Spiramycin - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Hatóanyag: 3 vagy 1,5 millió NE spiramycint ..
Kiegészítő összetevők: kukoricakeményítő, kroszkarmellóz-nátrium, povidon, magnézium-sztearát, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, mikrokristályos cellulóz.
héj összetétele: hipromellóz, talkum, titán-dioxidot (E 171), makrogol 400.
Antibakteriális makrolid széles spektrumú, baktericid és bakteriosztatikus hatást.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani: A hatóanyag a spiramicin makrolid antibiotikumok. A mechanizmus a antibakteriális hatással gátlása miatt a fehérjeszintézis a mikrobiális sejt által kötődését a katalitikus központ a peptidil 50S-riboszóma-alegységhez.
Általában érzékeny mikroorganizmusok (MIC - minimális gátló koncentráció ≤1 mg / l): Streptococcus spp. Staphylococcus spp. (Meticillin-érzékeny törzsek), Enterococcus spp. Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, a Campylobacter spp. Legionella spp. Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp. Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp. Chlamydia spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp. Acnes, Actinomyces spp. Eubacterium spp. Porphyromonas spp. Mobiluncus spp. Bacteroides spp. Peptostreptococcus spp. Prevotella spp. Toxoplasma gondii.
Mérsékelten érzékeny mikroorganizmusok (MIC 1-4 mg / l): a Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Tekintetében e antibiotikus szerek közepesen aktív in vitro, pozitív eredmények figyelhetők koncentrációban az antibiotikum a gyulladás magasabb MIC.
Rezisztens mikroorganizmusok (MIC> 4 mg / l): legalább 50% a törzsek rezisztensek - Staphylococcus spp. (Meticillin-rezisztens törzs), Enterobacter spp. Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. Nocardia asteroides, Fusobacterium spp. Haemophilus spp. Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.
Megjegyzés: Activity spiramicin ellen Toxoplasma gondii bizonyított in vitro és in vivo körülmények között; hiánya miatt a klinikai bizonyíték néhány baktériumfaj nem szerepel a spektrumban.
Spiramycin behatol és felhalmozódik a fagociták (polinukleáris neutrofilek, monociták, peritoneális és alveoláris makrofágok). Emberekben, a hatóanyag koncentrációja belsejében a fagociták kellően magas. Ezek a tulajdonságok magyarázzák aktivitásának spiramicin elleni intracelluláris baktériumok.
Farmakokinetika: Felszívódás: Felszívódás spiramicin gyorsan jelentkezik, de nem teljes, és a nagy változékonysága (10% -ról 60%). Amikor együtt adagoljuk élelmiszer biológiai hozzáférhetőség 50% -kal csökkent és az idő, hogy elérje a maximális plazma koncentrációja.
Eloszlás :. beadása után orális dózisa 6 MIU spiramicin maximális koncentráció a szérumban (C max) mintegy 3,3 ug / ml. Miután az ON / 1,5 Mill. NE spiramicin Cmax egy órával infúziót 2,3 mg / ml. Beadva 1,5 mln.ME minden 8 órában Css elérni a végén a második nap (Cmax körülbelül 3 ug / ml és Cmin körülbelül 0,5 ug / ml).
Binding plazmafehérjékhez alacsony (mintegy 10%). Maximális spiramicin szérumkoncentráció (Tmax), amikor belépnek 1 g (. 3 millió NE) érjük 3 óra (3-4 óra) és a felvételi (2 g, 6 millió NE.) - 4 óra után (2-5 óra) . Spiramycin nem hatol be a cerebrospinális folyadékban; kiválasztódik az anyatejbe, de áthalad a placentán (koncentrációja a vérben a magzat körülbelül 50% a koncentráció anyai szérum). A koncentráció a méhlepény 5-ször magasabb, mint a megfelelő koncentrációkat a szérumban is. Vd mintegy 383 liter. A gyógyszer jól penetrál a nyál és a szövetek (koncentráció tüdő 20-60 mg / g, a mandulák - 20-80 mg / g, a fertőzött melléküregek - 75-110 mg / g, a csontokban - 5-100 ug / g) . 10 nap után a kezelés után a spiramicin koncentrációja a lépben, májban, vesében 5-7 ug / g.
Anyagcsere: Spiramycin metabolizálódik a májban az aktív metabolitok képződésére ismeretlen kémiai szerkezettel.
Kiválasztás: Írja elsősorban az epével (koncentrációja 15-40-szer magasabb, mint a szérumban). Renális kiválasztása Az aktív spiramicin körülbelül 10% -a a beadott dózis. Kis mennyiségű spiramycint megtalálható a székletben. A felezési a vérből (T1 / 2), miután megkapta 3 Mill. Spiramycin befelé IU körülbelül 8 órán át. Miután az ON / infúziós T1 / 2 körülbelül 5 óra.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben: T1 / 2 hosszabb az idősek. korrekciós mód olyan betegeknél, akiknél a vesefunkció nem szükséges. Terhes nők: farmakokinetikájára spiramicin különösen a terhes nők és továbbítása a baba a méhlepényen keresztül Továbbra sem tisztázottak.
Javallatok:
Fertőző-gyulladásos betegségek által okozott fogékony malária fertőzések:
- torokfájás. által okozott béta-hemolitikus streptococcus csoport, alternatívájaként kezelésére béta-laktám antibiotikumok, különösen, ha azokat nem lehet alkalmazni;
- akut sinusitis (függetlenül attól, patogén mikrobiológiai profil, makrolidok használni, amikor nincs kezelés javallt a béta-laktám antibiotikumok);
- felülfertőzés akut hörghurut;
- súlyosbodása krónikus hörghurut;
- A közösségben szerzett (közösségben szerzett) tüdőgyulladás emberek nem kockázati tényezők nélkül súlyos klinikai tünetek hiányoznak a klinikai tényezők, amelyek jelzik a pneumococcus betegség etiológiája.
Gyanúja SARS makrolidok látható súlyosságától függően a betegség, és a kórtörténet.
- A bőr fertőzés jóindulatú lefolyású: impetigo. impetignizatsiya a különböző bőrgyulladások, ecthyma. dermogipodermit fertőzött (különösen, orbánc vagy sertésorbánc), erythrasma;
- orális fertőzések;
- nem gonococcusos genitális fertőzések;
- vegyi megelőzésére kiújulás reumás láz, ha béta-laktám antibiotikumok alkalmazása ellenjavallt;
- toxoplazmózis terhes nők;
- megelőzése agyhártyagyulladás olyan betegeknél, akik ellenjavallt rifampicin.
• felszámolásának a mikroorganizmus (Neisseria meningitidis) az orr-garat;
• A kezelés után, mielőtt visszatért a közéletbe;
• az emberek, akik kapcsolatba kerültek a beteg meningococcus meningitis, amit megfigyeltünk, garat- váladék (köpet) 10 napig, mielőtt kórházba került.
Spiramycin nem célja kezelésére agyhártyagyulladás.
Adagolás és alkalmazás:
Felnőttek nevezi befelé 6-9 Mill. NE napi 2 vagy 3 adagra elosztva (2-3 tabletta 3 Mill., Vagy 4-6 IU fülre. 1,5 Mill. ME). A maximális napi adag 9 Mill. ME. Az adagolási rendtől az idősek nem szükséges.
Csecsemők előírt belső 150 -. 300 ezer NE per 1 kg testtömeg naponta 2-3 részre osztott dózisokban. A maximális napi dózis a gyermekek számára 300 ezer. 1 NE per testsúly-kg per nap. A kúra 10 nap angina.
Az újszülöttek, a használata spiramicin nem javasolt adatok elégtelensége miatt a terápiás hatékonysága bennük, beleértve a veleszületett toxoplazmózis.
Megelőzése meningococcus betegség a gyógyszer előírt 5 napon a felnőttek számára 3 Mill. NE-től 12 órán át 75 ezer gyermek. 1 NE testtömegkilogrammonként 12 óránként.
Terhes nők toxoplazmózis kijelöl egy nap 9 millió. NE 3 részre osztva a gyógyszer a születés előtt vagy megerősíti a toxoplazmózis diagnózisát a magzatban. Ezt követi a hozzárendelési kombinációja pirimetamin és szulfadiazin.
A betegek a károsodott vesefunkciójú miatt renális kiválasztódását spiramicin kis adag változásra van szükség.
A tabletták belsejében egy egész, inni sok vizet.
Jellemzői az alkalmazás:
A tablettákat nem szabad, hogy a gyerekeket 6 éves korig, ami lehet fojtani, amikor elkezdi a tabletta formájában a kábítószert.
Megfelelő óvintézkedéseket kell beadni a gyógyszer betegeknél májfunkciót és a vese. A jelenlétében a krónikus májbetegség rendszeresen monitorozzák a máj indexek vérszérum. Mivel a gyógyszer ürül a vizelettel, kis mennyiségben, az adag módosítására csak azok a súlyos veseelégtelenségben.
Ez jelentett, nagyon ritkán haemolyticus anaemia betegeknél hiányban glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz. Emiatt az ilyen kezelésben részesülő betegeknél a gyógyszer nem ajánlott.
Ha a beteg olyan kísérő betegségeket, köteles azt az orvost, és konzultál vele.
Hatást gyakorol a gépjárművezetéshez járművek és egyéb komplex mechanizmusokat. Nincs bizonyíték a káros hatások mértéke spiramicin pszichomotoros reakciókat személyek különböző szakmák, beleértve figyelmet igénylő és a mozgáskoordináció (vezetők, mozdonyvezetők, szolgáltatók, stb.)
Mellékhatások:
Nemkívánatos hatások a következők szerint gradáció előfordulás gyakorisága: nagyon gyakori (≥10%), gyakori (≥1% és <10%), нечастые (≥0.1% и <1%), редкие (≥0.01% и <0.1%), очень редкие (<0.01%, включая единичные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Az emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger. hányás. hasmenés; Nagyon ritkán - pseudomembranosus colitis. változások a májfunkciós tesztek és a fejlesztés a kolesztatikus hepatitis; ritka esetekben - a fekélyes oesophagitis és akut vastagbélgyulladást. Ez jelölt lehetőségét akut károsodásának a bélnyálkahártya AIDS betegeknél ha ezeket nagy dózisokban spiramicin körülbelül cryptosporidiosis (csak 2 esetben
A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: alkalmi és átmeneti paresztézia.
Honnan vérképzés rendszer: nagyon ritkán - hemolitikus anémia. akut hemolízis és thrombocytopenia.
A szív- és érrendszer: esetleges meghosszabbítása a QT intervallum az elektrokardiogram.
Más: egyes esetekben - a vasculitis. beleértve Henoch-purpura.
Amikor a mellékhatások a gyógyszer bevételét meg kell szüntetni. Abban az esetben, súlyosbodik ezeket az utasításokat, vagy a mellékhatások mellékhatások nem szerepel a használati utasítás, a beteg figyelmét fel kell hívni, hogy szükség van, hogy tájékoztassa a kezelőorvost.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Elővigyázatosság szükséges kombinált alkalmazásával: Míg a kábítószer-használat kombinációját tartalmazó levodopa és carbidopa, levodopa megfigyelt plazmaszintek csökkenése (szükséges klinikai megfigyelést és a dózis módosítására erről levodopa).
Impact on hemosztázis (INR - nemzetközi normalizált arány) számoltak be számos esetben fokozott aktivitása orális antikoaguláns kezelésben részesülő betegek antibiotikumok. Súlyos fertőzés (tüdőgyulladás), életkora és általános állapota a betegek kockázati tényezők. Nehéz meghatározni a hatását fertőzés (kezelje) fejlesztésére a vérzéscsillapító egyensúlytalanság. Egyes antibiotikumok és antibakteriális hatással osztályok vérzéscsillapítás nagyobb mértékben, mint mások. Ezek közé tartozik a fluorokinolonok, makrolidok, ciklinek cotrimoxazole és egyes cefalosporinok.
Ellenjavallatok:
Allergia spiramicin
Szoptatás ideje alatt.
Alkalmazás tartozó betegek kockázati csoportba időtartamának növelésére a QT-intervallum:
- Ismert örökletes hosszúkás QT- intervallum, vagy a jelenléte a családjában előfordult öröklött szindróma, a hosszúkás QT- intervallum (EKG ha nem adtak más eredményt);
- Ismert vagy szerzett, kiváltott gyógyszerek adagolását, QT- intervallum megnyúlását.
A hatóanyagokkal okoz kamrai tachycardia típusú piruett:
- Class Ia antiaritmikumok (kinidin, gidrohinidin, dizopiramid);
- Antiarritmikumok osztály III (amiodaron, szotalol, dofetilid, ibutilid);
- Szultoprid (neuroleptikus benzamid-csoport);
- Egyéb gyógyszerek: bepridil, ciszaprid, difemanil, mizolasztin, vinkamin, eritromicin (lásd „Kölcsönhatás más gyógyszerekkel” fejezetben).
- Bizonyos csoportok antipszichotikumok fenotiazinok (tioridazin, klórpromazin, levomepromazin, tsiamemazin), neuroleptikumok csoport benzamidok (amiszulprid, szulpirid, tiaprid) csoport butirofenonov neuroleptikumok (haloperidol, droperidol) és egyéb neuroleptikumok (pimozid);
- Halofantrine, pentamidin, moxifloxacin.
Terhesség és szoptatás: spiramycint-FT lehet felírni a terhesség alatt, akkor azt. Számos kábítószer Spiramycin terhesség alatt még nem tárt fel adatokkal fennállását vagy fototoxicitásnak megjelenése fejlődési rendellenességet a magzatban. Nem mutattak ki rákkeltő hatást spiramicin. A átvitelének kockázata toxoplazmózis magzat a terhesség alatt csökkent 25% és 8%, ha a gyógyszer I harmadában, 54% -ról 19% - II trimeszterében és c 65% -ról 44% - a III trimeszterében.
Kinevezésében kábítószer spiramycint-FT a szoptatás ideje alatt abba kell hagynia a szoptatást. Spiramycin kiválasztódik az anyatejbe. Ez jelentette a előfordulása gasztrointesztinális rendellenességek csecsemők a szoptató anyák befogadására a gyógyszer spiramicin.
túladagolás:
Tünetek: A toxikus dózist, és a túladagolás esetekben spiramicin ismeretlen. Lehetséges tünetek után nagy dózisok beadása lehet a hányinger. hányás. hasmenés. Abban az esetben, ha a túladagolás kell meghatározni QT intervallumot, különösen a jelenlétében egyéb kockázati tényezők (hipokalémia, kongenitális QT intervallum megnyúlása, a kezelés más gyógyszerekkel, QT megnyúlást és / vagy kialakulásában torsades de pointes).
Kezelés: tüneti kezelést, ha szükséges. Nincs specifikus ellenszere.
Tárolási feltételek:
Tároljuk nem magasabb hőmérsékleten, mint 25 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől. Eltarthatóság: 2 év.
Kínálati feltételeket:
A bevont tablettát 1,5 millió. NE hólyagok és №8 × 2 bankok №16 és 3,0 millió. NE buborékfóliát №5 × 2 és №10 bankok. Együtt egy szórólap két hólyagok vagy az egyik bank kerülnek egy halom karton.