Nitroglicerin (nitroglycerinum) - leírása az anyagok, az utasítás, alkalmazása, és ellenjavallatok
anyagok jellemző nitroglicerin
Színtelen, olajos folyadék. Gyengén oldódik vízben, jó - alkoholban, éterben, kloroformban.
gyógyszertan
Farmakológiai hatása - angina elleni, értágító, vasodilatig.
Kiterjeszti nagy epikardiális koszorúér artériák osztályok, fokozza a nyomásgradiens a helyszínen atheroscleroticus szűkület a koronária erek, perfúziós biztosít akkor is, ha részösszeg stenosis magában biztosítékok, beleértve ellenállásának a csökkentése, hogy a vér áramlását rajtuk keresztül. Oszlassa szét a koszorúerek vérátáramlását ischaemiás területek különösen subendocardialis osztályok. Az iszkémiás szívizom hypokinesia külön területen hozzájárul a helyreállítása a helyi összehúzódó. Ez kiküszöböli abnormális miokardiális merevség és megakadályozza a végzetes aritmiák szívinfarktus. Gyengíti az infarktus utáni bal kamrai átalakítás. Hatékonyan gátolja a vérlemezke-aggregációt, és tapad a vaszkuláris endotéliumhoz. Növeli a küszöb szívizom-ischaemia.
A szívelégtelenségben szenvedő betegek esetén, valamint angina pectoris javítja a szív teljesítményét, a terhelési tolerancia, csökkenti a súlyosságát és gyakoriságát támadásokat. Jelentősen csökkenti a mitrális visszaáramlás. Ez a központi gátló hatással szimpatikus értónus, képződés gátlására vaszkuláris komponense a fájdalom. Normalizálja a cseréjét elektrolitok és az energia folyamatok - az arány a oxidált és redukált formája nikotinamid koenzim, a tevékenység a NAD-függő dehidrogenázok. Hozzájárul a katekolamin felszabadulást az agyban és a szívben, indirekt szimpatomimetikus hatása a szívizomra, megváltoztatja az Aa troponin komplex tropomiozinovogo. Ez megkönnyíti az átmenetet a hemoglobin methemoglobin és ronthatja az oxigén. Ez okozza tágulása agyhártya hajók gyakran kíséri a megjelenése a fejfájás. Ez ellazítja a sima izmokat a hörgők, epevezeték, a nyelőcső, a gyomor, a belek, a húgyúti.
Gyorsan és hatékonyan szívódik fel a nyálkahártya-felületek és a bőrön keresztül. Miután lenyelés nagyrészt elpusztult a májban (a hatás a „first pass”), és azután biotranszformációval képeznek NO simaizomsejtekben. A körülmények szublingvális, subbukkalnogo és / kizárt használatban „elsődleges” hepatikus degradáció (azonnal eléri a szisztémás keringésbe). Primer metabolitok olyan di- és mononitrátokat, vége - glicerin. A szublingvális Cmax fő metabolitok (0,2-0,3 ng / ml) el nem éri a 120-150 C, T1 / 2 nitroglicerin 1-4,4 perc, metabolitok - 7 min. A megoszlási térfogata 3 l / kg és a clearance - 0,3-1,0 l / kg / min. Amikor aeroszol formájában adagoltuk be a szájüregbe Cmax metabolitok (14,6 ng / ml) után éri el 5,3 perc, a relatív biológiai hozzáférhetőség - 76% T1 / 2 - 20 perc. Beadva 6,4 mg Cmax metabolitok (0,1-0,2 ng / ml) után alakul 20-60 perc. Relatív biológiai hozzáférhetősége 10-15%. T1 / 2 4 h metabolitok Amikor a / egy T1 / 2 -. 3,1 perc, teljes clearance - 30-78 l / perc, ezek a mutatók a szívelégtelenség csökken 12 perc-1,9 és 3,6 -13,8 l / perc, ill. A plazma-fehérje kötődik (60%). A metabolitok elsősorban a vese, a tüdő része kiválasztódik a kilélegzett levegőben.
Amikor a szublingvális és bukkális formák angina dokkolt 1,5 perc és a hemodinamikai és antiisémiás hatásai megmaradnak legfeljebb 30 perc és 5 óra, ill. Amikor az alacsony dózissal (2,5 mg) hemodinamikai hatását tart, akár 0,5 órán át, nagy (forte) - akár 5-6 órán át (ezek a dózisok hemodinamikai hatás nyilvánul után 2-5 perc, és 20-45 perccel később anginaellenes) . Alkalmazása egy kenőcs biztosítja fejlődését antianginás fellépés 15-60 perc és 3-4 óra időtartam. A hatás a transzdermális után történik 0,5-3 óra, és tart akár 8-10 órán keresztül.
Anyag nitroglicerin
CHD. angina (kezelés, megelőzés), érgörcsös angina (Prinzmetal), instabil angina, görcse koszorúerek során koszorúér angiográfia, akut koronária szindróma, akut miokardiális infarktus, akut bal kamrai elégtelenség (kardiális asztma, intersticiális és alveoláris tüdőödéma), krónikus szívelégtelenség kontrollált hipotenzió sebészeti beavatkozások folyamán, a megelőzés a magas vérnyomásos reakció során intubálnak, Bőrmetszés, sternotomiaból, elzáródása a központi retinális artériás, diszkinézia nyelőcső, funkcionális holetsistopatii, akut hasnyálmirigy-gyulladás, epés kólika, spasztikus bél dyskinesia.
Ellenjavallatok
Túlérzékenységi alacsony vérnyomáshoz, összeomlása, miokardiális infarktus, alacsony végső diasztolés nyomás a bal kamra és / vagy súlyos hipotenzió (SAD 90 Hgmm alatti), vagy ájulás, jobb kamrai infarktus, bradycardia kevesebb, mint 50 u. / Min. primer pulmonális magas vérnyomás, agyvérzés, fejsérülés, megnövekedett koponyán belüli nyomás, agyi ischaemia, szívtamponád, toxikus tüdőödéma, kifejezett érszűkület, kapcsolatos állapot csökkent végdiasztolés nyomás a bal kamrában (izolált mitrális stenosis, összehúzó pericarditis), zárt zugú glaukóma , terhesség, szoptatás.
Korlátozások a használatát
Anaemia, hipertrófiás kardiomiopátia (idiopátiás hipertrófiás subaortic stenosis), előrehaladott életkor, a súlyos máj- és vesebetegség, hyperthyreosis.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Alkalmazása a terhesség csak akkor lehetséges, amennyiben a várható előnyök meghaladják a lehetséges magzati kockázatot.
Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.
Mellékhatásai anyag nitroglicerin
Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás, szédülés, teltségérzet, a fej, gyengeség, nyugtalanság, pszichotikus reakciók, homályos látás, a romló glaucoma.
Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): kipirulás, szívdobogás, hipotenzió, beleértve ortosztatikus kollapszus, methemoglobinémia.
Az emésztőrendszer: szájszárazság, hányinger, hányás, hasmenés,
A bőrön: cyanosis, kipirulás a bőrt.
Allergiás reakciók közé tartozik a viszketés és égő, allergiás kontakt bőrgyulladás (transzdermális formák).
Más: kihűlés, hőérzetet, paradox hatások - angina, ischaemia, amíg a fejlesztési szívinfarktus és a hirtelen halál; tolerancia kifejlődése.
kölcsönhatás
Szalicilátok szintjének növelése nitroglicerin plazmában, barbiturátok felgyorsítja az anyagcserét. A nitroglicerin csökkenti a presszor hatását agonisták, a heparin antikoagulációs hatása (a / a bevezetőben). Vérnyomáscsökkentő, antiadrenerg gyógyszerek, értágítók, szildenafil-citrát, kalcium-antagonisták, a triciklusos antidepresszánsok, MAO inhibitorok. etanolt, a kinidin és a prokainamid növeli a vérnyomáscsökkentő hatását és szisztémás értágító. Metionin, N-acetil-cisztein, az ACE-gátlók és szalicilátok növeli antianginás aktivitást. Unitiol visszaállítja csökkent érzékenységgel nitroglicerin. Dihidroergotamin, M-cholinolytics, alfa-adrenerg agonisták, hisztamin, pituitrin, kortikoszteroidok, CNS stimulánsok és autonóm ganglionokban, méh és a kígyómérgek, túlzott értágulat és az alacsonyabb besugárzási antianginás hatása.
túladagolás
Tünetek: fejfájás, szédülés, érzés nagy nyomást a fejben szokatlan fáradtság vagy gyengeség, ájulás, hőhullámok vagy hidegrázás, izzadás, szívdobogás, hányinger és hányás, cyanosis az ajkak, körmök, vagy tenyérrel, légszomj, alacsony vérnyomás, gyenge szapora pulzus, fokozott testhőmérséklet, növekedése koponyán belüli nyomás (agyi tünetek, amíg a fejlesztés a görcsök és kóma) methaemoglobinaemia.
Kezelés: a beteg vízszintes helyzetbe (lábak fölé a fejét, hogy növelje a vénás visszaáramlás a szív), gyomormosás (ha lenyelés után kevés idő telt el), plazma expanderek, hogy / a alfa-adrenerg agonista (fenil-efrin). Ne vigyünk szívműködést elősegítő szerek epinefrin, mert a potenciális sokkszerű amplifikációs reakciót. Hogy megszüntesse methaemoglobinaemia elő oxigén nyomás alatt vagy 1% -os oldat metiltioninium-klorid (metilénkék) egy 1-2 mg / kg / in. Ajánlott monitorozási methemoglobin koncentrációja a vérben.
Óvintézkedések nitroglicerin anyag
Ahhoz, hogy csökkentsék a mellékhatások kockázata, ügyelni kell arra, míg a fogadó gyógyszer előállítása vérnyomáscsökkentő és értágító hatása; Ez nem alkalmas a gyógyszer szedését a háttérben alkohol, olyan területeken, ahol magas környezeti hőmérséklet (fürdő, szauna, forró zuhany), és a vétel, több tabletta egyidejűleg vagy egymást követően egy rövid időre, amikor az első vételi.
Nem lehet rágni a tabletták és kapszulák, annak érdekében, hogy állítsa le a támadás angina pectoris, mert a szisztémás keringésbe tehetünk a túlzott mennyiségű kábítószer a lerombolt mikrokapszulák a száj nyálkahártyáján keresztül. Amikor a fejfájás és egyéb kellemetlen érzés a fejben biztosításával betegek javított Validol vagy mentolt cseppek szublingválisan. Gyakran rosszul tolerálták, csak az első adagot, akkor a mellékhatások gyengül.
Míg a heparin növelése érdekében szükség van a dózis heparin és szigorúan ellenőrzik az aktivált parciális tromboplasztinidő. Óvatossággal alkalmazható idős betegeknél. Nem ajánlott a kinevezését bukkális betegeknek aphthosa stomatitis, gingivitis, periodontális betegség és foggyökér rendszer, kivehető felső fogsorral.
Az ellenőrizetlen technika kifejlesztéséhez vezethet a tolerancia, kifejezett időtartamának csökkentése és hatás súlyosságát rendszeres használat vagy hogy növelni kell az adagot, hogy elérjék ugyanazt a hatást. Rendszeres használata hosszú hatású formák nitroglicerin, különösen tapaszok és kenőcsök, a gyógyszer szinte mindig jelen van a vérben, így a kockázat a tolerancia kifejlődése jelentősen megnövekedett. Hogy megakadályozzák a rezisztencia szükséges szakaszos vételi a nap folyamán, vagy együttes beadása kalcium-antagonisták, az ACE-gátlók. vagy vízhajtók. A transzdermális nitroglicerin ajánlatos eltávolítani a szervezetből éjjel, így hagyva időt szabad a kábítószert. Meg kell óvakodnia a fejlesztés a megvonási tünetek hirtelen megszakítása nitroglicerin be a szervezetbe, és akiknél ugrásszerű fejlődése az anginás rohamok.
Amikor i / a bevezetőben alakulhat tachyphylaxis amely előírja, hogy a változás az adagolás felfelé. A tolerancia mértéke lehet megítélni a dinamikája a nyomás a jobb pitvarba. Közelítése tolerancia indexe 25% igényel megszűnése oldatot. Szimulálása a tolerancia kifejlődését, ha intravénásan csökkentheti a tartalmat nitroglicerin az oldatban miatt az injekciós technikát rendellenességek, megsemmisítése nitroglicerin a közvetlen hatása a fénysugarak, hogy felszívódik, vagy a falak műanyag infúziós rendszer (20-80% használatakor rendszerek polivinil-klorid, polisztirol-butadién-propionát cellulóz, latex vagy poliuretán). Ajánlatos, hogy egy rendszer kémiailag tiszta üveg, polietilén, nejlon, Teflon, és szilikon. Nem ajánlott a túl hosszú hidraulikus vezetékek. Amikor a / egy nitroglicerin kell tekinteni, hogy megszűnése után a infúziós és vigyük át a beteget, hogy a tabletta (még hosszú hatású) nitrátok merülhetnek visszavonás vagy nem megfelelő dózis, így lehetséges, hogy növelje a komplikációk előfordulását akut miokardiális infarktus - a megnövekedett gyakorisága anginás rohamok, növekedés jelenségei keringési elégtelenség, visszatérő szívizom infarktus, akut szív aneurizma képződés gyakoriságának növelése folytonossági infarktus.