Makrolidok és azalidok Az e csoportba tartozó rokon antibiotikumokkal származéka, amely
Ez a csoport magában foglalja a rokon antibiotikumokkal, tartalmazzák szerkezetükben lak- ton makrociklusos gyűrű glikozidkötéssel kapcsolódik egy vagy több szénhidrát-maradékokat. A prototípus ennek a csoportnak az antibiotikumok eritromicin kapunk 1952. Három év után az orvosi gyakorlat került bevezetésre spiramycint és oleandomicin. A 80 év jött létre félszintetikus makrolid antibiotikumok, és javított farmakokinetikai és farmakodinamikai tulajdonságok, mint például kőzet sitromitsin, klaritromicin, azitromicin. Úgy bizonyult sokkal stabilabb savas környezetben, hosszabb felezési időt és jobban tolerálható.
A modern osztályozási makrolidok és azalidek jelentése kémiai szerkezetét. kiválaszt
14. 15- és 16-tagú makrolidok a kettőskötés-tartalma, vagy azok nélkül, és anélkül, nitrogénatomot. Azalidok kémiailag eltér a tartalom a makrolid lakton gyűrű-nitrogénatomon.
14- tagú gyűrű:
természetes - eritromicin, oleandomicin, sporea- mitsisch
semi - roxithromycin, klaritromi- Ching, diritromicin, fluritromitsin.
15- tagú gyűrű:
16- tagú gyűrű:
természetes - jozamicin, yozamitsin, spiramicin kitasamitsin;
semi - rokitamicin, midekamicin.
A spektrum antimikrobiális aktivitásának makrolid antibiotikumok jobbak a természetes szerkezetét PE- nitsilliny. Különösen, ezek igen hatékony Gram-pozitív és Gram-negatív coccusok - pneumococcusok, streptococcusok, staphylococcusok, patogén anaerobok, Corynebacterium, Mycoplasma, Chlamydia és Helicobacter, amelyek rezisztenssé váltak sztreptomicinnel és a PE- nitsillinam. Antimikrobiális aktivitása makrolid a bakteriosztatikus vagy baktericid, a dózistól függően. Van azonban kereszt-rezisztencia a különböző makrolid mikrobák. De ennek ellenére, a makrolidok minősülnek elsővonalbeli szerek nem súlyos a betegség lefolyása ambuláns betegeknél. Ez annak köszönhető, hogy több tényező:
- specifikációját etiológiai szerepét Mycoplasma és Chlamydia légúti és urogenitális fertőzések;
- makrolidok befogadás áramkör eradikatsion- sósav terápia okozott betegségek Heliobacterpyroli;
elleni aktivitást bizonyos kórokozók opportunista fertőzések AIDS betegek;
azonos hatékonysággal és makrolidok Be- talaktamov a közösségben szerzett légúti fertőzések.
A fő alkalmazási javallatok makrolidok és azalidek a fertőzések kezelésére a felső és alsó légutak (bronchitis, a tüdőgyulladás, középfülgyulladás, arcüreggyulladás, mandulagyulladás, torokgyulladás), különösen a jelenlétében allergia béta-laktám antibiotikumokkal szemben.
A hatásmechanizmusa makrolid antibiotikumok ezek képesek reverzibilis kötődnek a 50S riboszóma-alegységhez való donor része, ami blokád fehérjeszintézis szétbontásával transzlokációs folyamat és peptid-kötéseket alakítunk közötti aminosav-molekulák. Megnövekedett aktivitását makrolidok lúgos pH-n. Mivel a jó oldhatóság makroli- sorok a lipid és alacsony ionizációs molekulák, ezek jól behatolni szövetekben és a testfolyadékokban. Alkotó nagy koncentrációban antibiotikumok adenoid és tonsillaris szövetekben, paranazális orrmelléküregek és a hörgőket, valamint sejtekben az emberi szervek és vér szövetek. A makrolidok különböztetik a szervezetből főleg az epében.
A kijelölését eritromicin - orálisan megsemmisül savas gyomortartalom, így általában elkészítéséhez használt enterosolyubelnoy héj. Ugyanakkor sztearátot és észterei eritromicin kislotorezistentny és jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Terápiás antibiotikum koncentrációja a vérben után egy órával a hatóanyag beadása és fenntartott évig 6-8 óra. Suck eritromicin széleskörűen eloszlik a különböző szövetek és szervek, beleértve a pleurális és peritoneális folyadékban, átjut a placentán, de a gyógyszer szinte nem hatol az agyba, és agy-gerincvelői folyadék. A legtöbb eritromicin felhalmozódnak a májban, ahol és ürül az epével. Része a drog megy újrafelszívódását a bélben.
Néhány makrolid javasolt orvosi használatra, az elmúlt években, mint az azitromicin és klaritromicin, magasabb aktivitással, ha orálisan, luchite behatolnak a szövetbe, és hosszabb, kiválasztódik, mint az eritromicin.
Az eritromicin antibiotikum választás fertőzések korinebakterialnyh (diftéria, kori- nem bakteriális szepszis), amikor légzőszervi, újszülött, szem, genitális fertőzések, tüdőgyulladás okozta Mycoplasma és Legionella. Az azitromicin és a klaritromicin sikeresen használják elnyomása terjesztett fertőzés okozta Mycobacterium AIDS betegeknél. Az eritromicin leghasznosabb helyettesítésére, amikor a staphylococcus penicillinek, streptococcus és pneumococcus fertőzések? akut és krónikus amebia- SE betegeknél túlérzékenység penitsil- Lynam, vagy amikor a kórokozók a penicillinnel szemben ellenállóak.
Eritromicin helyileg formájában szemkenőcsök és göbös bőrbetegségek. Ebben az esetben, 2-szer naponta kenje az érintett területet, és a szem betegségei egy alsó vagy felső szemhéj.
Mellékhatások között az eritromicin, a leggyakrabban megfigyelt diszfunkció a gyomor-bél (anorexia, émelygés, hányás, hasmenés), különösen nagy dózis a gyógyszer. Előfordul, hogy a jelenségek hepatotoxicitás típusának megfelelően az akut kolesztatikus hepatitis. Néha allergiás típusú reakció, amely abban nyilvánul meg, mint bőrpír, láz, kiütések, eozinofi- Lee. Eritromicin mikroso- mal aktivitását gátolja a citokróm P-450, amelyek növekedéséhez vezethet orális antikoagulánsok hatását és digitá-
toxin koncentrációját növelni az újonnan benzodiazepinek, ciklosporin, a dizopiramid és a antihisztaminok, például terfenadin és az asztemizol. A koncentráció növelése a fent felsorolt anyagok okozhatnak súlyos betegségeket a kardiovaszkuláris rendszer.
A klaritromicin - második generációs antibiotikumot a makrolidok, antimikrobiális aktivitása 2-4-szor aktívabb, mint az eritromicin Staphylococcus és Streptococcus.
A hatásmechanizmusa hasonló eritromicin. A lenyelés gyorsan és hatékonyan szívódik fel. A plazmában, 90% társított szérumfehérjék, jól a testnedvekben és szövetekben, ami egy koncentrációja egy nagyságrenddel nagyobb, mint a szintet a szérumban. A folyamat során a biotranszformáció enzim részt klaritromicin komplex citokróm P-450. A gyógyszer igen hatásos széles spektruma ellen aerob és anaerob Gram-pozitív és Gram-KORMÁNYZATI mikroorganizmusok, beleértve a Staphylococcus aureus, a Helicobacter, gonorrhoea, Legionella, Ko rinebaktery, Bordetella, Mycobacterium leprae.
A klaritromicin indokolt előírni fertőzések a felső légutakban, és ENT betegségek, a betegségek a bőr és a lágy szövetek, sebfertőzés, nyombélfekély és a gyomor.
Mellékhatások között megfigyelt, miután megkapta klaritromicin izolált dyspepsia, az álhártyás vastagbélgyulladás, stomatitis, fejfájás, szédülés, és az allergiás reakciók.
Az oleandomicin spektrumában antimikrobiális aktivitása hasonló eritromicin, bár gyengébb aktivitást. A molekula olyan lakton olendolina amelyhez kapcsolódnak glikozidesen maradványai dezozami-
és oleandrózt. A gyógyszer ellen hatásos grampolo- zhitelnyh baktériumok (staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok, tapad lépfene, diftéria), bizonyos Gram-negatív baktériumok (gonococcusok, meningokokkusz), Rickettsia. E. coli, Salmonella, a dizentéria bacillus és Proteus rénszarvas andomitsin nem érvényes.
Kijelölésekor oleandomitsina keresztül a gyomor-bél traktus, hogy gyorsan felszívódik, és jól penetrál számos szervek és szövetek, a test, de nem jut át a vér-agy gáton. Feltéve antibiotikum elsősorban a vesét és a hatóanyag felhalmozódik a májban és az epén keresztül választódik belép a bél, ahol meg lehet adszorbeált újra.
Az oleandomicin általában inaktív és alacsony toxicitású gyógyszer egy jelölt irritáló hatása, mint az eritromicin, és a rendellenességeket okoznak a gyomor-bél traktus (hányinger, hányás, dyspepsia) és allergiás reakciók típusú (bőrkiütés, csalánkiütés, angioneurotikus ödéma).
p: REPRESENTATIONS struktúrákat. Spiramycin meta- boliziruetsya lassan a májban.
A jelzések tervezett használatra vannak alsó légúti fertőzések, betegségek ENT szervek, csontok és ízületek, tályogok és cellulitis, beleértve a fogászati, szifilisz, gonorrhoea, és ezek kombinációi, toxoplazmózis. Ezt alkalmazzák kezelésére baktériumok kórokozók szamárköhögés és diftéria. Spiramycin lehet használni megelőzésére agyhártyagyulladás emberek között vannak téve a beteg, és a kemoprevenciójában akut ízületi reuma.
Roxitromicin egy félszintetikus makrolid antibiotikum. A hatásmechanizmus hasonló más makrolidok. Ezen túlmenően, a gyógyszer gyulladásgátló aktivitással, mivel az antioxidáns tulajdonságok, és képes gátolni a citotoxinok. Bakteriosztatikusan hatása különböző típusú borde- Tello, Chlamydia, Clostridium, Corynebacterium, Enterococcus, Vibrio cholerae. Alkalmazott orálisan étkezés előtt (a rendelkezésre álló élelmiszer késlelteti a felszívódást). Akár 96% -a az injektált antibiotikum kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban savas glikoprotein. A roxitromicin jól penetrál szöveti folyadék (tüdő, a bronchiális váladékot, a mandulák, orrmelléküregek, a nemi szervek, középfülben folyadék, lacrimal, ízületi folyadék és a mellhártya). Ez létrehoz egy koncentráció elegendő ahhoz, hogy gátolja a növekedést az intracelluláris patogének.
A fő indikációi célra roksitri- mitsina vannak légúti fertőzések és a LOR szervek, húgyúti megbetegedések, orális betegségek (periodontitis, csonthártyagyulladás), csontbetegségek (a krónikus csontvelőgyulladást). pri-
változások megelőzésére a műtét előtt.
Josamycin bakteriosztatikus aktivitást. A gyógyszer behatol a bakteriális sejtekbe, ahol kötődik 30S alegység riboszomális és a membrán megakadályozza a rögzítés tRNS blokkoló peptid transzlokációja A-központ (központja az akceptor) a P-központ (donor), és leállítja a fehérjeszintézist. Josamycin aktív a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, Mycoplasma, Chlamydia, spirochéták, Rickettsia, Loeffler bacillus, Legionella.
Miután megkapta a hatóanyag gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban, jól penetrál a különböző szervekben és szövetekben. A legnagyobb koncentrációk a májban, a lépben, epe.
A fő javallata használatáról dzhozami- ching mandulagyulladás, torokgyulladás, középfülgyulladás, hörghurut, fogínygyulladás, húgyúti fertőzések, diftéria, skarlát, szamárköhögés, pszittakózis, gonorrhoea, szifilisz, HLA midioz. Mellékhatások között okozott Josephson zamitsinom, izolált dyspepsia, cholestaticus hepatitis, candidiasis, gipoavitaminoz és allergiás reakciók.
Midecamycin alacsony dózisban van bakteriosztatikus hatást, és nagy adagban baktericid reverzibilisen kötődnek az 50S alegység riboszomális membrán baktériumok, ami elnyomása a protein szintézist. Antibakteriális hatásspektrum hasonló josamicin, de a gyógyszer aktívabb sejten belüli patogének elleni. Amikor lenyelés gyorsan és teljesen felszívódik könnyen a szöveti és felhalmozódik őket jól, ami nagyobb koncentrációban, mint a vérben.
Ezt jelzi a fertőzések a felső és alsó légúti traktus (ideértve a szokásostól eltérő és Lobar
pichnoy tüdőgyulladás), skarlát, diftéria, szamárköhögés. Használják betegségek húgyúti szervek, szájüreg, enteritisz okozott Campy-lobacter.
Az azitromicin 2-4-szor kisebb, mint az eritromicin, hatásuk Staphylococcus, Streptococcus, de felülmúlja az utóbbi befolyásolja a Nae- mophilis influenzae és Gram-negatív coccusok. A gyógyszer egy bakteriosztatikus hatást kötődnek az 50S riboszóma-alegységhez, gátolja a peptideket vagy tidtranslokazu a broadcast szakaszban, és gátolja a fehérjeszintézist, gátolja a növekedést és a baktériumok szaporodását. Magas koncentrációban képes befejezni a baktericid hatás.
Az azitromicin stabil savas közegben, lipofil, gyorsan felszívódik orális beadás után. Könnyen áthatol a vér-szövet akadályok és a szövetbe. Lehet szállítani fagocitákkal PO- limorfoyadernymi leukociták és makrofágok a fertőzés helyére, ahol jelenlétében megjelent baktériumok. Rendkívül hatékony által okozott fertőzések ellen az intracelluláris patogének, mert behatol a sejtmembránon keresztül. Széles spektrumú antibakteriális aktivitással és beleértünk Gram (kivéve eritromicin rezisztens formái) és a Gram-negatív coccusok, anaerobok, Chlamydia, Mycoplasma, ureoplazmy spirochete.
Az azitromicin hasznos, ha egy alsó légúti fertőzések, ENT szervek betegségek, húgyúti, másodlagosan fertőzött dermatózisok.