Etonogestrel (aetonogestrelum) - a használati utasítást, valódi
Jellemzői anyag [szabály]
Az etonogesztrel - progesztogén a implantátum formájában szubkután beadásra
Farmakológia [idézet]
Etonogesztrel biológiailag aktív metabolitja dezogesztrellel. Szerkezetileg, ez a származék a 19-nortesztoszteron, és a célszervekben nagy affinitással kötődnek a progeszteron receptor.
A fogamzásgátló etonogestrel hatás főleg elérni, mivel az ovuláció gátlása. Az ovuláció nem figyelhető meg az első két év használat, és csak ritkán, a harmadik évben. Amellett, hogy az ovuláció gátlása, etonogesztrel is okoz változást a viszkozitása a nyaki nyálka, amely meggátolja a sperma.
A fogamzásgátló hatása az etonogesztrel reverzibilis, ami megmutatkozik a gyors helyreállítása a normális menstruációs ciklust követően az implantátum eltávolítása. Bár etonogesztrel gátolja az ovulációt, a petefészek-aktivitás nem teljesen elnyomott. Átlagos ösztradiol koncentráció fölött marad az érték, amely megfigyelhető a korai follikuláris fázisban kialakulását.
Ez nem befolyásolja a változás a csontsűrűség és a zsíranyagcserében.
A gyógyszer beadása után, etonogesztrel gyorsan felszívódik a keringő vérben. A koncentrációk, amelyek az ovulációt, elért 1 nap után. Cmax szérumot (közötti 472 és 1270 pg / ml) után érjük el 1-13 nap. A kibocsátási sebesség Etonogesztrelészterek a beültetés idővel csökken. Ennek eredményeként a szérum koncentrációja gyorsan csökken, miután az első néhány hónapban. Végére az átlagos koncentrációja körülbelül 200 pg / ml (tartomány 150-261 pg / ml), amely lassan csökken 156 pg / ml (tartomány 111-202 pg / ml) által a harmadik évben. A megfigyelt változó a szérumkoncentrációk részben az oka, hogy a testtömeg különbségei.
Etonogesztrel 95,5-99% kötődik a szérum proteinek, elsősorban az albuminhoz és kisebb mértékben a kötő globulin nemi hormonok. Vd a központi kamra és a közös Vd képeznek 27 l és 220 l, illetve, és nem valószínű, hogy változik ezeket a paramétereket a használat során a gyógyszer.
Etonogesztrel megy hidroxilezés és helyreállítást. Metabolitok a szulfátok és glükuronidok.
Amikor a / olyan közegben etonogestrel T1 / 2 körülbelül 25 óra, a clearance szérumából származó körülbelül 7,5 l / óra. Clearance és T1 / 2 állandó marad a használat során a kábítószert. Az etonogesztrel és metabolitjai, mint a formában a szabad szteroid és a formájában konjugátumok, a vese és a bélben (arány 1,5: 1).
Beadása után a hatóanyag a szoptató nők számára, etonogesztrel kiválasztódik az anyatejbe arányban tej / szérum 0,44-0,50 során az első négy hónapban. A szoptató nők, alkalmazva a készítmény, az átlagos dózisa etonogesztrel belépő a gyermek testének hozzávetőlegesen 0,2% -a az anyai etonogesztrel napi dózis (mintegy 2,2%, ha számítva kg testtömeg). Az eredmények azt mutatják, hogy az összefonódás fokozatosan és jelentősen csökken az idő múlásával.
Alkalmazás [idézet]
Etonogesztrel: Ellenjavallatok [szerkesztés]
- terhesség (beleértve a feltételezett);
- vénás trombózis / embólia. beleértve a történelemben;
- mellrák. beleértve a történelemben;
- súlyos májbetegség (előtti normalizálása májfunkció), beleértve a következőket: a történelemben;
- progestogenzavisimye daganat;
- hüvelyi vérzés ismeretlen etiológiájú;
- Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy bármely komponensét a készítmény.
Alkalmazása terhesség és szoptatás [szerkesztés]
Etonogesztrel terhesség alatt ellenjavallt. Terhesség esetén a használat során a hatóanyag, az implantátumot el kell távolítani.
A Etonogesztrel szoptatás ideje alatt is lehetséges, de csak az orvos felügyelete a fejlődés és növekedés a csecsemő.
Etonogesztrel: Mellékhatások [szerkesztés]
A része a reproduktív rendszer és a mellrák: lehetséges változások menstruációs vérzés minták (beleértve a frekvencia változását, intenzitása vagy időtartama vérzés; igen gyakran (≥ 1/10) - fájdalom a mellek mellkasi fájdalom, szabálytalan menstruáció, gyakran (≥ 1. / 100 <1/10) - дисменорея. киста яичника ; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - дискомфорт в области вульвы и влагалища, галакторея. увеличение молочных желез, зуд в области вульвы и влагалища; отдельные сообщения - внематочная беременность.
Fertőző betegségek és parazitafertőzések: nagyon gyakori (≥ 1/10) - hüvelyi fertőzések (vulvovaginitis); nem gyakori (≥ 1/1000, <1/100) - фарингит. ринит. инфекция мочевыводящих путей (уретрит. цистит ).
A idegrendszer: nagyon gyakori (≥ 1/10) - fejfájás; gyakran (≥ 1/100, <1/10) - головокружение; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - мигрень. сонливость.
Részéről a psziché: gyakran (≥ 1/100, <1/10) - эмоциональная лабильность, депрессия. нервозность, снижение либидо; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - тревога, бессонница.
Egy metabolizmus: nagyon gyakran (≥ 1/10) - testsúly növekedésével; gyakran (≥ 1/100, <1/10) - повышение аппетита, снижение массы тела.
A bőrön: nagyon gyakori (≥ 1/10), - akne; gyakran (≥ 1/100, <1/10) - алопеция; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - гипертрихоз. сыпь, зуд; редко - себорея.
Az emésztőrendszer: gyakran (≥ 1/100, <1/10) - боли в животе, тошнота, вздутие живота; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - рвота, запор, диарея.
Részéről a váz- és izomrendszer: ritka (≥ 1/1000, <1/100) - боль в спине, артралгия, миалгия. скелетно-мышечная боль.
A húgyúti rendszer: ritka (≥ 1/1000, <1/100) - дизурия.
Allergiás reakciók: lehetséges - anafilaxiás reakciók, urticaria és angioödéma (vagy több súlyos) és / vagy egy súlyosabb lefolyásához örökletes angioödéma.
Általános reakciók gyakran (≥ 1/100, <1/10) - утомляемость, гриппоподобное состояние, боль.
Más: gyakran (≥ 1/100, <1/10) - приливы; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - дизурия ; редко - клинически значимое повышение АД.
Kölcsönhatás [idézet]
Kölcsönhatások lehetséges indukáló gyógyszerekkel mikroszomális májenzimek, különösen a citokróm P450 enzimek, ami oda vezethet, hogy emelkedett clearance a nemi hormonok (például fenitoin. Barbiturátok, primidon. Karbamazepin. Rifampicin és valószínűleg még az oxkarbazepin. Topiramát. Félbarnát. Ritonavir. Nelfinavir. grizeofulvin és növényi tartalmazó készítmények orbáncfű (Hypericum perforatum)).
Kezelt nők egy ilyen gyógyszerek kell használni mellett etonogesztrel ideiglenes védekezési módszert. Abban az esetben, gyógyszerek indukálják a máj mikroszomális enzimek fogamzásgátló módszert kell használni az alkalmazás során, és az egyidejű gyógyszerelés követő 28 napon belül használatának abbahagyását.
Kapó nők hosszú távú kezelés gyógyszerek, amelyek indukálják a mikroszómális májenzimek, célszerű eltávolítani a gyógyszer, és hozzá egy nem hormonális fogamzásgátló módszert.
A hormonális fogamzásgátlók befolyásolhatják a más gyógyszerek metabolizmusát. Ennek megfelelően, ez megváltoztathatja a gyógyszer-koncentráció a plazmában és a szövetekben (például ciklosporin).
Etonogesztrel: adagolásra és [szerkesztés]
Az etonogesztrel egy hosszú hatású hormonális fogamzásgátló szubkután adjuk be.
A gyógyszert kell bevezetni az első 5 napon a természetes ciklus egy nő.
Óvintézkedések [szerkesztés]
Epidemiológiai vizsgálatok azt találták, hogy létezik egy kapcsolat a kombinált orális fogamzásgátlók és a megnövekedett vénás thromboembolia (mélyvénás trombózis és tüdőembólia). Bár a klinikai jelentősége ezeknek a megállapításoknak tekintetében etonogestrel (aktív metabolitjának dezogesztrel) használni, mint a hormonális fogamzásgátló szerek, hiányában ösztrogén típusú komponens ismeretlen, abban az esetben, trombózis implantátum el kell távolítani.
Bár a progesztogének hatással ellenállása perifériás szövetek inzulin és a glükóz-toleranciát, nincs bizonyíték arra, hogy szükség van, hogy módosítsa a kezelési cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésére. A fogamzásgátló hormonális szerek, amelyek csak progesztint. Azonban, nők cukorbetegség alatt kell tartani gondos megfigyelés teljes időtartama alatt a hormonális szerek fogamzásgátlók, amely csak progesztogént.
Meg kell végezni időszakos vizsgálatok a nők, akik alávetik hiperlipidémiás kezelést. Néhány progesztogének növelik az LDL szint és akadályozza a vezérlés hiperlipidémia.
Néha elkerülhetetlen lehet májfolt. különösen azoknál a nőknél, akiknek a kórtörténetében chloasma terhes. A nők hajlamosak arra, hogy Chloasmára kerülniük kell a napozást és az UV-sugárzás a használat során Etonogesztrelészterek.
Annak ellenére, hogy az etonogesztrel gátolja a peteérést nők esetében, akik amenorrhoeát vagy hasi fájdalom differenciál diagnosztikájában kell tekinteni a méhen kívüli terhesség.
Vannak beszámolók az alábbi feltételek megtörtént mind a terhesség alatt és a nemi hormon, de a kapcsolat a progesztogének még nem állapították meg: sárgaság és / vagy pruritus cholestasissal kapcsolatban; epekőképződés; porphyria; szisztémás lupus erythematosus; hemolitikus-urémiás szindróma; Sydenham chorea; herpesz terhesség alatt kapcsolódó halláscsökkenést és otosclerosis (örökletes) angiooedema.
A Etonogesztrel nem látható, mielőtt az első menstruáció (első időszak).
Etonogesztrel szédülést okozhat. Ezért egy nőt figyelmeztetni kell arra, hogy abban az esetben szédülés nem szabad gépjárművet vezetni vagy használja az összetett technológiát.
Az implantátum mindig el kell távolítani, mielőtt a bevezetése az új.
Tárolási feltételek [idézet]
Száraz helyen, fénytől védve, hőmérsékleten 2-30 ° C-on
Kereskedelmi nevek [szerkesztés]
Implanon NCTS: 68 mg implantátumok; Organon (Hollandia)