Azaleptin használati utasítást, ár, vélemény - Gyógyszer - orvosi portál -
Azaleptin - a kábítószer-csoport antipszichotikumok. Utal neuroleptikumok, hogy rendelkezik nyugtató hatása. Elősegíti az izom relaxáció, fokozni a fájdalomcsillapító és altató gyógyszerek. Ez a perifériás és a központi holinoliticheskoe hatást.
Kifejezte antipszichotikus és nyugtató hatású. Gyakorlatilag nem okoz extrapiramidális zavarok; ebben a tekintetben, klozapinnal csoportjába tartozik az úgynevezett „atipikus” antipszichotikumok.
Antipszichotikus hatás gátlása következtében fellépő dopamin D2-receptorok mezolimbikus és mezokortikális agyi régiókban.
Szedatív hatás miatt, az alfa-adrenoceptor blokád a formatio reticularis az agy; antiemetikus hatás - blokádja dopamin D2-receptor trigger zónában hányási központ; hipotermiás intézkedés - blokádja dopamin receptorok a hipotalamuszban. Has perifériás és központi antikolinerg-m, α-adrenoceptor blokkoló hatás. Ez nem befolyásolja a koncentrációját prolaktin a vérben.
Az antipszichotikus hatás közel az alifás fenotiazinok, de anélkül, hogy „submelanholicheskogo színárnyalat” és a kellemetlen szubjektív élmény kataleptogennym nincs hatása, csökkenti a roham küszöböt.
Ez nem befolyásolja a magasabb szellemi funkciókat.
A fejlesztés egy terápiás hatás jellemzi pont: gyors kialakulását hipnotikus és szedatív hatást; szorongás oldása, pszichomotoros gerjesztés és az agresszió (3-6 nap); antipszichotikus hatás (1-2 hét.); befolyásolja a tünetek negativizmus (20-40 nap).
Farmakokinetikáját.
Amennyiben a gyógyszer bevétele felszívódik a gyomor-bél traktusban gyorsan és majdnem teljesen. Cmax a plazmában elérjük, átlagosan 2,5 óra. Css elért 8-10 nap múlva a bevezetést. Jelentős mértékben metabolizálódik az „első lépés” keresztül a májban alkotnak metabolitok alacsony aktivitású vagy inaktív. Metabolizálódik a CYP1A2 izoenzim. Megoszlása intenzív és gyors, át a vér-agy gát. Fehérjekötődés - 95%.
T1 / 2, és az jellemzi, variabilitás egyszeri adag után 75 mg 8 óra (4-12 óra), miután megkapta 100 mg 2-szer / nap - 12 óra (4-66 óra).
Kiválasztódik a vesék által - 50%, és ezen keresztül a bélben - 30%.
Javallatok:
Indikációi a gyógyszer használatát a Azaleptin: skizofrénia (beleértve azokat, amelyek rezisztensek egyéb terápia, neuroleptikus és / vagy azok intolerancia.), Mánia, mániás-depressziós pszichózis, keverés közben psychopathies, érzelmi és viselkedési zavarok (beleértve . gyermek), alvászavar.
Az alkalmazás módja:
Azaleptinum dózist határozzuk meg külön-külön. Orális egyszeri dózisa 50-200 mg naponta - 200-400 mg. A kezelést általában a kezdő adagja 25-50 mg, majd fokozatosan emelkedett 25-50 mg naponta 200-300 mg / nap, 7-14 napig. A napi adag beadható egyszer lefekvés előtt, vagy 2-3-szor / nap étkezés után. Lemondás esetén a kezelés fokozatosan csökkentse az adagot 1-2 hét alatt. Miután a terápiás hatás mozognak, hogy támogassa a tanfolyamot.
Ha szükséges, akkor beadható klozapin / m.
A maximális adag bevitele 600 mg / nap.
Enyhébb formában a betegség, a fenntartó terápia során, valamint a betegek máj- és / vagy veseelégtelenség, krónikus szívelégtelenség, cerebrovaszkuláris rendellenességek adjuk be kisebb napi dózisban (25-200 mg).
Mellékhatások:
CNS: álmosság, fejfájás, ritkán - izgatottság, akathisia, zavartság, extrapiramidális tünetek (mozgásképtelenség, hypokinesia, izommerevség, remegés), álmatlanság, nyugtalan alvás, depresszió, NMS, görcsök, retardált mozgászavar, láz központi eredetű .
Szív-és érrendszer: tachycardia, alacsony vérnyomás, az ortosztatikus hipotenzió szédülés társul; ritkán - laposabbá a T hullám az EKG, artériás magas vérnyomás.
Az emésztőrendszer: nyáladzás, hányinger, hányás, szájszárazság, gyomorégés.
Anyagcsere: súlygyarapodás, a fokozott izzadás.
Honnan vérképzés rendszer: ritkábban - eosinophilia, granulocytopenia akár agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia.
Hatások az antikolinerg hatás: szájszárazság, szállás zavarok, székrekedés, vizelési zavarok.
Más: Myasthenia Gravis csökkent potencia, zavar az elhelyezés.
Ellenjavallatok:
Ellenjavallata Azaleptin előkészítés: granulocytopenia vagy agranulocitózis történelem (kivéve a granulocytopenia vagy agranulocytosis miatt korábban használt kemoterápia), gátlása csontvelő vérképzés, myasthenia gravis, kómás Államok, toxikus pszichózis (beleértve alkohol), a terhesség, a szoptatás, gyermekek 5 éves, túlérzékenység a clozapinhez.
terhesség:
Azaleptin ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt (szoptatás).
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Amikor alkalmazva egyidejűleg Azaleptinum gyógyszerek nyomasztó hatása a központi idegrendszerre (beleértve a benzodiazepinek), etanol-tartalmú készítmények, etanolt megnövekedett súlyossága és gyakorisága megnyilvánulásai gátló hatást gyakorol a központi idegrendszerre, növelte a depresszió a légzési központ.
Ha egyszerre alkalmazzák azokat az eszközöket, amelyek miatt hypotonia additív vérnyomáscsökkentő hatást.
Amikor egyidejűleg visszük azokkal az eszközökkel okozó mielodepressiu növelheti gátló hatását a csontvelő hemopoiezist; antikolinerg - növelheti a antikolinerg hatást.
Egy alkalmazás digoxinnal vagy hatóanyagok, amelyek jellemzik, amelyek nagy kötődési fehérjék (beleértve a heparint, warfarin, fenitoin), esetleg növeli a plazma koncentrációja a klozapin is lehetséges elmozdulását ezekre a részei fehérjékhez való kötődésére.
Míg a valproinsav koncentráció változhat a klozapin a plazmában, a klinikai megnyilvánulásai kölcsönhatás gyakorlatilag hiányzik.
Egy alkalmazás karbamazepin csökkentett koncentrációban klozapin a plazmában. Súlyos pancitopénia, és neuroleptikus malignus szindróma.
Míg a koffein megnövekedett koncentrációjának klozapin a plazmában és növelheti a mellékhatások gyakorisága.
Míg a lítium-karbonát lehetséges myoclonus, görcsrohamok, neuroleptikus malignus szindróma, delírium, pszichózis.
Míg a riszperidon fokozhatja klozapin plazmakoncentrációja miatt, úgy tűnik, a kompetitív hatása a izoenzim a CYP2D6, ami a metabolizmus gátlását a klozapin. Ha a gyors csere klozapiné a riszperidon alakulhat dystonia.
A rifampicin növelheti a sebességet Klozapint metabolizmus indukciója izoenzim a CYP1A2 és a CYP3A.
Míg a fenitoin csökkentheti a koncentrációja a klozapin a plazmában; fluoxetin, paroxetin, szertralin, fluvoxamin növelheti klozapin plazmakoncentrációját, néhány beteg kíséretében toxicitást. Ez a hatás különösen hangsúlyos az egyidejű alkalmazásával klozapiné a fluvoxamin.
Míg a ciprofloxacin növelheti klozapin plazmakoncentrációját.
túladagolás:
Amikor fogadó eltúlzott dózisok Azaleptin betegek jelölt fejlesztési álmosság, zavartság, izgatottság, areflexia, javítsa reflexek, görcsök, hallucinációk, mydriasis, tachycardia, testhőmérséklet-változások, alacsony vérnyomás, szív-arritmia, miokardiális vezetési, csökken a látásélesség és növekedése nyálfolyás. Súlyos esetekben légzési elégtelenség volt megfigyelhető fejlődés, összeomlás és kóma.
A specifikus ellenszer nem ismert. A túladagolás kell, amilyen gyorsan csak lehetséges, és a gyomor mosás hozzárendelni beteg enterosorbentnye eszközökkel. Túladagolás esetén klozapiné kell kísérni a funkciók a légúti és keringési rendszer. Az orvos által előírt tüneti kezelés.
Tárolási feltételek:
Tároljuk sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 30 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől.
Termék formájában:
Azaleptin - tabletta.
10 db. - kiszerelésben Valium planimetrikus (5) - csomagok karton.
50 db. - bankok polimer (1) - csomagok karton.
50 db. - sötét üvegben (1) - csomagok karton.
Hozzávalók:
A készítmény hatóanyaga Azaleptinum. 25,0 mg vagy 100,0 mg klozapin.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát (tejcukor); burgonyakeményítő; kalcium-sztearát.
Ezen kívül:
A gondos használata Azaleptin súlyos betegségek a kardiovaszkuláris rendszer, súlyos vese- és / vagy májelégtelenségben, zárt zugú glaukóma, prosztata hiperplázia, bél atonia, epilepszia, interkurrens lázzal járó betegség szindróma.
A kezelés során szisztematikus nyomon követésre perifériás vérképet.
Amikor klozapiné ki kell zárnia az alkohol.
Biztonságosságát és hatásosságát klozapiné fellépések alatti gyermekeknél és serdülőknél a 16 év még nem állapították meg.
Kapó betegek klozapiné tartózkodnia kell a potenciálisan veszélyes tevékenységeket azzal kapcsolatban, hogy koncentrálni, és felgyorsult a pszichomotoros reakciókat.
Ahhoz, hogy használni óvatosan súlyos veseelégtelenség. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél beadott hatóanyag alacsonyabb napi dózisban (25-200 mg).
Ahhoz, hogy használni óvatosan súlyos májelégtelenség. Májelégtelenségben szenvedő betegek beadott hatóanyag alacsonyabb napi dózisban (25-200 mg).
Ellenjavallt gyermekek 5 évesnél fiatalabb. Biztonságosságát és hatásosságát klozapiné fellépések alatti gyermekeknél és serdülőknél a 16 év még nem állapították meg.