban nagyobb, mint 10 mg / kg.
Megoldás: isoniazid használt intravénásan, intramuszkulárisan, belégzéssel is intrakavernoe beadásra. A napi dózis az izoniazid és árfolyam korrigált minden egyes beteg jellegétől függően, és formája a betegség, a mértéke az inaktiválás és a tolerabilitás.
Izoniazid intravénásán adagoljuk a kezelés előrehaladott tüdő tuberkulózis, egy masszív bakteriovydelenii kísérő betegségek a gyomor-bélrendszer, a betegek nem reagálnak az orális készítmény. Felnőttek és serdülők bevezetett lassan, cseppenként, 10-15 mg per 1 kg testsúly naponta. A kúra függ hatásosságát és tolerálhatóságát a gyógyszeres terápia - 30-50 injekciók. Annak megakadályozása érdekében mellékhatások, ha intravénásan isoniazid alkalmazni B6-vitamin (piridoxin) és glutaminsav. Piridoxin intramuszkulárisan 100-125 mg minden 30 perccel a beadás után az izoniazid, vagy kijelölik a belső 60-100 mg minden 2 óra után a intravénás injekciók isoniazid. Glutaminsav, hogy egy napi adag 1 és 1,5, a szükséges megfelelőségi fektetéssel 1-1,5 órával az intravénás adagolás.
Intramuszkulárisan felnőttek és serdülők adjuk egy 10% -os 5-12 mg / kg per nap 2-5 hónap. Gyengítésére mellékhatás, ahol a beadás módjától, orálisan azzal egyidejűleg piridoxin isoniazid dózisban 60-100 mg (is beadhatók intramuszkulárisan után 30 perccel az izoniazid dózisban 100-125 mg / kg).
Ahhoz, hogy csökkentsék a mellékhatásokat más hatása, mint említettük a glutaminsav és a piridoxin, intramuszkulárisan injektált 1 ml tiamin-bromidot (6% -os oldat), vagy tiamin-klorid (5% -os oldat), nátrium-só ATP beadott.
Belélegzés Izoniazid adjuk be 1-2 akik 10% -os oldat.
A napi dózis 5-10 mg per 1 kg testsúly. Belégzés használják naponta 1-6 hónap.
Előnyösen felnőttek fibrózis a barlangos és formák barlangos tuberkulózis, és bakteriovydelenii műtét előtt 10% a hatóanyag oldatával a napi dózis 10-15 mg / kg adag, vnutrikavernozno.
Ellenjavallatok
Pill tovább
- gyógyszer által kiváltott hepatitisz és májelégtelenség (szemben az előző kezelés izoniazid)
- májbetegség az akut stádiumban,
- Gyermekek életkora 3 év.
Alkoholizmus, májelégtelenség, veseelégtelenség, görcsök, életkor 35 év feletti, hosszú távú használata egyéb drogok, a eltörlése izoniazid terápia a történelem perifériás neuropátia, HIV-fertőzés, dekompenzált megbetegedések a kardiovaszkuláris rendszer (krónikus szívelégtelenség, angina pectoris, magas vérnyomás ), hipotireózis, terhesség (nem dózisban adjuk be nagyobb, mint 10 mg / kg).
Az oldathoz további
- Izoniazid ellenjavallt epilepszia és egyéb betegségek kezelésére hajlandóság rohamok,
- abban az esetben a korábban gyermekbénulás,
- a, a vese- és a máj, atherosclerosis.
- A kábítószer dózisban nagyobb, mint 10 mg / kg-os ellenjavallt terhesség, tüdő szívelégtelenség III fokozat, a magas vérnyomás, II-III szinten, szívkoszorúér-betegség, disszeminált érelmeszesedés, idegrendszeri betegségek, a bronchiális asztma, pikkelysömör, ekcéma súlyosbodása, májcirrózis , myxedema.
- Intravénás adagolás is elfogadhatatlan az isoniazid visszérgyulladás.
Vigyázat
Tabletta: Bizonyos esetekben a kezelés alatt a fejlődő végzetes májkárosodás, ami előfordulhat még több hónap után a végső felhasználás. A kockázat az életkorral növekszik (a legmagasabb arány a korcsoport 35-64 év), különösen, ha a mindennapi használat etanol. Ezért a havi májfunkció megfigyelése, a személyek több mint 35 éve a májfunkció tovább vizsgálták a kezelés előtt. Továbbá az etanolnak további kockázati tényezők krónikus májbetegségek, parenterális beadásra a gyógyszerek és a szülés utáni; az adott körülmények között, a májfunkciós vizsgálatok (laboratóriumi és klinikai) kell tartani gyakrabban. A betegeket tájékoztatni kell, hogy jelenteni minden olyan esetet májkárosodás (megmagyarázhatatlan étvágytalanság, hányinger, hányás, sötét vizelet, sárgaság, bőrkiütés, zsibbadás, a kezek és lábak, gyengeség, fáradtság, láz tartó több mint 3 nap, hasi fájdalom, különösen a jobb bordaív ). Ezekben az esetekben, izoniazid azonnal felborult.
A betegek, akik korábban elszenvedett isoniazidot hepatitis kijelölje alternatív tuberkulózis elleni gyógyszerek.
Ha szükséges újrakezdése terápiák után kezdődik annak teljes felbontású klinikai és laboratóriumi jelei hepatitis majd állandó irányítást a máj működését. Ha bármilyen jelét visszaesés isoniazid azonnal felborult. Betegek, akik akut májbetegség profilaktikus izoniazid kell halasztani.
Hogy lassú a mikrobiális rezisztencia kialakulásával kapcsolatos írják együtt más anti-TB gyógyszerek.
Mivel a különböző sebességgel izoniazid metabolizmus előnyös, hogy meghatározza annak inaktiválási sebességet (a dinamika a vérben és a vizeletben). At „gyors” acetilátorok izoniazid használnak nagyobb adagok.
Kialakulásának kockázata perifériás neuritis (idősebb betegek, mint 65 év, egyidejű diabetes mellitus, a terhesség, a krónikus veseelégtelenség, az alkoholizmus, a vitaminhiány B6 alultápláltság miatt, antikonvulzív terápia) ajánlott kijelölését a 10 - 25 mg / nap piridoxin.
A kezelés alatt kerüljék a sajt fogyasztása (különösen a svájci vagy Cheshire), halak (különösen a tonhal, szardínia, Skipjack), mivel a szimultán használni őket isoniazidot bőrreakciót okozhat (bőrpír, a bőr viszkető érzés a meleg vagy hideg, szívdobogás, fokozott verejtékezés , hidegrázás, fejfájás, szédülés), kapcsolódó elnyomása aktivitásának monoamin-oxidáz és a diamin-oxidáz és a vezető, hogy az anyagcsere felborulása a tiramin és a hisztamin szereplő halak és a sajt.
Meg kell jegyezni, hogy isoniazidot okozhat hiperglikémiát glucosuria másodlagos; Vizsgálatok a réz kinyerését lehet hamis pozitív; Az enzimes glükóz-teszt a gyógyszernek nincs hatása.
Figyelembe véve a lehetséges mellékhatások a kezelés során óvatosnak kell lennie, ha a vezetés és foglalkozása más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
A megoldás: ellátás készítményt írnak súlyos formái tüdő szívelégtelenség, magas vérnyomás, szívkoszorúér-betegség, disszeminált érelmeszesedés, idegrendszeri betegségek, a bronchiális asztma, pikkelysömör, ekcéma súlyosbodása, mixödéma. Kijelölése isoniazidot terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Isoniazid terápiás javallatok
Tuberkulózis (bármely irányban, a felnőttek és gyermekek, kezelésében és megelőzésében, mint a kombinált kezelés részeként).
mellékhatások
- fejfájás
- szédülés
- hányinger
- hányás
- mellkasi fájdalom
- allergiás bőrreakciót
- alvászavarok
- hepatitis.
tárolási körülmények
Tabletták tároljuk száraz helyen, fénytől védve hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Megoldás - hőmérsékleten 1 és 10 ° C-on