Etopozid útmutató, áttekintésre, ár, leírás
Termék neve:
Hatásmechanizmus:
Rákellenes szer a következő csoportból podofillotoxin-származékok. Ez egy citotoxikus hatása miatt a DNS-károsodásra. Az etopozid specifikus a következő fázisokat a mitotikus ciklus blokkok G2 fázis, halálát okozza a sejtek késői G2 fázisában és az S-fázisban. Az etopozid nem gátolja a mikrotubulus. Magas koncentrációban (10 mikrogramm / ml, és a fenti) okát sejtlízis a bejáratnál a mitózist. Alacsony koncentrációban (0,3-10 mikrogramm / ml) gátolja a sejtek előfordulását, a profázis.
Miután az ON / a értékei maximális plazmakoncentrációját az etopozid és a görbék „koncentráció-idő” azt mutatják, jelentős egyéni eltérések. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 90% (olyan koncentrációban, 10 ug / ml). Látszólagos eloszlási térfogat elérése egyensúlyi koncentráció változik 7-17 l / cm felnőtteknek, valamint 5 és 10 l / m 2 gyermekeknél. A gyógyszer található pleurális folyadékban, a nyálban, a máj, a lép, a vese, a myometrium, az agyban szövetekben (beleértve a daganatokat). Adatok elosztása a gyógyszer az anyatejbe nem állnak rendelkezésre. A hatóanyag átjut a placentán és a vér-agy akadályok. Értékek az etopozid koncentrációja a cerebrospinális folyadékban kezdve észrevehetetlen értékek teszik ki 5% a koncentráció a plazmában. Korlátozott bizonyítékok arra utalnak, hogy Etopozid belép az agytumor szövet gyorsabb, mint az egészséges agyszövet. Kimutatták, hogy a etopozid koncentrációja a tüdőben az egészséges szövetek, mint a tüdő metasztázisok, és a szintek elért primer tumor a myometrium hasonlóak az egészséges méhizom szövetben. A hatóanyag nagymértékben metabolizálódik a szervezetben. Miután az ON / a farmakokinetikai paraméterek ismertetett két-fázisú modellben. Azonban néhány adatok arra utalnak, jelenlétében hosszabb harmadik fázisban. Felnőttek normális vesefunkciójú és a máj T1 / 2 átlag 0,6-2 óra a kezdeti fázisban, és 5,3-10,8 h a terminális fázisban. Gyermekek normál májfunkció és renális eliminációs felezési átlagok 0,6-1,4 órán keresztül a kezdeti fázisban, és 3-5,8 óra, a terminális fázisban. Körülbelül 40-60% a dózis választódik ki a vizeletben változatlan formában, valamint metabolit 48-72 órán át, 2-16% -kal kevesebb - a széklet 72 órán belül.
Javallatok:
Csírasejtes daganatok (tumorok a here, horiokartsionomy / rák eredő a külső réteg a csírasejtek - trofoblasztok /), petefészekrák, kissejtes és nem-kissejtes tüdőrák, a Hodgkin-kór (a rák a nyirokrendszer, ahol a nyirokcsomókban és a belső szervek vannak kialakítva sűrű formációk álló a gyorsan növekvő sejtek) és a nem-Hodgkin-limfóma (a rák származó limfoid szövet), gyomorrák (etopozid alkalmazunk monoterápia és kombinációs terápiában).
Felhasználási mód:
A gyógyszert orálisan adjuk be 21 napon át egy 50 mg / UV. testfelszín per nap minden nap, akkor ugyanaz a dózis - 28 perc egy nap. Vannak 4-6 ismételt kúrák. Orális oldat alkalmazásával állítjuk elő a víz csak.
Intravénás infúziós oldatok alkalmazásával a hatóanyag koncentrációja általában 0,2 mg / ml-es (kevesebb le- 0,4 mg / ml). A készítmény egy infúziós oldat koncentrációja 0,2 mg / ml koncentrátumot hígítjuk 5% -os glükóz oldattal vagy fiziológiás oldatban az arány 1: 100. Az infúzió időtartama lehet 30 perc és 2 óra következő reakcióvázlatok ajánlott parenterális (megkerülve az emésztőrendszerben) beadása etopozid .: 1). 50-100 mg / m. 5 egymást követő napon, ismétlődő során 2-3 hetes, 2). az 1., 3. és 5. napon -By 120-150 mg / m. ismételje meg a tanfolyam 2-3 hét alatt.
Időközönként kezelés egyedileg határozzuk meg attól függően, hogy hematopoietikus helyreállítás (vérképző funkcióját) száma alapján a fehérvérsejtek, vérlemezkék. Általában ez az időszak 3-4 hét. A dózis lehet igazítani alapján a hatékonysági és tolerálhatósági.
Az infúziós oldatot készítünk közvetlenül a felhasználás előtt, elfogadhatatlanul tároló több, mint 48 órán át. Az etopozid összeegyeztethetetlen más gyógyszerekkel.
gyógyszeres kezelés kell végezni egy speciális kórház (kórházi) jártas orvos a daganatellenes kemoterápiás szerek.
Károsodott vese- funkció csökkent dózis szerinti kreatinin-clearance (ráta vér tisztítására a végtermék -kreatinina nitrogéntartalmú csere). A szülőképes korú nők hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk (fogamzásgátló) kezelés alatt, és 3 hónapig a diploma megszerzése után.
A nemkívánatos események:
Szerint a kombinált adatait különböző vizsgálatokban, melyekben 2081 kapó betegeknél etopozid monoterápiában és belül egyaránt a / a különböző adagolási rendek a kezelés a különböző rosszindulatú tumorok észleltek következő mellékhatásokat.
Hematológiai toxicitás: leukopenia kevesebb 1Ї109 / L (3-17%), leukopénia kevesebb 4Ї109 / l (60-91%), thrombocytopenia kevesebb 50Ї109 / L (1-20%), thrombocytopenia kevesebb 100Ї109 / l (22-41%) , anaemia (0-33%).
A myelosuppressio dózisfüggő és dózis-korlátozó hatása. Abban az esetben, a maximális csökkentés a leukopénia granulocita tipikusan megfigyelt 7-14 nappal a beadás után. A legalacsonyabb vérlemezkék után megfigyelt 9-16 nappal a beadás után. Helyreállítása csontvelő funkciója általában a 20. napon. Mintegy halmozott myelosuppressi jelentettek.
ritkán akut leukémia voltak megjelölve (mint predleykoznoy fázis vagy nem) kezelt betegeknél az etopoziddal önmagában vagy más rákellenes gyógyszerek.
Gyomor-bélrendszeri toxicitás: émelygés és hányás (31-43%), hasi fájdalom (0-2%), anorexia (10-13%), hasmenés (1-13%), stomatitis (1-6%), hepatotoxicitás (0 -3%), beleértve a következőket: tranziens hiperbilirubinémia, emelkedett máj transzamináz.
Hányinger és hányás - leggyakrabban előforduló mellékhatások általában enyhe vagy közepesen súlyos igénylő kezelés megszakítását az 1% -ánál, általában valamivel még kifejezettebb, ha orálisan, mint amikor a / a bevezetőben. Ha szabályozni ezek a mellékhatások látható antiemetikumok.
Miután a gyors be- / a megfigyelt átmeneti alacsony vérnyomás nem jár Kardiotoxikus vagy EKG változás. Ennek megakadályozására komplikáció infúzió javasolt etopozid lassan (30-60 perc). Amikor egy infúzió leállítása általában alacsony vérnyomás és a besajtolt folyadékok vagy más támogató terápiával végzik. Ha úgy tér bevezetése az infúzió sebességét csökkenteni kell.
Allergiás reakciók: (1-2%).
Anafilaktoid reakciók: hidegrázás, a láz, tachycardia, hörgőszűkület, nehézlégzés, és / vagy csökkentheti a vérnyomást - figyeltek betegeknél 0,7-2 tömeg / tömeg%, és etopozid beadott ≤1% betegek lenyelés. Ezek a reakciók általában megfigyelt alatt vagy közvetlenül beadása után etopozid (cm. „Óvintézkedések”). Azt is jelentették esetekben magas vérnyomás és / vagy a fáklyák. Normalizálása AD általában akkor fordul elő néhány órán belül megszakítása után az infúziós etopozid.
Néha van egy az arc vagy a nyelv, köhögés, izzadás, cianózis, szorította érzés a torokban, laryngospasmus, hátfájás, eszméletvesztés. Az apnoe előfordulása túlérzékenységgel kapcsolatos ritkán jelentettek. Ritka esetekben anafilaxia halálos kimenetelű is lehet.
Bőrreakciók: reverzibilis alopecia (8-66%), esetenként a teljes hajhullás. Amikor használják az ajánlott dózis előfordulhat bőrkiütés, csalánkiütés, és / vagy viszketés. Ha etopozid dózisokban, amelyek a kutatási fázisban, azt jelentették a fejlődését generalizált viszketéssel járó erythemás maculopapulosus is érintő perivaskulitom.
Más toxikus tüneteket. Perifériás neurotoxicitás (1-2%). Alkalmanként megfigyelt: maradék íz a szájban, láz, pigmentáció, dysphagia, vakság agykérgi Genesis, a visszaesés sugárzás dermatitis (1 eset), metabolikus acidózis, toxikus hatása lehet a központi idegrendszerre (szokatlan fáradtság, járási nehézség, zsibbadás vagy bizsergés a kéz és láb gyengesége), izomgörcsök, hiperurikémia, visszérgyulladás (fájdalom az injekció helyén), a bőrre - erős helyi ingerlő hatás.
Ellenjavallatok:
Túlérzékenység, megsértése máj- és veseműködés, mieloszuppresszió, varicella, elváltozások a nyálkahártya, szívritmuszavarok, a terhesség, a szoptatás, az életkor (2 év).
etopozid kompatibilis 5% glükóz-oldattal és a fiziológiás sóoldat. Ne keverje oldatok alkáli értékek pH.
kiadja a gyógyszer formájától:
Koncentrátum előállítására infúzió és belsőleges oldat ampullákban 2,5 ml (50 mg), 5 ml (100 mg) és 10 ml (200 mg).
Tárolási feltételek:
List A. A sötét helyen.