Lidocain (lidocainum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
Jellege anyag lidocain
Fehér vagy csaknem fehér, kristályos por, enyhén oldódik vízben. Ez formájában használjuk a hidroklorid só könnyen oldódik vízben.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - helyi érzéstelenítő, antiaritmiás.
Antiarritmiás aktivitás gátlása miatt 4. fázis (diasztolés depolarizáció) a Purkinje-rostokban, csökkenő automatizmus elnyomása ektopikus gócok gerjesztés. Ez az arány a gyors depolarizációt (0 fázis) nem befolyásolja, vagy csak kis mértékben csökkenti. Növeli a permeabilitása membránok káliumionok, gyorsítja a repolarizációt és lerövidíti az eljárás az akciós potenciál. Nem változtatja meg a ingerlékenység az szinusz csomó, akkor kevés hatása van a vezetőképesség és a szívizom összehúzódó. Ha a / egy gyors hatású és rövid (10-20 perc).
A mechanizmus a helyi érzéstelenítő hatása, hogy stabilizálja a neuronális membrán, amely csökkenti annak permeabilitását nátrium ionokra, amely megakadályozza vezetési impulzusok és az akciós potenciál. Lehetséges antagonista kalciumionokkal. Gyorsan hidrolizálódik, gyengén lúgos közegben, és szöveti után egy rövid lappangási idő érvényes 60-90 percig. Ha a gyulladás (szöveti acidózis) érzéstelenítő aktivitása csökken. Ez a hatékony minden típusú helyi érzéstelenítés. Tágítja az ereket. Nem irritálja a szöveteket.
Amikor a / egy Cmax létrehozott virtuálisan „a tűt” (a 45-90 s), míg a / m - után 5-15 perc. Elegendően gyorsan mi felszívódik a nyálkahártyát a felső légutak vagy orális (Cmax elérte 10-20 perc). Miután orális biohasznosulás 15-35%, mivel 70% a felszívódott dózis gyógyszer biotranszformáció „first-pass” a májon keresztül. A plazma 50-80% -a kötődik. A stabil vérkoncentráció van állítva 3-4 óra folyamatos / bevezetésével (a betegek akut miokardiális infarktus - után 8-10 óra). A terápiás hatás alakul koncentrációban 1,5-5 mg / ml. Könnyen áthalad a vér-szövet akadályok, beleértve GEB. Először lép be a jól átáramoltatott szövetekben (szív, tüdő, agy, máj, lép), majd - a zsír- és izomszövet. Ez áthalad a placentán, a szervezetben az újszülött megtalálható 40-55% koncentráció vajúdó. Kiválasztódik az anyatejbe. T1 / 2 után / a bolus - 1,5-2 h (újszülöttkori - 3 H), a hosszan / in infúziók - akár 3 óra vagy több. Ha rendellenes májműködés T1 / 2 növelhető 2-szer vagy több. (Változatlan hogy kevesebb, mint 10% kiválasztódik a vizelet) gyorsan és csaknem teljesen metabolizálódik a májban. A fő lebomlási útvonal - oxidatív úton N-dezalkilezési, így kialakított aktív metabolitjai (monoetilglitsinksilidin és glitsinksilidin), amelynek a T1 / februári 2 óra és 10 óra elteltével, sorrendben ,. A krónikus veseelégtelenség lehetséges felhalmozódása metabolitok. Időtartam - 10-20 perc / bevezetésében és 60-90 percig - a / m.
Amennyiben helyileg alkalmazzuk az érintetlen bőrre (formájában lemezek) fordul elő terápiás hatás elegendő a fájdalom enyhítésére, anélkül, hogy a fejlesztés a szisztémás hatása.
Anyag lidocain
A kamrai ritmuszavar és extrasystolék, beleértve az akut miokardiális infarktus, posztoperatív, kamrafibrilláció; mindenféle helyi érzéstelenítés, beleértve felület, beszivárgás, vezetési, epidurális, spinális intraligamentarnaya sebészeti beavatkozások, fájdalmas manipulációk endoszkópos és műszeres vizsgálatok; formájában lemezek - fájdalom vertebrális léziók, myositis, herpesz utáni neuralgia.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, történelem epilepsziás rohamok a lidokain, WPW-szindrómában. kardiogén sokk, a beteg sinus, szív-blokk (AV. intraventrikuláris, sinoatrialis-), súlyos májbetegség, myasthenia gravis.
Korlátozások a használatát
Állami kíséretében csökkenése a máj véráramlását (például pangásos szívelégtelenség, májbetegség), kardiovaszkuláris betegség előrehaladása (általában fejlődésének köszönhetően a szív-blokk és sokk), legyengült betegek, idős kor (65 év felett), épségének megsértése bőr (helyett overlay lemezek), a terhesség, a szoptatás.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Terhesség és szoptatás alatt is lehetséges, ha a várható hatását a terápia meghaladják a lehetséges magzati kockázatot és a gyermek.
Mellékhatásai anyag lidocain
Az idegrendszer és az érzékszervek: központi idegrendszeri depresszió vagy izgatottság. idegesség, eufória, villogó „repül” szeme előtt, fényérzékenység, álmosság, fejfájás, szédülés, fülzúgás, kettős látás, tudatzavar, depresszió vagy légzésleállás, izomrángás, remegés, zavartság, görcsrohamok (kialakulásának kockázata növekszik, míg a hypercapnia és acidózis).
Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): sinus bradycardia, szív vezetési, a keresztirányú szívblokk, felemelés és leengedés vérnyomást. összeomlik.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás.
Allergiás reakciók: generalizált hámló bőrgyulladás, anafilaxia, angioneurotikus ödéma, a kontakt dermatitis (bőrpír az alkalmazás helyén, bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés), átmeneti égő érzés aeroszol intézkedések vagy az alkalmazási területe a lemez.
Egyéb: hőérzet, hideg vagy zsibbadás a végtagokban, malignus hipertermia, immunrendszer elnyomása.
kölcsönhatás
A béta-blokkolók növeli a bradycardia és hipotenzió. A norepinefrin és a béta-blokkolók, csökkentve a máj véráramlását, csökkentett (fokozott toxicitás), izoprenalin és a glukagon - növeli lidokain-clearance. A cimetidin növeli a koncentrációt a plazmában (kiszorítja fennálló kapcsolatából fehérjék és lelassítja inaktivációja a májban). Barbiturátok, ami indukciója mikroszomális enzimek, serkentik lidokain degradáció és csökkenti annak aktivitását. Antikonvulzív (hidantoin-származékok) felgyorsítja biotranszformáció a májban (vér koncentrációja csökken) a / a bevezetőben növelheti cardiodepressive fellépés lidokain. Antiaritmiás szerek (amiodaron, verapamil, kinidin, aymalin) potencírozhatják kardiodepressiyu. Kombinálva novokainamidom okozhat CNS gerjesztés és hallucinációk. Csillapító hatása érzéstelenítés (hexobarbitált, tiopentál-nátrium) és altató gyógyszerek a légúti Center, gyengítik a befolyása a kardiális digitoksina mélyül izomrelaxáció okozta kuráre készítmények (lehetséges bénulás a légzőszervi izmok). MAO-gátlók meghosszabbítják a helyi érzéstelenítés.
túladagolás
Tünetek: izgatottság, szédülés, gyengeség, csökkent vérnyomás. tremor, tónusos-klónusos rohamok, kóma, összeomlás, lehetséges AV -blokada, központi idegrendszeri depresszió. légzésleállás.
Kezelés: abbahagyása, pulmonáris szellőzés, oxigén terápia, antikonvulzív, érszűkítők (norepinefrin, fenilefrin), bradycardia - antikolinerg szerek (atropin). Talán intubálás gépi lélegeztetés. újraélesztés. Dialízis hatástalan.
adagolás módjától
In /. V / m. helyileg (például aeroszol, gél, spray, lemez).
Óvintézkedések lidokain anyag
Óvatosan kell eljárni a máj és a vese betegségek, hypovolaemia, súlyos szívelégtelenségben károsodott kontraktilitás, genetikai hajlam, hogy malignus hyperthermia. A gyermekek, legyengült betegek, idős betegeknél dózismódosítás korától és fizikai állapotát. Amikor adagoljuk vaszkularizált szövetek ajánlott aspirátum.
Amennyiben helyileg alkalmazott alatt körültekintően fertőzés vagy sérülés helyén alkalmazás.
Ha az alkalmazási időszaka a lemez ott égő érzés vagy bőrpír, akkor el kell távolítani, és nem használható, amíg a bőrpír eltűnik. Használt lemezek ne legyenek hozzáférhetők a gyermekek vagy háziállatok. Közvetlenül azután, hogy a kérelmet a lemez meg kell semmisíteni.
Vigyázat
A kiterjesztése a érzéstelenítő lehet hozzáadni 1 csepp 0,1% epinefrin oldat 5-10 ml lidokainnal (a maximális tolerált dózis növekszik, hogy 500 mg).