Gyógyszerek biológiai
Amikor érbe beadott gyógyszer teljesen belép a véráramba. A szájon át, intramuszkuláris, szubkután beadás, ez kell menni egy sor biológiai sejtmembránok (nyálkahártya a gyomor, a máj, izom, stb), és csak egy része bejut a szisztémás keringésbe. Az a gyógyszer hatását nagymértékben függ attól, hogy mekkora ez a rész. Ez a mutató azt mutatja, a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét. Amikor intravénásán adjuk be, a biohasznosulás 100%. Más beadási módok (akár intramuszkuláris és szubkután) biológiai hasznosíthatóságot biztosít majdnem soha nem éri el a 100%. A biológiai hozzáférhetőséget a hatóanyag érinti a hatóanyag adagolás módjától, az egyéni jellemzők a beteg állapotát, a gyomor-bélrendszer, a kardiovaszkuláris rendszer, a máj, vesék, és biogyógyszerészeti tényezők (adagolási forma az összetételétől, különösen a gyártási technológia a készítmény). Ez utóbbi különösen fontos az alkalmazása gyógyszerek szájon (enterális) a tabletták, kapszulák. Általában segédanyagok teszik ki a gyógyszer, és nem közömbös fejt ki farmakológiai hatásúak, de néha befolyásolja a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét. A tabletta tömörítés és kapszulák töltésére anyagokat használ, amelyek hátrányosan befolyásolják a kioldódási sebességét a hatóanyag. Feloldjuk a hatóanyag megakadályozza az alacsony diszpergáló kapacitásának a töltőanyag-részecskék, és elősegítik azok bontási felületaktív anyagokkal vagy más anyagokat, amelyek befolyásolnák az elektrosztatikus tulajdonságai a részecskék. porok granulálási technológia gyógyszerészeti gyárak is befolyásolja a természet a hatóanyag felszabadulását a dózisformából. Ugyanilyen fontos, hogy a hatóanyagok biológiai hozzáférhetőségét, és a karakter egy bevonó készítmény tabletták és kapszulák.
Ahhoz, hogy tanulmányozza a hatóanyagok biológiai hozzáférhetőségét különböző módszereket alkalmaznak. Sokszor nem végzett összehasonlító tanulmány változás a hatóanyag koncentrációját a vizsgált és standard adagolási formák a vérplazmában és / vagy vizelet. Ha az adagolási egység formájában veszi intravénás oldat (amely 100% -os biológiai hozzáférhetősége), lehetőség van arra, hogy meghatározzuk az abszolút biológiai hozzáférhetőséget. A relatív biológiai hozzáférhetőség meghatározható a különböző sorozatú készítmények gyógyszerek, amikor a változó gyártási technológia, által gyártott termékek a különböző gyártók, a különböző adagolási formák. Jellemzően, a relatív biológiai hozzáférhetőség mérjük egy és ugyanazon a beadási útvonalon gyógyszerek. Ugyanakkor ez az arány lehet meghatározni különböző módokon and Drug Administration. Ahhoz, hogy meghatározzuk a biológiai hasznosíthatóságot lehet használni adatokat a tartalom szintjén a gyógyszer a vérben vagy annak a vizeletben egyszeri vagy ismételt adagolás. A megbízhatóság a kapott eredmények jelentősen megnövekedett segítségével keresztezett vizsgálatban, mivel ez kiküszöböli különbségek miatt hatására a fiziológiai és patológiai állapotok a szervezet a biológiai hozzáférhetősége a hatóanyag. Mérték a relatív biohasznosulás nagy gyakorlati jelentősége van. A klinikai gyakorlatban ez már régóta jegyezni, hogy a tartalmazó készítmények az azonos hatóanyag, de elő a különböző gyógyszeripari cégek lényegesen különböznek mind a terápiás hatékonyságot, és előfordulási gyakorisága és súlyossága mellékhatások.
Ahhoz, hogy megértsük és értékeljük a szerepe a jellemzők a termelési technológia, a minőség és a mennyiség a segédanyagok az adagolási forma, és sok más tényező, a drogok hatásainak lehetővé vált csak az utóbbi években eredményeként a gyors fejlődés a bio-és farmakokinetikáját. Azt találtuk, hogy a legtöbb esetben nem-egyenértékű terápiás tartalmazó készítmények az azonos gyógyszerek függ különbségek a biológiai hozzáférhetőséget. Ebben a tekintetben egy új koncepció - a biológiai egyenértékűséget. Gyógyszerek úgynevezett bioekvivalens olyan esetekben, amikor ezek biztosítják az azonos hatóanyag koncentrációja a vérben és a szövetekben.
A tanuló gyógyszerek bioekvivalens következő paraméterek a legfontosabbak: 1) a maximális vagy csúcs a hatóanyag-koncentráció a vérben; 2) idő a maximális koncentráció eléréséhez, és 3) a görbe alatti terület a koncentráció egy anyagnak a vérplazmában vagy szérumban idővel.
Jelentősége vérben anyag koncentrációjának csúcs is magyarázható segítségével ábra.
Két görbék kinetikáját vérkoncentrációjának az azonos hatóanyag különböző adagolási formákban (1 és 2). A vízszintes vonal által jelzett minimális hatékony koncentráció, amelynél az anyag egy terápiás hatás (például 4 g / ml). Nyilvánvaló, hogy amikor az adagolási formát (2) a hatóanyagot, bár a teljesen felszívódik, de nem éri el a terápiás koncentrációkat, és ezért nem fejt ki a terápiás hatást.
A második fontos paraméter - az idő, hogy a maximális koncentrációja a gyógyszer. Ez a mutató tükrözi a mértéke annak felszívódását és sebessége terápiás hatás. Ábra. A 8. ábra mutatja, hogy a maximális koncentrációja az anyag felhasználásával a dózisforma 1 érik el, miután 1 óra, és a dózisforma 2 -. 4 óra Ahhoz, hogy megértsük a jelentősége ennek a paraméter, képzeljük el, hogy a gyógyszerhatóanyag egy hipnotikus. Ez eléri a minimális terápiás koncentráció és nyugtató hatású, ha a készítmény 1 30 perc után, és a dózisforma 2 - csak 2 óra elteltével Másrészt, az intézkedés az altató hatású anyagok használata esetén az első adagolási forma folytatjuk 5,5 órán keresztül, és a második -. 8 h. Következésképpen, mivel a specifikus farmakokinetikai azonos hipnotikus elő különböző adagolási formákban, különböző indikációk azok használatát. Az adagolási forma 1 alkalmasabbak alvási rendellenességek, és a készítmény 2 - csökkentésében az alvás időtartama.
A harmadik és a látszólag legfontosabb paraméter a biológiai hozzáférhetősége a görbe alatti terület „koncentráció - idő”, amely tükrözi a felszabadult hatóanyag mennyisége, hogy a vér egyszeri beadása után.
