Béta-agonisták, és alfa, akció, gyógyszerek, alkalmazási
Agonisták olyan nagy csoportja farmakológiai szerek, amelyek stimulálják az adrenerg receptorok találhatók a belső szerveket és az érfalat. A hatás a befolyásuk határozza meg a gerjesztés a megfelelő fehérje-molekulák, hogy változást okoz anyagcsere és a szervek működésének és rendszerek.
adrenoceptorok létezik minden testszövetekben, hiszen ezek egy olyan specifikus fehérje-molekulák a sejt membrán felületén. A hatás a adrenerg receptorokra adrenalin és noradrenalin (katekolaminok természetes szervezetben) okoz a különböző terápiás és toxikus hatások is.
Amikor adrenerg stimuláció előfordulhat a görcs és az értágulatot, simaizom relaxáció, vagy fordítva. csökkentése harántcsíkolt. Az agonisták megváltoztatják nyákszekréció által mirigyekben, fokozza hővezetés és ingerlékenység az izomrostok, és így tovább. D.
A hatások hatása által közvetített agonisták, nagyon változatosak, és függ a típusú receptor, amely stimulálja egy adott esetben. A test a-1, α-2, β-1, β-2, β-3 receptorok. A hatás és az interakció adrenalin és noradrenalin minden ilyen molekula bonyolult biokémiai mechanizmusok, amelyek nem fogunk megállni, hozzátéve, csak a legfontosabb hatása a stimuláció specifikus adrenerg receptorokat.
Α1 receptorok találhatók elsősorban a kis vérerekben a típus (arteriolák), és vezet a stimulálása érrendszeri görcs, csökkenti a permeabilitás a kapilláris falakon. Az eredmény az a gyógyszerek hatását, hogy stimulálják ezek a fehérjék válik a magas vérnyomás, csökkentése ödéma, és az intenzitás a gyulladásos válasz.
α2-receptorok egy kicsit eltérő a jelentése. Ezek érzékenyek és az adrenalin, és a noradrenalin a, de a kapcsolat a mediátor okozza az ellenkező hatást, amely kötődik a receptorhoz, epinefrin csökkenését okozza a saját szekréció. Hatások a α2 molekulák csökkenéséhez vezet a vérnyomás, értágulat, javítva permeabilitás.
A kedvezményes lokalizációja β1-adrenerg receptorok tartják a szív, így a hatása a stimuláció lesz, hogy megváltoztatja a munka - megerősítése összehúzódások, növeli a szívfrekvenciát, a vezetés gyorsulás mentén idegrostok a szívizom. Az eredmény a β1-stimuláció is emelkedik a vér nyomást. Emellett szív β1 receptorok találhatók a vesékben.
β2-adrenerg receptorok a hörgőkben, és ezek aktiválás hatására tágulása a bronchusok és enyhíti a görcsöket. β3-receptorok jelen vannak a zsírszövetben, elősegíti a zsír lebontását energia és a hő.
Különböztetni különböző csoportok agonisták: alfa- és béta-agonisták, gyógyszerek vegyes hatású, szelektív és nem-szelektív.
Adrenoceptor agonisták képesek kötődni a receptorokhoz, teljesen reprodukálására hatását endogén mediátorok (epinefrin, norepinefrin) - közvetlenül ható gyógyszerek. Más esetekben, a gyógyszer jár közvetve: fokozza a termelés természetes mediátorok megakadályozza ezek megsemmisítése és újrafelvétel, ezzel is növelve neurotranszmitter koncentrációjának idegvégződések és növeli annak hatását (közvetett hatás).
Jelzések céljára agonisták lehetnek:
- Akut szívelégtelenség. sokk. hirtelen vérnyomásesés, szívelégtelenség,
- Asztma és más légúti betegségek, kísért hörgőgörcs; akut gyulladás az orrnyálkahártya és a szem, a glaukóma;
- Hipoglikémiás kóma;
- Elvégzése a helyi érzéstelenítés.
Nem szelektív agonisták
Nem-szelektív agonisták képesek kezdeményezni és alfa- és béta-receptorokhoz, így a széles körű változások számos szervben és szövetben. Ezek közé tartozik az adrenalin és a noradrenalin.
Adrenalin aktiválja minden típusú adrenerg receptorok, de ez túlnyomórészt egy béta-agonista. Fő hatásai:
- Szűkül a hajók a bőr, a nyálkahártyák, a hasi szervek és növeli a lumen az agyi erek, a szív és az izmok;
- Növelése a szívizom összehúzódó és szívfrekvencia;
- Expansion hörgő belsejébe, csökken a kialakulását hörgők nyálka mirigyek, csökkentve ödéma.
Adrenalin használják elsősorban, hogy sürgősségi ellátást akut allergiás reakciók, beleértve az anafilaxiás sokk, szívmegállás (intrakardiális), hipoglikémiás kóma. Adrenalin adunk az érzéstelenítő gyógyszerek időtartamának növelése tevékenységüket.
norepinefrin hatások nagyon hasonlít az adrenalin, de kevésbé hangsúlyos. Mindkét eszköz egyformán érinti a simaizmok zsigerek és az anyagcserét. A norepinefrin növeli a szívizom kontraktilitását, ereket és növeli a nyomást, de a szívfrekvencia akár csökkenhet, mivel a aktiválását más receptorok a szív sejtek.
A fő alkalmazási noradrenalin igénye korlátozza a vérnyomás emelkedése esetén a sokk, trauma, mérgezés. Azonban óvatosnak kell lenni, mert a hypotonia kockázatát, a veseelégtelenség oka a nem megfelelő adagolás bőrnekrózis az injekció helyén beszűkülése kisereiben hajszálér.
Az alfa-adrenerg agonisták
Alfa-adrenerg agonistákat képviselt ható gyógyszerek elsősorban az alfa-adrenerg receptorok, és ezek a szelektív (csak egyféle) és a nem-szelektív (ható α1, és α2-molekula). Nem szelektív szerek tekinthető noradrenalin, ami stimulálja a béta-receptorok.
Szelektív alfa1-adrenoceptor-agonisták közé fenilefrin, etilefrin, midodrin. Kábítószer ebben a csoportban van egy jó anti-sokk hatása növeli az erek tónusát, görcs a kis artériák, így kinevezett súlyos hipotenzió és sokk. Helyi alkalmazása őket kíséri érszűkület, ezek hatásosak lehetnek az allergiás nátha, glaucoma.
Késztető eszköz gerjesztés az a2 receptorok gyakoribb elsősorban azért, mert a lehetőséget a helyi alkalmazás. A legismertebb képviselői ennek a csoportnak az agonisták tartják naftizin, galazolin, xilometa, Vizin. Ezek a gyógyszerek széles körben használják az akut gyulladás az orr és a szem. Javallatok kinevezésük allergiás és fertőző nátha, arcüreggyulladás, kötőhártya-gyulladás.
Tekintettel a gyorsan halad hatása és a rendelkezésre álló források ezeket, nagyon népszerű, mint a kábítószer, ami megszabadulni a kellemetlen tünetek, mint például az orrdugulást. Azonban legyen óvatos a saját használatra, mert a túlzott és hosszan tartó elragadtatás hasonló csepp fejlődő nemcsak a gyógyszer-rezisztencia, de atrófiás változások a nyálkahártya, ami visszafordíthatatlan lehet.
Lehetőség a helyi reakciók formájában irritáció és nyálkahártya sorvadás és a szisztémás hatás (nyomásnövekedés, a szívritmusváltozás) nem teszi lehetővé, hogy használja őket sokáig, és ellenjavallt a csecsemők, személyek magas vérnyomás, zöldhályog, cukorbetegség. Egyértelmű, hogy a magas vérnyomás, a cukorbetegség és még mindig ugyanolyan csepp az orr, és a többiek, de nagyon óvatosnak kell lennie. A gyermekek számára készült speciális termékek, amelyek a biztonságos dózist adrenomimetic anyák és meg kell győződnie arról, hogy a gyermek nem kap túl sok számuk.
Szelektív alfa2-adrenoceptor agonisták központi fellépés nemcsak szisztémás hatása van a szervezetben, akkor átjutni a vér-agy gáton, és közvetlenül aktiválja adrenerg receptorok az agyban. A fő hatások a következők:
- Csökkenti a vérnyomást és a pulzusszámot;
- Normalizáld szívritmus;
- Kifejezték nyugtató és fájdalomcsillapító hatású;
- Csökkentsd a nyálelválasztás és az könnyfolyadék;
- Csökkenti a váladék a víz a vékonybélben.
Elterjedt metildopa, klonidin, kuanfacin, katapresan, dopegit. amelyeket a magas vérnyomás kezelésére. Képesek csökkenteni a nyáladzás, ami érzéstelenítő hatású és nyugtatja lehetővé teszi ezek alkalmazása további hatóanyag az altatás során és anesztetikumok spinális érzéstelenítés.
A béta-adrenerg agonista
A béta-adrenerg receptorokat főként a szívben (β1) és a légcső sima izom, a méh, a hólyag, érfalakban (β2). β-adrenerg agonisták szelektív lehet, amely csak egyféle receptor és nem-szelektív.
A hatásmechanizmus a béta-agonistáknak van társítva aktiválása béta-receptorok a érfalak és a belső szervek. A fő hatása ezen eszközök állnak a növekvő gyakorisága és súlyossága összehúzódások a szív, a nyomás megnövekszik, javítja a szív vezetőképesség. A béta-adrenerg agonista, hogy hatékonyan pihenni a bronchiális simaizom a méh, így sikeresen alkalmazott asztma kezelésére, fenyegető vetélés és fokozott hang a méh a terhesség alatt.
A nem szelektív béta-adrenerg agonista kifejezés izadrin és orciprenalin stimuláló β1 és β2-receptorok. Izadrin használt sürgősségi kardiológiai növelése szívfrekvencia súlyos bradycardia vagy atrioventricularis blokkban. Korábban azt is előírt az asztma, de most lehetősége miatt a mellékhatások a szív, előnyben részesítjük a szelektív béta-2 agonisták. Izadrin ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél koszorúér-betegség és a betegség gyakran társul asztma idős betegeknél.
Ortsiprenalin (alupent) kezelésére javallt az asztmában a hörgők elzáródásához, akut szívbetegségek - bradycardia, szívmegállás, pitvar-kamrai blokk.
Szelektív béta1-adrenoreceptor-agonisták, a dobutamin használják vészhelyzetekben a kardiológia. Ezt jelzi az akut és krónikus dekompenzált szívelégtelenség.
Széles körben használják a szelektív béta-2 adrenostimulyatorov. Gyógyszerek, amelyek pihenni a tevékenységek elsősorban a hörgők simaizom, így azok hörgőtágító.
Hörgőtágítók gyors hatást, ha azokat az enyhítésére használják az asztmás rohamok, és lehetővé teszi, hogy gyorsan távolítsa el a tünetek fulladás. A leggyakoribb szalbutamol, előállított, inhalációs formában. Ezek az eszközök nem használhatók folyamatosan és nagy dózisokban, mint lehetséges mellékhatások, mint tachikardia, hányinger.
A hosszú hatású hörgőtágító (szalmeterol volmaks) jelentős előnnyel a fent említett gyógyszerek: ezek beadhatók, amíg az alap az asztma, amely tartós hatású, és megelőzik a támadások nehézlégzés magukat, és fulladást okozhat.
Szalmeterolt van a legtöbb hosszantartó hatást, akár 12 órán át vagy tovább. A hatóanyag hozzákötődik a receptorhoz, és képes stimulálni ismételten, azonban a cél nem szükséges nagy dózisú szalmeterol.
Csökkentése érdekében a hang a méh veszélyeztetett koraszülés, megsértve a kontrakciók vajúdás alatt valószínűséggel akut magzati hypoxia, kijelölt ginipral stimuláló béta-adrenerg receptorok a myometrium. Ginipral mellékhatások lehetnek szédülés, reszketés, szívaritmia, vesefunkció, hipotenzió.
Adrenomimetiki közvetett cselekvés
Amellett, hogy a közvetlenül kötésére adrenoceptorokhoz, vannak más, közvetett rendering hatása blokkolja a természetes bomlással mediátorok (epinefrin, norepinefrin) növeli azok kiválasztását, csökkenő reuptake „felesleges” összeg agonisták.
Közül adrenoagonistov közvetett használt efedrin, imipramin, gyógyszerek a csoport a monoamin-oxidáz-inhibitorok. Legutóbbi nevezték antidepresszánsok.
Efedrin hogy cselekvési nagyon hasonlít a adrenalin, és az előnyök, hogy orálisan adjuk be, és annak lehetőségét, hogy egy kiterjesztett farmakológiai hatást. A különbség egy stimuláló hatást gyakorol az agyra, ami abban nyilvánul meg izgalom, fokozott légzés központ hangot. Efedrin van rendelve, hogy enyhíti az asztmás rohamok, alacsony vérnyomás, sokk, esetleg helyi kezelés nátha.
Az a képesség, egyes agonisták áthatolni a vér-agy gáton, és közvetlen hatással van lehetővé teszi, hogy alkalmazzák őket a pszichoterápiás gyakorlatban antidepresszánsok. Közösen átruházott monoamin-oxidáz inhibitorok gátolják lebomlását a szerotonin, norepinefrin és más endogén aminok, ezzel is növelve a koncentrációt a receptorokhoz.
A depresszió kezelésére használt nialamidot, tetrindol, moklobemid. Az imipramin, csoportjába tartozó a triciklusos antidepresszánsok, csökkenti a újrafelvétel a neurotranszmitterek koncentrációjának növelése a szerotonin, norepinefrin, dopamin, a helyén idegi impulzusok.
Agonisták nem csak egy jó terápiás hatása sok betegség, hanem néhány nagyon veszélyes mellékhatások, mint például szívritmuszavarok, alacsony vérnyomás vagy magas vérnyomásos krízis, pszichomotoros nyugtalanság, és így tovább. D. Ezért ezek a gyógyszerek közé kell használni, csak receptre. Különös óvatossággal kell alkalmazni továbbá személyek, cukorbetegségben szenvedő, súlyos agyi érelmeszesedés, magas vérnyomás, pajzsmirigy betegség.