Science szibériai szibériai tudósok növeli az erejét a hatását a kábítószerek, Science Szibériában

Számos légúti betegségek hatóanyagok által használt inhalációs - majd hatásának bekövetkezik jelentősen gyorsabb és minimális mellékhatásokkal. A kutatók képesek voltak növelni a belélegezhető frakció - a becsült aránya gyógyszer marad a tüdőben - elérte a 67%. Mivel az alkalmazott gyógyszerek budezonid és a szalbutamol, az enyhítésére használják hörgőgörcs és asztmás rohamok, valamint annak kezelésére. A glicin a készítményben nyújtásához szükséges: ő végzi a szerepét, egy autó, amelyben azt szeretnénk, hogy küldje el a gyógyszert közvetlenül a tüdőbe, próbálja menteni a lehető legnagyobb mértékben az utasok száma.

A fejlesztés hozta össze a kutatók az Institute of Szervetlen Kémia. A. V. Nikolaeva SB RAS, Institute of Solid State Chemistry and mechanokémiai, FIZ Intézet citológiai és Genetikai SB RAS, Institute hidrodinamika. M. A. Lavrenteva SB RAS, Novoszibirszki Állami Egyetem és a gyógyszeripari cég "Nativ" (Budapest).

A készítmény a por alakban inhalációs szállítási módszerek széles körben használt és a porlasztva fagyasztva szárítás. Ezek lehetővé teszik, hogy együttműködjön egy hőlabilis (összeomló magas hőmérsékleten) vegyületeket, hogy növelje a diszpergálhatóság (fajlagos felület), ami javítja a hatóanyag tulajdonságaitól. Először azonban anyagot feloldjuk:

- fagyasztva szárítás általában egy vizes oldat, de a budezonid és a szalbutamol, ellentétben a glicin, nem oldódik vízben, - az említett vezető kutatója klatrát vegyületek IIC RAS ​​PhD Andrey Gennadevich Ogienko. - Ez a probléma a modern gyógyszerek: körülbelül 40% -a termelt, és több mint 70% -át az újonnan kifejlesztett gyógyszerek nem képesek, ami korlátozza használatukat.

Az alkohol növelné az oldhatóságot, de véget vet a szárítási lépést, mert a víz-alkohol elegyek alacsony olvadáspontú, és ez rosszul oldódik glicin. Ezért, a kutatók fordult az oldószer, amelyben az előállított olvadék magasabb hőmérsékleteken klatrát hidrátokat - kristályos vegyületek, ahol az üregek a keret, amely a vízmolekulák olyan molekulák, szerves oldószerek.

- Általában hidrátjai megérteni hidrátjai földgáz - magyarázza a kutató. - Vannak azonban olyan is, klatrátját, amely vízből és szerves folyadékok tetrahidrofurán, aceton ..., ha hozzáadjuk őket a víz, egy egyenletes, homogén oldatot kapunk, amely sokkal jobban oldódó hatóanyag. Ott is adunk a hordozó - glicin, bár mások is használhatók.

Hogyan lehet csatlakozni glicin gyógyszert? A gyors hűtés az oldat bekövetkezik-hidrát kristályosodást és olyan oldott anyagokat kényszerült közötti térbe a növekvő krisztallitok. A hőmérsékletet megemeljük, kristályosodás következik be már a glicin, és a között a krisztallitok falú, mint a szalbutamol. Tehát ezekben a készítményekben a hatóanyag eloszlik a molekuláris szinten a hordozó térfogata-glicin, mert mi szabadul nagy sebességgel.

- Ahhoz, hogy a találmány szerinti készítmények használtunk kevert vizes szerves oldószer, amelyben hűtéskor képződött klatrát hidrátokat - egészíti Andrew Ohiienko. - Ezután eltávolítjuk fagyasztva szárításával a hidrát kristályok, eleget sorsát idején a gyógyszer feloldása. Van egy másik előny képest vízben: eltávolítás gyorsabban megy végbe, mint amikor a jég - és ez a megtakarítás a száradási időt és energiát fordítunk ennek eredményeként a finanszírozáshoz.

Az eredmény olyan, mint egy hó por, amely egy kis sűrűségű és nagy fajlagos felülete. Ráadásul ez nem slozhivaetsya mert ez egy porózus ballonok. Feldolgozás kapott gyököt a laboratóriumban: a fajlagos térfogat a végső készítményben nagyobb, mint az eredeti térfogatának a hatóanyag és a hordozó 100-szor.

Andrew Ogienko Intézet Szervetlen Kémia SB RAS elfogadásra került az a csoport, Doctor of Chemistry, professzor Elena Vladimirovna Boldyreva a Tudományos és Oktatási Központ „Molecular Design és ökológiailag biztonságos technológiák” a Novoszibirszki Állami Egyetem. Az ő tapasztalata klatrát hidrátok vásárolt az egyik vezető laboratóriumok ezen a területen a világ által alapított professzor Jurij Alekszejevics bácsi és most vezette tanítványát, a kémiai tudományok doktora Andreem Yurevichem Manakovym ezúttal nem a tanulmány gázhidrátok, de szoiubiiizáció (megszüntetés) rosszul oldódó szerves vegyületek.

- Ez a eljárás a fagyasztva-szárítás a fagyasztott oldatból a klatrálás ilyen rendszerekkel jelentős előnyt - hangsúlyozza tudós. - Glicin meghatározza a készítmény tulajdonságait, miáltal a por nem slozhivaetsya csomókat a tárolás során. A fagyasztva szárítás és víz-szerves oldószert használunk mindenütt, és a mi felfedezés - a kialakulását klatrát hidrátok: Eltérően más csapatok, vettünk a szükséges koncentráció tartományokban.

Eddig a tudósok csak egy prototípus (por formájában), és dolgozott ki juthat hozzá. Azon dolgozunk, hogy adaptálni a meglévő technológiák - fagyasztott oldat fiolában vagy tócsa közvetlenül a szárító kamrába. Azaz, a készítmény kínál alap teszt: a por kapszulába helyezhetők (mivel kell használni kapszula, száraz por inhalátor) azokat csomagolási egységbe hólyagok és tartjuk bizonyos hőmérsékleten és páratartalom. Egy idő után, mintát veszünk, hogy ellenőrizze a állandóságát számos fiziko-kémiai és gyógyszerészeti-technológiai jellemzőit. Nem kevesebb időt töltött a regisztrációs és engedélyezési, hogy a piaci belépés szükséges lehet, legalább öt év.

Által biztosított képek Andrew Ogienko