Alzepil használati utasítást, ár, vélemény - Gyógyszer - orvosi portál -
Alzepil - specifikus és reverzibilis acetilkolinészteráz inhibitor, amely a fő típusú kolinészteráz az agyban. A gyógyszer gátolja az enzim több, mint 1000-szer erősebb, mint a butiril-kolin tartalmazott elsősorban kívül a központi idegrendszerre. Egyszeri dózisának beadása után a hatóanyag adag 5 mg vagy 10 mg mértékű mérséklődést acetilkolinészteráz aktivitást mért membránok eritrociták volt 63,6% és 77,3% volt. Acetilkolinészteráz-gátló hatású az eritrocitákban hatására donepezil korrelál az ADAS-cog skálán változások (sor kognitív funkciók Alzheimer-kór). Az a képesség, hogy módosítsa Alzepila nem vizsgálták együtt járó neurológiai betegségek. Így feltételezhető, hogy a hatóanyag befolyásolja a progresszió az ilyen betegségek.
farmakokinetikája
Szívás. Cmax donepezil követően a plazmában orális adagolás után érhetők el körülbelül 3-4 órán át. A plazmakoncentráció és az AUC dózissal arányosan növekedtek. T1 / 2 körülbelül 70 óra, és a szisztematikus alkalmazása egyszeri dózisok vezet elérését egy egyensúlyi állapotban, ami úgy érhető 2-3 héten belül a kezelés megkezdése után. Egyensúlyi állapotban, a koncentráció a donepezil a plazmában és a kapcsolódó farmakodinámiás aktivitását jelentősen megváltoztatja a nap folyamán. Az evés nem befolyásolja a felszívódását donepezil.
Distribution. Kötés a plazmafehérjékhez - 95%. Körülbelül a plazmafehérje kötődés az aktív metabolit - 6-O-desmetildonepezila - nem ismert. Az eloszlás nem vizsgálták. A donepezil és / vagy metabolitjai, amelyek megmaradnak a szervezetben több mint 10 napig.
Anyagcsere és kiválasztás. A donepezil metabolizálódik a májban a citokróm P450 rendszert, és kiválasztódik elsősorban a vesék: körülbelül 57% -a a beadott dózis megtalálható a vizeletben (17% - változatlan) és 14,5% - a székletben.
Miután megkapta egyetlen dózis 5 mg változatlan koncentrációját donepezil plazma - 30% a dózis, 6-O-desmetildonepezila - 11% (az egyetlen metabolit hasonló aktivitással rendelkező donepezilhez), donepezil-cisz-N-oxid - 9% 5-O-desmetildonepezila - 7% és glükuronsav konjugátum, az 5-O-desmetildonepezila - 3%.
Nem, rassz és dohányzási nincs jelentős hatással a koncentráció donepezil a plazmában.
Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban emelkedett Css donepezil plazma előfordulhat.
Javallatok:
Alzepil gyógyszer a tüneti kezelésére, a betegség enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer-kór.
Mellékhatások:
Az émelygés, hasmenés, fejfájás, ájulás, szédülés, álmatlanság, fáradtság, hallucinációk, izgatottság, agresszív viselkedés (amely után befejeztük dózis csökkentését vagy megszakítását a gyógyszer), hányás, hasmenés, vizelési inkontinencia, bőrkiütés, bőrviszketés, izomgörcsök, anorexia, megfázás, fájdalom különböző lokalizáció, enyhe növekedés az izom kretininfosfokinazy koncentrációja a vérszérumban, bradycardia, görcsök, gyomor-bélrendszeri vérzés, gyomorfekély és nyombélfekély, valamint egy sinoatrialis- trioventrikulyarnaya elzáródás, extrapiramidális tünetek, rendellenes májműködést, ideértve a hepatitis.
Ellenjavallatok:
Ellenjavallata A gyógyhatású anyagok Alzepil: hiperszenzitivitás (beleértve a származékok piperidin); terhesség szoptatás; Gyermekek 18 éves kor (hiánya miatt a klinikai adatok).
Óvintézkedések: krónikus obstruktív tüdőbetegség, asztma, szívritmuszavarok, az általános anesztézia, gyomorfekély és nyombélfekély-betegség, egyidejű alkalmazása nem szteroid gyulladásgátlók, antikolinerg szerek vagy más kolinészteráz inhibitorok.
terhesség:
Alzepil tapasztalat a gyógyszer terhesség és szoptatás alatt nem. Nem ismert, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe. Ezért terhesség alatt ellenjavallt, ha szükséges a gyógyszer szedését a szoptatás ideje alatt kell megoldani a problémát megszűnése szoptatást.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Alzepil és / vagy metabolitjainak nem gátolják a teofillin metabolizmusának, warfarin, cimetidin vagy digoxin.
Egy alkalmazás digoxin vagy cimetidin metabolizmusát a donepezil-hidroklorid nem változott.
Ketokonazol és kinidin, CYP3A4-inhibitorokkal (itrakonazol, eritromicin) és 2D6 (fluoxetin) elnyomják a donepezil metabolizmusát. Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálat, ketokonazol átlagos koncentrációja a donepezil körülbelül 30%.
Enzim-induktorok (rifampicin, fenitoin, karbamazepin és etanolt) szintjének csökkentése donepezil. Azonban, a mértéke az ilyen gátló vagy indukáló hatás nem ismert, azonban az ilyen kombinációs készítményeket óvatosan kell alkalmazni. Alzepil kölcsönhatásba léphet gyógyszerek rendelkeznek antikolinerg aktivitással.
Továbbá, Alzepil, szinergista hatása van, amikor egyidejűleg szukcinilkolin, izomlazítók vagy más kolinerg receptor antagonisták és béta-blokkolók, amelyek hatással vannak a kardiális vezetés.
Amikor alkalmazva egyidejűleg más Alzepila holinomimetikami és kvaterner antikolinerg szerek, például glikopirrolát ismertetett esetekben az atipikus a vérnyomás változása és a pulzusszámot.
túladagolás:
A túladagolás tünetei Alzepila. kolinerg krízis (súlyos hányinger, hányás, nyáladzás, izzadás, lassú szívverés, alacsony vérnyomás, légzési depresszió, ájulás és görcsök). Növelheti izomgyengeség, ami a vereség a légzőizmok akár halálhoz is vezethet.
Kezelés: meg kell adni egy általános szupportív kezelés. Antidotumként alkalmazott tercier antikolinerg szerek, például atropin, amelynek kezdeti dózisa 1-2 mg intravénásan, a dózis függően választjuk a klinikai hatás. Nincs adat a kivonási donepezil-hidroklorid és / vagy metabolitjai dialízissel (hemodialízis, peritoneális dialízis vagy hemofiltráció).
Tárolási feltételek:
Hőmérsékleten tárolandó nem magasabb, mint 30 ° C-on
Termék formájában:
Film-bevonatú tabletták.
Csomag - 28 db.
Hozzávalók:
1 tabletta tartalma: Hatóanyag: donepezil-hidroklorid-monohidrát (egyenértékű donepezil-hidroklorid - 5 és 10 mg).
Segédanyagok: MCC; hidroxi-propil-cellulóz, alacsony helyettesítési fokú (L-HPC B1); magnézium-sztearát; Opadry Y-1-7000 fehér (hipromellóz, titán-dioxid, makrogol 400)