Goryanka (Epimedium)
Epimedium ismert Mountain lány - egy növény használják a tradicionális kínai orvoslás afrodiziákumként állatkísérletekben formájában mutatkozik tesztoszteron booster (kutatás, amelyek emberi kísérleti személyeket). Az is lehet használni, mint egy kognitív emlékeztető, és a kardiovaszkuláris betegségek kezelésére.
összefoglalás
Hegyi lány - egy növény (epimedium), amely kimutatja a afrodiziákum tulajdonságait és a tesztoszteron booster. Más néven „fű kanos kecske”, a neve után megjelent az emberek észrevették, hogy a kecskék és juhok egyre vidám evés után epimediuma hogy nő közelében a területeken, ahol legelnek. Úgy is nevezik annak hatóanyaga, Icariin. Icariin van prenilált flavonoilom és mutat legtöbb tulajdonságait Goryanka. Egy vizsgálatban patkányokban a dolgozatban megjegyezték, hogy Goryanka nagy dózisban növeli a termelést a tesztoszteron, és a közepes dózisú jótékony hatása a csont egészségre. Icariin nem emeli a tesztoszteron szintet nőket, de a hatóanyagok és ikaritin desmitilikaritin, növeli az ösztrogén szintje posztmenopauzális nőknél. Az üzem működik, mint egy afrodiziákum mindkét nemnél, és növeli a nemi-specifikus hormon pozitív hatással van a férfiak és nők egyaránt.
Alias Epimedium, Goryanka grandiflora, Icariin, szárnyak elf virág elf virág érsek Inyanho, gyógynövény kanos kecske
Nem tévesztendő össze: Icariin (hatóanyag)
Icariin nincs ösztönző hatást.
Icariin mutatja proerektilnoe hatással van a férfiak és növeli a libidót mindkét nemben.
a tesztoszteron booster
A hagyományos kínai orvoslás
Jól keverhető:
P-glikoprotein inhibitorok (mint például a karotinoidok ekdiszteroid vagy capsicum)
yohimbine fokozza erekció
Goryanka: használati utasítás
Fokozott tesztoszteron patkányokban megfigyelt 200 mg / kg 40% -os kivonatot (80 mg / kg Icariin), az ekvivalens adag embernél:
Icariin 800 mg egy személy 60 kg testtömegű
Icariin 1200 mg a személy 90 kg tömegű
Icariin 1600 mg közötti egy személy súlya 120 kg
Tanulmányok a csekélyebb adagok alkalmazása Icariin (1-10 mg / kg) ekvivalens:
Icariin 10-100 mg egy személy 60 kg testtömegű
Icariin 15-150 mg egy személy 90 kg tömegű
20-200 mg között van humán Icariin súlyok 120 kg
A tanulmány szerint a hatását Icariin a posztmenopauzális nők és csontok egészségét, megjegyezte, hogy a napi bevitel 60 mg Icariin jótékony hatása van, és az a minimális optimális dózisa az adott pillanatban. Ez a dózis az is a megkívánt ekvivalens szabványok, jótékony hatást a patkányok.
Összetétel és szerkezet
Hegyi Bébi - a név a lágyszárú növények nemhez tartozó Epimedium borbolyafélék család. Icariin egy hatóanyagot a növény. Genus Epimedium tartalmaz (betonüzemek zárójelben):
Icariin, diglikozidny prenilált flavonoid ismert, amely hatóanyagként 1)
Epimedium A, B és C, van egy hasonló szerkezet Icariin
Ikariozid A és B (wanshanense)
Angidroikaritin és desmetilangidroikaritin (wanshanense)
Sagittatozid B (wanshanense)
Difillozid A és B (wanshanense)
Icariin van prenilezett védett diglycoside kaempferollal. Szerkezetileg, Icariin a következő - prenil-csoport kapcsolódik egy molekula kaempferol (alant, elágazó felső végén a hatszög), és ezek összekötött két cukor molekulák; R2 glükóz molekula, és a molekula ramnóz R1. Három más ismert anyagok találhatók Gorjanki, epimedin A-C, vannak az azonos szubsztrát, de a másik két cukormolekulák a helyén R1 és R2. Icariin Molekulatömeg 676,67 g / mol. 2) Hasonlóképpen, a vegyületet ikaritin, egy olyan szerkezet, amely -OH álló csoport helyett cukor molekulák (R1, R2), és a desmetilikaritin, -OH csoportok, amelyek R helyén molekulák. Mindkét vegyület egymás mellett Gorjanki.
gyógyszertan
Felszívódását a bélben
Mivel a kívánt enzim jelenlétében Icariin instabil az emberi bélben. Icariin. valamint a három egyéb vegyületek Goryanka (epimedin A, B és C), mint prenilezett flavonoidok, az egyes hasított hidrolízissel metabolitja a bélben. A legtöbb esetben, ezek a négy vegyület hasított ramnóz. Közös használatra egy inhibitorával laktáz növeli a felszívódás a hatóanyagok, megtartva az eredeti összetétele 40-62% Icariin. Használata nélkül inhibitor laktáz Icariin biohasznosulás körülbelül 12%. 3) metabolizálódik baohuozid Icariin I, amelynek szerkezete azonos, de anélkül, hogy a glükóz-maradék. Vesztes pályán glükóz növekszik a folyosón Az intesztinális membránon. Szívó baohuozida (és hasonló vegyületek) miatt csökkent a gyors kiáramlását vissza a lumen aktív szállítási által közvetített MRP2 és BCRP (fehérje emlőrák rezisztencia); Gátlása MRP2 növeli felszívódás baohuozida I. A növekvő koncentráció csökkenti a hatékonyságot baohuozida efflux. [8] Miután a bélben, baohuozid nem degradálódik tovább hiánya miatt a megfelelő bél glikozidok (patkányokban és in vitro). 4) Icariin kiáramlását a bélfalon a lumen annak köszönhető, hogy egy efflux pumpa P-glikoprotein. A gyenge felszívódását a bélben, de Icariin inhibitorokkal kombinálva P-glikoprotein-inhibitorok (ekdiszteroid és MRP2) javítja a emészthetőségét baohuozida I.
Ha nincs felszívódását Icariin, ez lehet irányítani a bélbe és baktériumokba transzformáltuk ikarizid II vegyület erektogennoe mint Icariin.
mutatók
Icariin kimeneti a kiválasztás révén epe vagy az epesók irányul a lumenbe, majd az ürülékkel távoznak. Alkalmazása inhibitorokkal kombinálva P-glikoprotein Icariin lassú kiürülés a szervezetből, feltehetően a fenti gátlási intesztinális efflux.
ideggyógyászat
Icariin képes átjutni a vér-agy gáton intravénás beadás után, és a három ikarrin diglikozidnyh vegyületet (Epimedium A-C) találhatók az agyban, nagyobb mennyiségben, Epimedium C. Icariin nagyrészt lokalizálódik a ülőideg. 6) Az egyik vizsgálatban, intravénás beadása után 20 mg / kg-liposzóma Icariin agyban mintegy 1,83% az injektált dózis találtuk, hogy egy idegsejt szinten meghaladta a 0,2 ug / g agy tömege. Ez behatolnak az agyba, de kis mennyiségben.
neuroprotekcióban
A csont
csontritkulás
ösztrogenitását
Hatás a hormonok
tesztoszteron
Orális adagolása 1,5 mg / kg Icariin okoz jelentős változásokat az erekciós képesség kasztrált patkányokban és minimális változást tesztoszteron szint. 1 mg / kg tesztoszteron Icariin visszanyeri után penis trauma az eredeti, és az 5 és 10 mg / kg nem gyakorolt semmilyen hatást. A hiányában megfigyelt eredmények patkányokban távoli herék, amelyek 1 és 10 mg / kg-os Icariin nem volt hatása a tesztoszteron szintet. Vizsgálatban 200 mg / kg (alacsony tisztaságú 40%; bioekvivalens dózis 80 mg / kg) Icariin 7 napon jegyezni, hogy kémiailag a kasztrált csoport (átlagos tesztoszteron szintje 0,78 +/- 0,44 ng / ml) növekedett a szintje Icariin tesztoszteron háromszor (10,93 +/- 2,03 ng / ml), mint a kontroll csoportban (3,01 +/- 0.41ng / ml). Az értékek az LH és FSH nem különbözött a csoportok között. Azt javasolták, hogy a hatásmechanizmus történik a herében, mivel a korábbi vizsgálatokban patkányokon nélkül herék nem mutattak változást a tesztoszteron szintje a vérben, 12), azonban a szerepe játszhatott különbség az adagolás, az egyik tanulmány barlangos szövet mutatta a különbség a dózis 1 mg / kg-os és a magasabb dózisok szignifikánsan gátló hatását (összehasonlítva a kontroll csoport). Az azonos dózisú 80 mg / kg tiszta Icariin az emberre (alapuló testfelülete) 12,8 mg per kg testtömeg vagy 1152 mg egy személy súlya 90 kg. Növeli a tesztoszteron szintet, de a kutatások, amelyek emberi alanyok ete téma végeztek.
Hatás a szexuális szférában
Icariin szelektív inhibitora a PDE5 enzimet, az IC50 értékek közötti tartományban 0,75-1,1 mm, attól függően, hogy a izoformája PDE5 és az értéke EC50 4,62 mmol / l volt, az emelkedő cGMP a corpus cavernosum; Icariin 100-szor nagyobb affinitással PDE5, mint a többi izoenzim PDE. 13) Ez a hatás fokozható módosításával a két maradék gidroetilovyh észterek vegyületek, amely növeli a gátlás 80-szor, de ez a módosítás nem fordul elő a természetben. Az icarin mennyiségben 10 mg / kg (100 mg egy személy 60 kg testtömegű) demonstrálja proerektilnoe hatást, a hatékonyság fokozódik az ismételt alkalmazással. A nagy hatékonyságú sikerült elérni egy állati modellben a merevedési zavar (kapcsolatos véráramlás) segítségével 5-10 mg / kg Icariin 30 napig, az egyenértékű egy személy 60 kg testtömegű 50-100 mg. Vannak más vegyületek a nemzetség Epimedium, hogy mutatnak a PDE5 gátló potenciálját, például egy növényi ikarizid II Epimedium wanshanense (hatékonyság nem különbözik szignifikánsan az intézkedés a Icariin, de az erő a két szer kisebb, mint a Viagra). Amellett, hogy a szerepe a PDE5 inhibitort Icariin egy hatékony eszköz proerektilnym. De hatékonysága alacsonyabb, mint a Viagra. Alacsony dózisú (1-5 mg / kg) kifejeződésének javítására nitrogén-oxid-szintáz (NOS) és kifejezése iNOS), mellett a PDE5 gátlása. Hatás a nNOS és az iNOS nem különbözött szignifikánsan használata során sem dózis (1 mg, 5 mg, 10 mg / kg), ez arra utal, hogy a kisebb adagok is jótékony hatást, de a másik irányba. Icariin jelek is serkentheti a nitrogén-monoxid expressziójának fokozása a enzimek NOS, ami szinergikus a gátlása a PDE5. Icariin elősegíti a neurit kinövést a kismedencei csomópontok in vitro, amelyek aktiválásával kapcsolatos P13K és MEK / ERK. Jótékony hatással van az idegsejtek lehet terjeszteni a medencéje.
Kölcsönhatás más anyagokkal
Kutatásokat végeztek jelenlétében yohimbin erektogennyh tulajdonságok (gyógyszert merevedési zavar). Vizsgálatban yohimbine és sildenafil (Viagra), amelyeknek ugyanaz a PDE5 gátló hatású Icariin azt mutatta, hogy hatásuk szinergista növelésével intrakavernális nyomás és merevedés. 14) Elméletileg, yohimbin és Goryanka lehet sinregicheski proerektilnoe akció, de nem volt közvetlenül bizonyították.
Inhibitorok a P-glikoprotein
Inhibitorok a P-glikoprotein, mint például a ekdiszteroid vagy capsicum karotinoidok gátolják effluxfehérje ismert P-glikoprotein. Effluxfehérje felelős a mozgást a bélrendszerben Icariin abszorpció után, ami szintén a fő kiválasztó révén után kapcsolatban zholchnymi savakkal, hogy megakadályozzák reabszorpciója. A használata Icariin kombinált inhibitorai a P-glikoprotein növeli az AUC Icariin, és ezáltal növelheti a biohasznosulását Icariin (bár ez nem bizonyított). Inhibitorok P-glikoprotein növelheti a biohasznosulását Icariin.
Biztonság és toxicitás
Kutatás a lehetséges létezése Icariin toxicitás végeztek, de a legmagasabb dózisban (200 mg / kg) Icariin, melyet 7 napig, nem mutatott toxikus hatást fejtett ki patkányokon.
esettanulmányok
Irodalom:
11) proliferáció-stimuláló hatásainak icaritin és desmethylicaritin MCF-7 sejtek
Támogassa a projekt - figyelni a szponzoroknak: