A beadási módok feloldjuk egy szervezetben - studopediya
A gyógyszert a visszatelepítés be a szervezetbe.
Ismételt alkalmazása a gyógyszer hatásosságának lehet változtatni egy felfelé és lefelé. Vannak káros hatásokat.
Növekvő farmakológiai hatása miatt, hogy képes kumulációra. Kumuláció (cumulatio) - ez a felerősítése a gyógyszerek során újra bevezetéshez a szervezetben.
Felhalmozódás kétféle: anyagi (fizikai) és funkcionális.
Anyaga halmozása - valósul meg, ha a növekedés a terápiás hatás annak köszönhető, hogy a felhalmozási gyógyszerek a szervezetben.
Funkcionális felhalmozódása - amikor a növekedés a terápiás hatás és a tünetek megjelenése túladagolás gyorsabb, mint felhalmozódását a szervezetben a hatóanyag is.
Habituáció - csökkentését farmakológiai hatóanyag aktivitása a visszaáramlása során bejuttattuk a szervezetbe.
Kereszt addiktív - ez addiktív drogok, hasonló (z) kémiai szerkezete.
Farmakokinetika - Pharmacology ebben a részben, amely azt vizsgálja különböző szakaszaiban az áthaladás szer szervezetben: bevitel (abszorpció), biotransport (kötődés szérum fehérjék), az elosztó a szervek és szövetek, biotranszformáció (anyagcsere), eliminációs (kiválasztás) a gyógyszer szervezetbe.
A beadás módja a gyógyszer a szervezetben függ:
· A sebesség és teljességének a gyógyszereknek a kandalló a betegség;
· A hatékonyság és a biztonság a kábítószer-használat, azaz anélkül, hogy a komplikációk a gyógyszeres kezelésre.
1. Az enterális adagolás módja - az utat a hatóanyagoknak a szervezetbe a gyomor-bélrendszerben.
Az előnyök a enterális beadás módjától:
· Megnyilvánulása helyi és felszívódási hatásokat.
Enterális beadásra a következőket tartalmazza:
· Orális (per os) - szájon át (intragasztrikus);
· Nyelvalatti (Sub linqva) - a nyelv alá;
· Íntraduodenáiis (Intra duodenum) - 12-nyombélben.
· A rektális (per rectum) - keresztül a végbélbe.
2. A parenterális beadási mód - áramlási gyógyszerek a testbe, megkerülve a gasztrointesztinális szerveket.
Az előnyök a parenterális úton:
· Elérése pontos adagolás;
· Gyors végrehajtását gyógyszerek hatását.
A parenterális úton:
Jellemzői az egyes szakaszait farmakokinetikáját.
1. abszorpciós (elnyelési) - gyógyszerek folyamat előrehaladásával a helye annak bevezetése a szisztémás keringésbe, amikor extravaszkuláris adminisztráció.
Az arány a gyógyszer felszívódásának függ:
· Dózisforma a hatóanyag;
· PM mértékű oldhatósága zsírok vagy víz;
· Dózis vagy a gyógyszer koncentrációja;
· Intenzitása a vérellátás szervekben és szövetekben.
A felszívódás sebessége orális beadás után függ a hatóanyag:
· PH különböző részein a gasztrointesztinális traktusban;
· A természete és mennyisége a gyomor tartalma;
· Mikrobaszennyeződésének belek;
· Activity élelmiszeripari enzimek;
· Állapota gasztrointesztinális traktus;
· Az intervallum a gyógyszer beadása és az élelmiszer.
Az intenzitás a folyamatok felszívódásának gyógyszerek gyermekeknél elérheti felnőtt szinten csak három évet élt. Legfeljebb három évig az élet, csökkentett gyógyszerek felszívódását, aminek elsődleges oka a bél mikrobiális szennyeződés, valamint hiánya miatt az epe. A 55 év feletti emberek felszívódás is csökken. Ezért, a gyermekek és az idősek kell adagolni gyógyszereket korától anatómiai és fiziológiai jellemzők egy szervezet.
2. Biotransport - reverzibilis kölcsönhatás LP transzport fehérjék vérplazma és eritrocita membránokat.
A rengeteg gyógyszerek (90%) reverzibilisen kölcsönhatásba lépjenek humán szérum albumin. Sőt, PM, reverzibilis komplexeket globulinok, lipoproteinek, glikoproteinek. A fehérje koncentrációját kötött szabad frakciója megfelel, azaz független fehérjefrakciók: [Ssvyaz] = [Ssvob].
Ez rendelkezik farmakológiai aktivitással csak a szabad (nem kötött fehérje) frakciót, és a kapcsolódó - egyfajta tartalék a vérben.
Kapcsolódó része a gyógyszer és a transzport fehérje meghatározza:
· Hatása a farmakológiai hatás a gyógyszer;
· Időtartam farmakoterapevticheskogoego lépéseket.
Helyek kötődése közös sokféle anyagot.
3. Az elosztási gyógyszerek a szervezetben.
Jellemzően, kábítószer szét a szervek és szövetek egyenetlen tekintettel azok tropizmus (affinitás).
A természet a kábítószer-elosztó hatására a szervezet a következő tényezők:
· Fokú oldékonyságot lipidek;
· Intenzitása a regionális (helyi) vérellátás;
· Foka affinitást mutatnak a transzport fehérje;
· Az állam a biológiai korlátok (vér-agy, placenta).
A fő helyen a forgalmazás gyógyszerek a test:
4. A biotranszformációt (metabolizmus).
Az egyik legfontosabb lépés farmakokinetikáját és a fő méregtelenítő útvonal (semlegesítés) gyógyszerek a szervezetben.
A biológiai átalakítás részt: máj, vese, tüdő, bőr, placenta.
A biotranszformációt hajtjuk végre két fázisban.
I. fázisú reakció (biotranszformáció) - ez hidroxilezés, oxidáció, redukció, dezaminarovanie, dezalkilezési, stb Az I. szakaszban reakciók LC megváltoztatja a molekuláris szerkezetét, úgy, hogy inkább hidrofil lesz. Ez biztosít egy könnyebb kiválasztását a metabolitok a vizelettel ürül.
Szakasz folyamán a reakciókban konjugátumok vagy párosítva egy gyógyszer vegyület endogén anyagok (például, glükuronsav, glutation, glicin kénsav). Konjugátumok képződnek, amikor az egyik a katalitikus aktivitását hasonló enzimek. Például, a konjugátum előállítására + glükuronsav - van kialakítva az enzim glyukuronidtransferazy. A kapott konjugátumok farmakológiailag inaktív anyagokat, és könnyen eltávolítható a test egyik ürülék. Azonban nem minden a befecskendezett adag gyógyszer biológiai átalakítás része a kimeneti változatlan.
5. visszavonása (kiválasztás).
Farmakokinetika az utolsó szakaszban, amelynek során a hatóanyag, mint a metabolitok vagy változatlan kiválasztódnak az egyik ürülék. Leggyakrabban, gyógyszer kiválasztódik a vizeletben, az epében, a kilégzett levegő, nyál, verejték anyatejbe. A legnagyobb részesedése a ürült a vesét.
Rational hatóanyag-kombinációk képezik az alapját a hatékony terápia sok betegség.
Ismerete alapvető rendelkezéseinek a kölcsönhatás lehetővé teszi, hogy megfogalmazni céljából komplex gyógyszeres kezelés - csökkenő dózisaival PM, hogy ugyanazt, vagy egy erőteljesebb klinikai hatást monoterápiában, és így csökkenti a valószínűségét mellékhatások.
Gyógyszertan - a tudomány, a gyógyszer hatását az élő szervezetekre és a módját, hogy új gyógyszereket. A gyógyszerek be a szervezetbe, hogy elérjék a jótékony terápiás hatás, amely mutatnak, bármely szervrendszerre ható a szervezetben a páciens vagy fejt toxikus hatást a mikroorganizmusokra, amelyek megfertőzik a beteg. A kapcsolat az ilyen alkalmazásokhoz gyakran izolált orvosi érték, mint a tudomány farmakológia gyógyszer jelenti megelőzésére, kezelésére és diagnosztizálására betegségek.
Gyógyszertan - a tudomány igen kiterjedt, állva kereszteződésénél sok kísérleti és klinikai területen az orvostudomány. Ezért megállapította, hogy számos kapcsolódó tudományágak.
Általános farmakológia - tanulmányozza a legáltalánosabb törvényei vegyszerek hatásaitól élőlényekre függetlenül csoporthoz tartozást ezen vegyületek.
Egyéni Pharma - gyakorolt hatását vizsgálja gyógyszerek a test, attól függően, hogy kémiai tulajdonságai vagy a szervek a rendszert, amelynek befolyásolni.
Az elmúlt két évtizedben egy önálló tudomány klinikai farmakológia. tanulmányozza a kábítószerek hatását az emberi betegnek.
Experimental Pharmacology vizsgálja a hatását potenciális hatóanyagok a szervezetre a laboratóriumi állatok, ami szükséges lépés az új gyógyszerek.
Története farmakológia elválaszthatatlanul kapcsolódik az orvostudomány történetében, és több mint egy évezred. A IV-III században. BC Hippokratész első rendszerezése célú felhasználására ismert gyógyszerek idején. Galen a II. Ez ad elveinek alkalmazása és tisztítása gyógyszerként. A mai napig vannak úgynevezett gyógynövény készítményeket (tinktúrák, kivonatok), az alkoholra tisztító hatású anyagokat gyógynövények a ballaszt alkatrészeket. A keresési évezredek, a gyártás és a gyógyszerek használata (általában növényi eredetűek) voltak huzal-empirikusan. Azonban már a IX században. Arabok megpróbálták rendszer tizatsii és szabványok idején használt készítmények. Ezzel a céllal egy különleges könyv, amely a prototípus modern távú gyógyszerkönyv. A X-XI században Avicenna fejleszt rendszerezése alkalmazása gyógyászati anyagok. Európában az első nyomtatott gyógyszerkönyv megjelent Olaszországban a XV században. Aztán gyógyszerkönyv megjelent Angliában (XVII században.), Franciaország (XVII.), Oroszország (XVIII sz.), Az USA (XIX sz.). Jelentős lépés volt vyde-Lenie elején a XIX. tisztított alkaloidok (morfin, kinin, stb), és az első szintézisét szerves anyag (karbamid). Ugyanilyen fontos fejlemény volt a bevezetés elején a XIX. a farmakológiai vizsgálatokban az állatkísérletek. A közepén a múlt század Yuryev (Tartu) szupermarket-nagynénje által szervezett világ első laboratóriumi kísérleti fényszóró-makologii. Mindez megteremtette a szükséges keretet a tudományos farmakológia.
Fokozatosan száma gyógyszerlaboratóriumok növeli. Ras szélesedő kutatások a hatásmechanizmusát anyagok és lokalizáció. Új gyógyszerek. Tehát, a XIX. kezdve a végén a negyven-O, az orvosi gyakorlatban az első eszköz úgy vezettek be érzéstelenítés (éter, kloroform, dinitrogén-oxid), hipnotikus klorálhidrát, helyi érzéstelenítő kokain és egyéb anyagok.
Elején a XX században. megfogalmazott alapelvek fertőzés kemoterápia fontos hatással annak továbbfejlesztését. Syn teziruetsya első antisyphyllitic salvarsan előkészítése. Ugyanakkor, az első vitamin (B1) izoláljuk. először antiarritmikumok (kinidin).
20s így jelentős az inzulin és nyitás penitsil-lin. A 30 éves, különösen nagy esemény létrehozása volt antibak-ter aktivitását szulfonamidok. By ez az időszak nagyon hatékony szintézise az inszekticid DDT.
A legjelentősebb eredményeket a 40-es évek egyre és bevezetése penicillin, streptomycin és más antibiotikumok; kiválasztási glükokortikoidok és ezek alkalmazása protivovospali-ing és antiallergiás szerek; alkalmazása kuráre a Aneszteziológiai és CREATE-set curariform szintetikus úton; izoláljuk a kristályos Vita-ming B12.
Nagy gyógyászati előleget kapcsolódnak a 50-edik évben. Először meg kell jegyezni, első hatásos létrehozása psychotropics (s-Nazin, meprobamát, imipramin és mtsai.). A gyors fejlődés, az alapvető és klinikai pszichofarmakológia. Ugyanebben évtizedben állítottuk elő először antidiabetikumok az emésztésre, az első # 946; adrenoblokatorom anabolikus szteroidokat. Kaptunk ef ság protivoblastomnye alapok - alkilezőszerek és Antimo-metabolit. Javasolt hormonális fogamzásgátlók enterális adagolásra.
A magas kutatási fenntartását, és a következő két desyatile-ment. A 60-as arzenál antimikrobiális csatlakozott polusin-kus penicillinek, cefalosporinok, rifamici. Egy nagy figyelmet vonzott egy új csoportja gyógyszerek, a kalcium-csatorna blokkolók és blokkolók hisztamin H2-receptor antagonisták. Szintetizált nagyszámú ac-tive NSAID-ok. Végre, sok ktiku nagy-benzodiazepin szorongásoldó gyógyszerek és neyroleptanalgezii. A 70 éves vizsgálat széles körben használják a prosztaglandinok, amelyek közül néhány kezdik használni a szülészeti gyakorlatban. Ebben az időszakban, tette számos jelentős felfedezést. Alkotó első angiotenzin receptor blokkolók és az angiotenzin konvertáló enzim. Szintetizálva az első hatásos antiherpethetical előre Paraty aciklovir.
80-as és volt eredményes elég. A gyomorfekély kezelésére egy alapvetően új típusú gyógyszerek, protonpumpagátlók hoztak létre. Az a képesség, hogy nyissa több gyógyszer aktiválja a kálium-csatornák és azok hatékonyságát a magas vérnyomás kezelésére. Alkotó fibrinolitikus prepa-patkány szelektív - a szöveti plazminogén aktivátor. Az eredmények azt mutatják jótékony hatással van a betegek AIDS-gyógyszerek zidovudin (AZT). Nyert biotechnológiai módszerekkel humán inzulin.
Fejlesztése farmakológia és farmakológia a jövőben Oroszországban kapott lendületet a XVIII században a reformok Péter I. Az ő rendeleteit értékesítése gyógyszerek patikán kívüli betiltották először létrehozott egy állami szerv irányító gyógyszertár - Aptekarskaya Hivatal. 1778-ban az első orosz gyógyszerkönyv megjelent. Végén XVIII - XIX század elején. jött az első utasítás a farmakológia, orosz nyelvű N. Makszimovics-Ambodik és AP Nelyubin. Fejlesztési Farmakológiai hozzájárulnak a kémia és a fiziológia a XIX. Ők fedezték fel farmakológiai laboratórium. Kísérleti gyógyszertan némi érdeklődést klinikusok NI Pirogov és AM Filomafitskiy. Ezek első kísérletileg hatását vizsgáltuk a kábítószerek - éter és a kloroform - állatokon. Nagy jelentőséggel bír a fejlesztési farmakológiai vizsgálatok Pavlov fiziológiáján a kardiovaszkuláris rendszer és elmélet feltételes reflexek.
Az ő vezetése alatt és közvetlen részvételével számos gyógynövény (Adonis, gyöngyvirág, strophanthus, és mások.) Vizsgáltunk a klinikán Botkin.
Ezen túlmenően, Pavlov nagy iskola hazai farmakológia jött létre. Miután Pavlov tanszék vezetője N. Kravkov, és mindkettő az alapítók modern hazai farmakológia. Gyakorolt hatásait tanulmányozzuk a kábítószerek feltételeit mesterségesen kiváltott kóros állapotok, NP Kravkov létrehozott egy új trend a fejlesztés kísérleti farmakológia. A nem-felejtő gyógyszerek alapvető gyógyszerek képezte az alapját a modern elvek érzéstelenítés. A nagy mértékben hozzájárult a további fejlődés a hazai farmakológia tett sok tanítványai és követői Kravkov NP: MP Nikolaev, AI Kuznyecov, NV Vershinin, SV Anichkov, AI Cerkez, akadémikus . B. Reading, MD Mashkovskii, A. Waldman professzor D. Kharkevich, A. Kudrin és mások. Ők létre új iskolák és irányok a hazai gyógyszer- és dúsított alapvető munkák.
Mivel a gyors növekedés a gyógyszeripar farmakológia az elmúlt két-három évtizedben ez rendelkezésére áll egy nagy szám az új gyógyszerek - több százezer terméket. Utalni használt gyógyszerek kétféle nevek:
- általános. nem szabadalmaztatható nevek, amelyek használják a nemzeti és nemzetközi gyógyszerkönyvben,
- kereskedelem, kereskedelmi nevek, amelyek tulajdonában gyógyszeripari vállalat.
Így ugyanaz a hatóanyag több, és néha több mint egy tucat, márkanevek. Például, propranalola hidroklorid a nemzetközi neve az ismert béta-blokkoló, amely szintén elérhető márkanéven Inderal, obzidan, Inderal. A csomag minden gyógyszert kell adni továbbá a márkanév és a generikus név feltétlenül.
Még egy rövid áttekintés a farmakológia előlegek betekintést nyújt a rendkívül magas fejlődési üteme és rendkívül fontos az orvostudomány és az egészségügyi ellátás.
Tárgy: eszközök, amelyek befolyásolják elsősorban a központi idegrendszer