NMDA (N-metil-D-aszparaginsav)
Farmakológiai csoport: ektsitotoksiny; aminosav-származékok
IUPAC neve: (2R) -2- (metil-amino) butándisav
Egyéb nevek: N-metilaspartat, N-metil-D-aszpartát; NMDA
Molekulaképlet: C5 H9 NO4
Móltömeg: 147,13 g mol-1
Megjelenés: fehér, átlátszatlan kristályok
Szag: szagtalan
Olvadáspont: 189-190 ° C (372-374 ° F; 462-463 C)
A savasság (pKa) 2,206
Lúgossága (PKB) 11,791
N-metil-D-aszparaginsav vagy N-metil-D-aszpartát (NMDA) egy aminosav-származék, amely működik, mint egy specifikus agonistája NMDA receptorok által utánozva az intézkedés a neurotranszmitter glutamát, amely tipikusan érvényes ez a receptor. Ellentétben glutamát, NMDA kötődik, és szabályozza csak az NMDA-receptor, és nincs hatással más glutamát receptorok (például, AMPA és kainát). Az NMDA receptorok különösen fontos, amikor válnak hiperaktív során alkohol megvonás, mert ebben az állapotban olyan tüneteket tapasztalhat, mint a szorongás, és néha epilepsziás rohamok.
A biológiai funkciója
NMDA - egy vízben oldható szintetikus anyag, amely normál esetben nem található biológiai szövet. Ez először szintetizált 1960. NMDA jelentése ektsitotoksinom (megöli idegsejtek); ahol az anyagot a viselkedési vizsgálatokban. Bízza ezt a technikát, az úgynevezett „elváltozás tanulmányokat.” A kutatók alkalmazni NMDA meghatározott területeken az agy vagy a gerincvelő állatok, majd végezze el a tesztet a viselkedés az érdeklődés, mint a operant viselkedést. Ha a viselkedés nem felel meg az elvárásoknak, azt feltételezzük, hogy az elpusztult szövet részét képezte a terület az agyban, ami befolyásolja a normál kifejeződése ezt a viselkedést. Azonban kisebb mennyiségben nem NMDA neurotoxikus anyag. NMDA receptor normális munkát lehetővé teszi, hogy válaszoljon az izgalmas ösztönző az összekapcsolt működése NMDA receptorok glutamát és a dopamin. Ezért az intézkedés a glutamát, különösen az NMDA receptorok lehet tanulmányozni bevezetésével kis mennyiségű NMDA bizonyos agyi területeken: pl injekció az NMDA agytörzsi okoz önkéntelen mozgás macskák és patkányok. Mechanizmus NMDA receptor stimulálása egy specifikus agonista kötődését annak alegységek NR2, majd, megnyitásakor nem specifikus kation csatorna, a Ca2 + lehet végezni áthaladását és a Na + a sejtbe, és ki a K + a sejtből. Serkentő posztszinaptikus potenciált (EPSP) termelő által az NMDA receptorok aktiválása növeli a koncentrációt Ca2 + a sejtben. Ca2 +, viszont működhet a második hírvivő különböző jelátviteli utak. Ez a folyamat modulált közelében endogén és exogén vegyületek, és kulcsfontosságú szerepet játszik egy sor élettani (például memória) és patológiás (például, excitotoxicitás) folyamatok.
NMDA receptor antagonisták
Példák az NMDA-receptor-antagonisták: APV, amantadin, dextrometorfán (DXM), ketamin, tiletamin, fenciklidin, riluzol, memantin és kinurénsav; az utóbbi az egyetlen ismert endogén antagonista. Ezek gyakran nevezik NMDA receptor antagonisták.